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CID1375606

别名: CID 1375606; CID1375606; CID-1375606 2,4-二氯-N-(苯基氨甲酰)苯基苯苄酰胺
目录号: V3995 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CID 1375606 是通过筛选多样性导向的合成文库鉴定出的第一个孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) GPR27 的选择性替代激动剂。
CID1375606 CAS号: 313493-80-0
产品类别: GPR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
CID 1375606 是通过筛选多样性导向的合成文库鉴定出的第一个孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) GPR27 的选择性替代激动剂。 CID 1375606 活性的特异性通过 NanoLuc Binary Technology β-arrestin 2 测定、绿色荧光蛋白标记的 β-arrestin 2 成像和 PathHunter β-arrestin 2 测定得到证实。有趣的是，CID 1375606 激活 GPR27 后，没有检测到 G 蛋白激活。GPCR 是人类疾病最重要的药物靶点。其中很大一部分仍然缺乏已确认的配体。 GPR27 是这些孤儿受体之一，其特征是在脊椎动物中高度保守并且在中枢神经系统中主要表达。此外，最近有人将其与胰岛素分泌联系起来。然而，GPR27 内源性或替代配体的缺乏使其生物学功能的检查变得复杂。
生物活性&实验参考方法
靶点
CID 1375606 is a surrogate agonist specific to GPR27. One characteristic of GPR27 is that it is expressed mostly in the central nervous system and is highly conserved among vertebrates. Furthermore, it has been discovered lately to have a connection to insulin secretion [1].
体外研究 (In Vitro)
CID 1375606 是 GPR27 特异性的替代激动剂。 GPR27的特点之一是它主要在中枢神经系统中表达，并且在脊椎动物中高度保守。此外，最近发现它与胰岛素分泌有关[1]。
CID1375606 在萤火虫荧光素酶互补实验中，能浓度依赖性地激活嵌合受体GPR27V2并招募β-arrestin 2，pEC50为6.34 ± 0.13。在对照受体GPR151上无活性[1]
CID1375606 在萤火虫荧光素酶互补实验中对GPR27V2具有选择性，不激活密切相关的家族成员GPR85V2和GPR173V2[1]
CID1375606 在正交的NanoLuc Binary Technology (NanoBiT®) 实验中能诱导β-arrestin 2招募至GPR27V2，EC50为912 nM。共转染未标记的β-arrestin 2可竞争性抑制该信号[1]
CID1375606 在共聚焦显微镜下观察到，能诱导β-arrestin 2-GFP在瞬时表达GPR27V2的HEK293细胞中从细胞质向膜/内体易位。在表达GPR85V2的细胞中未观察到易位[1]
CID1375606 在萤火虫荧光素酶互补实验中能招募β-arrestin 2至野生型GPR27（未修饰C端），pEC50为5.10 ± 0.16，但效能低于GPR27V2嵌合体。它不能招募β-arrestin 1[1]
CID1375606 在使用CHO-K1细胞的PathHunter® β-半乳糖苷酶互补实验中，能浓度依赖性地增加β-arrestin 2向野生型GPR27的招募[1]
CID1375606 (10 µM) 在表达GPR27的HEK293细胞中，即使存在各种嵌合/混杂的Gα亚基 (Gαq/s, Gαq/i1, Gαq/i3, Gαq/o, Gαq/z, Gαq/12, Gαq/13, Gα16)，也不能诱导细胞内钙动员[1]
CID1375606 (10 µM) 在稳定表达GPR27和cAMP GloSensor™的HEK293细胞中，不能调节cAMP水平[1]
CID1375606 (10 µM) 在表达GPR27和碱性磷酸酶(AP)-TGFα报告基因的HEK293细胞中，无论是否存在各种嵌合/混杂的Gα亚基，均不能诱导TGFα脱落[1]
CID1375606 (10 µM) 在瞬时转染GPR27的HEK293细胞中，不能诱导ERK1/2磷酸化超过背景水平[1]
细胞实验
对于初筛的萤火虫荧光素酶互补实验，将稳定表达与萤火虫荧光素酶N端融合的β-arrestin 2 (FnLArrb2) 和与C端融合的嵌合受体GPR27V2 (LFc) 的HEK293细胞接种于白色96孔板。过夜孵育后，加入DMSO配制的化合物储备液（终浓度约15.5 µM）在室温刺激10分钟。加入D-荧光素后读取发光信号[1]
对于萤火虫荧光素酶互补实验的浓度-效应曲线，将细胞重悬于HBSS中，接种，用指定浓度的配体刺激，然后读取发光信号[1]
对于NanoBiT®实验，共转染编码GPR27V2-SmBiT和LgBiT-β-arrestin 2的质粒至HEK293细胞。转染24小时后，消化细胞，在含底物的HBSS中孵育，接种于白色板，加入配体溶液刺激。记录40分钟的发光信号[1]
对于PathHunter® β-arrestin实验，实验前48小时将稳定表达β-arrestin 2-酶受体和GPR27-ProLink™供体的CHO-K1细胞接种。加入化合物溶液刺激，37°C孵育90分钟，随后加入检测试剂并读取化学发光信号[1]
对于β-arrestin 2-GFP易位实验，将GPR27V2和β-arrestin 2-GFP质粒共转染至HEK293细胞。将细胞接种到分格培养皿中，成像前将培养基换为HBSS。用化合物（50 µM）刺激，并在室温下于共聚焦显微镜上随时间成像[1]
对于G蛋白通路实验（钙、cAMP、TGFα脱落），将GPR27（以及相关的嵌合Gα亚基或报告基因，如适用）瞬时转染至HEK293细胞。经过适当孵育（24-48小时）后，在每种实验特定的条件下（例如，钙实验在含腔肠素h的测定缓冲液中，cAMP实验在GloSensor™缓冲液中，TGFα脱落实验在HBSS中）用CID1375606 (10 µM)刺激。通过发光、荧光或吸光度测量反应[1]
对于ERK1/2磷酸化实验，将瞬时转染GPR27的HEK293细胞血清饥饿过夜，用CID1375606 (10 µM) 在37°C刺激10分钟，立即裂解。裂解物通过SDS-PAGE和免疫印迹分析，使用磷酸化ERK1/2和总ERK1/2抗体[1]
参考文献

[1]. Activation of the Orphan G Protein-Coupled Receptor GPR27 by Surrogate Ligands Promotes β-Arrestin 2 Recruitment. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):595-608.
其他信息
CID1375606 is a synthetic small molecule identified as a surrogate agonist for the orphan receptor GPR27[1]
It shares an N-phenyl-2,4-dichlorobenzamide scaffold with another hit compound (ChemBridge ID 5217941)[1]
It is the first reported selective agonist for GPR27, showing no activity on the closely related SREB family members GPR85 and GPR173[1]
CID1375606 activates GPR27 by promoting β-arrestin 2 recruitment but does not activate canonical G protein-mediated pathways (Gs, Gi, Gq) in the tested assays, suggesting it may be a biased agonist or that GPR27 itself may signal primarily through β-arrestin[1]
This compound serves as a pharmacological tool to study the function and signaling of the orphan receptor GPR27[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H14CL2N2O2
分子量
385.24
精确质量
384.043
CAS号
313493-80-0
相关CAS号
313493-80-0
PubChem CID
1375606
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
5.3
tPSA
58.2
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
488
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1C=CC(NC(C2C=CC(NC(=O)C3C=CC(=CC=3Cl)Cl)=CC=2)=O)=CC=1
InChi Key
PFHDXBXPRBQVAV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H14Cl2N2O2/c21-14-8-11-17(18(22)12-14)20(26)24-16-9-6-13(7-10-16)19(25)23-15-4-2-1-3-5-15/h1-12H,(H,23,25)(H,24,26)
化学名
2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide
别名
CID 1375606; CID1375606; CID-1375606
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 50mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.67 mg/mL (6.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 26.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5958 mL 12.9789 mL 25.9578 mL
5 mM 0.5192 mL 2.5958 mL 5.1916 mL
10 mM 0.2596 mL 1.2979 mL 2.5958 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • CID1375606

    CID1375606

    GPR27-mediatedβ-arrestin 2 recruitment and ERK1/2 phosphorylation.2017 Jun;91(6):595-608.

  • CID1375606

    Identification of two agonists for GPR27V2.2017 Jun;91(6):595-608.

  • CID1375606

    Structure-related activity and selectivity of the identified compounds.2017 Jun;91(6):595-608.

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