| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
PKD1 (IC50 = 182 nM); PKD3 (IC50 = 227 nM); PKD2 (IC50 = 280 nM)
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
佛波酯引起的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 5 核排斥、水疱性口炎病毒糖蛋白从高尔基体转运至质膜以及伊利马醌引起的高尔基体断裂都是 CID755673 抑制的 PKD1 的已知生物学作用。 CID755673 抑制前列腺癌细胞增殖、细胞迁移和侵袭[1]。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
急性给药后，PKD 抑制剂 CID755673 以时间和剂量依赖性方式降低正常小鼠的 PKD1 和 2 磷酸化。两周内，对 T2D db/db 小鼠长期给予 CID755673 可减少 PKD 激活基因表达特征的表达，改善左心室舒张和收缩功能的测量，并与心脏重量减轻有关[2]。
|
||
| 酶活实验 |
通过将 0.5 μCi 的 [γ-32P]ATP、20 μM ATP、50 ng 纯化的重组人 PKD（PKD1、PKD2 和 PKD3）或 CAMKIIα 蛋白以及 2.5 μg Syntide-2 共孵育来进行放射性激酶测定。 50 μL 激酶缓冲液，含有 50 mM Tris-HCl，pH 7.5，4 mM MgCl2，10 mM β-巯基乙醇。当反应初始速率在线性动力学范围内时，反应才能继续进行[1]。
|
||
| 细胞实验 |
通过用塑料移液器尖端刮擦细胞，细胞会向伤口迁移，从而立即捕获伤口的图像。随后用或不用不同浓度的 CID755673 处理 DU145 细胞。使用倒置相差显微镜和 10 物镜，立即（0 小时）和以不同的时间间隔对伤口进行成像。测试结束时用甲醇固定细胞并用结晶紫染色以产生最终图像[1]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C12H11NO3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
219.24
|
|
| 精确质量 |
217.07
|
|
| 元素分析 |
C, 66.35; H, 5.10; N, 6.45; O, 22.10
|
|
| CAS号 |
521937-07-5
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
brown solid powder
|
|
| SMILES |
C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O
|
|
| InChi Key |
ACFPJSJOWQNBN-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H11NO3/c14-7-3-4-10-9(6-7)8-2-1-5-13-12(15)11(8)16-10/h3-4,6,14H,1-2,5H2,(H,13,15)
|
|
| 化学名 |
7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2%DMSO+30%peg300+2%t-80+ddaH2O: 6mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5612 mL | 22.8061 mL | 45.6121 mL | |
| 5 mM | 0.9122 mL | 4.5612 mL | 9.1224 mL | |
| 10 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
3-IN-PP1
CRT5
kb NB 142-70
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号