CIM-0216 中文名称: CIM 0216

别名: CIM 0216

目录号: V10450 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体和有效且特异性的 TRPM3 激动剂。

CIM-0216 CAS号: 1031496-06-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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1mg
5mg
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250mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，也是一种强效且特异性的 TRPM3 激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 能以 TRPM3 依赖的方式引起疼痛，并诱导感觉神经末梢释放神经肽。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有效工具，也可用于神经源性炎症的相关研究。
CIM-0216 (CAS 1031496-06-6) 是一种合成的 TRPM3 激活剂，其效力和表观亲和力远超经典的 TRPM3 激动剂。它是一种强效且选择性的 TRPM3 激动剂，对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM-0216 能选择性地激活稳定转染的 HEK293 细胞中的 TRPM3。其分子式为 C21H21N3O2，分子量为 347.41 g/mol。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRPM3 (Transient Receptor Potential cation channel subfamily M member 3). CIM-0216 is a synthetic TRPM3 ligand that acts as a potent and selective agonist of TRPM3. It exhibits selectivity for TRPM3 over TRPM1, TRPM2, and TRPM4-8. The compound activates the TRPM3 channel, leading to cation influx and cellular depolarization.
体外研究 (In Vitro)	在HEK-TRPM3细胞中，CIM0216诱导了剂量依赖性的Ca2+反应[pEC50=0.77±0.1 μM]，而未转染的HEK293细胞中未观察到此现象。在HEK-TRPM3单细胞FURA2比值Ca2+推断中，CIM0216显著提高了细胞内Ca2+浓度（1145±26 nM）。在没有外源Ca2+或未转染的HEK细胞中，未观察到这些反应[1]。CIM0216（10 μM）既不刺激也不抑制TRPM1、TRPM4、TRPM6或TRPM7电流。然而，当TRPM2（泡沫16.6%）和TRPM5（泡沫33.5%）被激活时，它确实引起了轻微的泡沫效应。 CIM0216 对人 TRPV1 和 TRPM8 通道的激活也没有影响 [1]。体外实验表明，CIM-0216 能选择性地激活稳定转染的 HEK293 细胞中的 TRPM3。其效力和表观亲和力远高于经典的 TRPM3 激动剂。该化合物对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。其活性已通过多种钙成像和电生理实验进行了表征。
体内研究 (In Vivo)	CIM-0216的体内活性尚未得到充分证实。作为一种TRPM3激活剂，它可能影响疼痛感知、胰岛素分泌以及其他TRPM3介导的生理过程。然而，目前在动物模型中进行的详细体内研究仍然有限。该化合物主要用作研究TRPM3功能的工具。
酶活实验	体外TRPM3激活实验中，CIM-0216的作用机制包括测量表达TRPM3的细胞内的钙离子内流。将稳定转染TRPM3的HEK293细胞用不同浓度（通常为0.1-100 µM）的CIM-0216处理，并使用Fura-2或Fluo-4等荧光指示剂测量细胞内钙离子水平。EC50值由剂量反应曲线确定。此外，还可以使用膜片钳技术进行电生理记录。
细胞实验	CIM-0216 的细胞活性检测包括培养表达 TRPM3 或其他 TRPM 通道的 HEK293 细胞。用不同浓度的 CIM-0216 处理细胞，并使用荧光指示剂测量钙离子内流。通过比较表达不同 TRPM 亚型的细胞的活性来评估其对 TRPM3 相对于其他 TRPM 通道的选择性。细胞活力采用标准方法进行评估。
动物实验	关于CIM-0216的体内动物研究文献并不丰富。已有的研究通常采用啮齿动物模型，以研究TRPM3介导的药物对疼痛、体温调节或胰岛素分泌的影响。该化合物通常通过注射给药。给药方案根据研究目标而有所不同。
药代性质 (ADME/PK)	CIM-0216 的分子量为 347.41 g/mol，分子式为 C21H21N3O2。其化学名称为 ±-2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-2-苯基乙酰胺。该化合物可溶于 DMSO，应避光保存于 -20°C。其纯度≥99%。详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CIM-0216 在适当浓度下通常被认为对研究用途安全。但全面的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Activation of TRPM3 by a potent synthetic ligand reveals a role in peptide release. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):E1363-72.
其他信息	CIM-0216 是一种合成的 TRPM3 激活剂，其效力和亲和力远超经典的 TRPM3 激动剂。它对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。该化合物目前用作研究工具，用于研究 TRPM3 的功能。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21N3O2
分子量	347.410344839096
精确质量	347.163
CAS号	1031496-06-6
PubChem CID	42887770
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	608.7±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	321.9±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.646
LogP	3.18
tPSA	58.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	480
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KSEXDSJYVSEVGF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21N3O2/c1-15-14-19(23-26-15)22-21(25)20(17-9-3-2-4-10-17)24-13-7-11-16-8-5-6-12-18(16)24/h2-6,8-10,12,14,20H,7,11,13H2,1H3,(H,22,23,25)
化学名	2-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenylacetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~35 mg/mL (~100.75 mM) Ethanol : ~17 mg/mL (~48.93 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~35 mg/mL (~100.75 mM)
Ethanol : ~17 mg/mL (~48.93 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8784 mL	14.3922 mL	28.7844 mL
	5 mM	0.5757 mL	2.8784 mL	5.7569 mL
	10 mM	0.2878 mL	1.4392 mL	2.8784 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

CIM0216 activates TRPM3 in HEK-TRPM3 cells. (A) Chemical structure of CIM0216. (B) [Ca2+]I was monitored using Fluo-4 AM in HEK-TRPM3 cells before and after the addition of different concentrations of PS (black), CIM0216 (blue), and PS plus CIM0216 (red). Responses were measured as peak increases in fluorescence minus basal, expressed relative to a maximum PS response, and are given as mean ± SEM. n = 2. (C) Time course of Ca2+ imaging measurements in HEK293 cells stably expressing TRPM3 (HEK-TRPM3 cells) and nontransfected (NT) HEK293 cells during application of PS (40 µM) and CIM0216 (1 µM). (D) Time course at ±80 mV of a whole-cell patch-clamp recording on HEK-TRPM3 cells treated with PS (40 µM) and CIM0216 (1 µM), (E) I–V traces corresponding to the time points indicated in D. (F) Time course at ±80 mV of a whole-cell patch-clamp recording showing the application of PS and CIM0216 on nontransfected HEK293 cells. Mean ± SEM values are shown; n = 5. (G) Time course at ±80 mV of whole-cell patch-clamp measurement on HEK-TRPM3 cells presenting the block of CIM0216-induced currents by isosakuranetin (5 µM). (H) Time course at ±80 mV of a patch-clamp recording in whole-cell configuration showing CIM0216 dose-dependent activation of TRPM3 currents in HEK-TRPM3 cells. (I) Dose–response curves of CIM0216 (blue) and PS (black) in HEK-TRPM3. n = 5. Unless indicated otherwise, standard compound concentrations were 40 µM for PS and 1 µM for CIM0216.

Reduced CIM0216 responses in TRPM3-deficient sensory neurons. (A–C) Representative traces showing typical patterns of intracellular Ca2+ in DRG and TGN from control animals Trpm3+/+ (A), Trpm3−/− (B), and Trpa1−/− (C) mice in response to PS (20 µM), CIM0216 (1 µM), MO (100 µM), capsaicin (Cap; 1 µM), and K+ (50 mM). (D) Percentage of sensory neurons derived from TRPM3+/+, TRPM3−/−, and TRPA1−/− mice responding to stimulation by PS (20 µM), CIM0216 (1 µM), MO (100 µM), and capsaicin (1 µM). (E) Percentage of sensory neurons responding to CIM0216 in preparations from TRPM3+/+, TRPM3−/−, and TRPA1−/− mice. Different colors correspond to the different subtypes of CIM0216 responders based on PS and MO sensitivity. (F) Representative traces showing typical response patterns of intracellular Ca2+ in DRG and TGN from control animals in response to CIM0216 (1 µM), MO, and high K+. At the indicated time bar, the TRPM3 blocker isosakuranetin (5 µM) was added.

Synergistic effects of heat and CIM0216 on TRPM3. (A) Typical examples of the intracellular calcium increase induced by low doses of CIM0216 (0.1 µM) applied at room temperature (22 °C) and 37 °C in HEK-TRPM3 cells. (B) Bar diagram showing average Ca2+ increases in response to CIM0216 (0.1 µM), heat stimulus (37 °C), and CIM0216 (0.1 µM) at 37 °C. The open bar illustrates the calculated summation of CIM0216 and heat response. The red bar shows the measured value of combined application of heat and CIM0216, illustrating the supra-additive effect of heat on CIM0216 stimulation. n > 42 cells from at least three independent measurements. Data are presented as mean ± SEM.