Cimetidine 中文名称: 西咪替丁

别名: SKF 92334; SKF92334; Cimetidine; Tagamet; Cimetag; SKF-92334; Eureceptor; Ulcedine 西咪替丁;N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱;N-氰基-N’-甲基-N’’-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫基]乙基]胍;甲氰咪胺;甲氰咪胍;泰胃美;甲腈咪胺;西眯替丁;N-氰基N'-甲基-N''-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-胍;4'-(4-氯苯氧基)苯乙酮;Cimetidine 西咪替丁;N-氰基-N'-甲基-N''-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫基]乙基]胍;甲腈咪胍;西咪米替丁;西咪替丁 EP标准品;西咪替丁 USP标准品;西咪替丁标准品;西咪替丁（AB型）;西咪替丁[A型];西咪替丁AB;西咪替丁AB型;西咪替丁A型;西咪替丁峰鉴别 EP标准品;西咪替丁系统适应性 EP标准品;西米替丁;西米替汀;2-氰基-1-甲基-3-[2-(5-甲基-1H-咪唑l-4-基-甲硫基)乙基]胍;AB型;N'-甲基-N;N'-甲基-N''-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍;西咪替丁 A;西咪替汀;西米替汀标准品;游离碱;N'-甲基-N''-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱

目录号: V1220 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

西咪替丁（Tagamet；Cimetag；SKF-92334；Eureceptor；Ulcedine）是一种批准用于治疗胃灼热和消化性溃疡的药物，是一种有效的组胺同系物，可竞争性抑制组胺与组胺 H2 受体的结合。

Cimetidine CAS号: 51481-61-9
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

西咪替丁（Tagamet；Cimetag；SKF-92334；Eureceptor；Ulcedine）是一种批准用于治疗胃灼热和消化性溃疡的药物，是一种有效的组胺同源物，可竞争性抑制组胺与组胺 H2 受体的结合。具体来说，西咪替丁抑制组胺 H2 受体并防止胃酸产生。

生物活性&实验参考方法

靶点

Histamine Receptor ( Ki = 0.6 μM ); H₂ Receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：西咪替丁是 H2R 的部分激动剂，其药理学特征不同于雷尼替丁和法莫替丁，这可能有助于其对胃肠道癌症的抗肿瘤活性。西咪替丁对 OCT2 mRNA 高水平的卵巢癌细胞（IGROV-1 细胞）中顺铂的摄取和细胞毒性没有影响。西咪替丁对3LL细胞的增殖、存活、迁移和侵袭没有影响。西咪替丁可逆转 MDSC 介导的 T 细胞抑制，并改善 IFN-γ 的产生。西咪替丁介导的 NCAM 下调涉及抑制 NF-κB 的核转位，NF-κB 是 NCAM 基因表达的转录激活剂。

体内研究 (In Vivo)

顺铂对带有荧光素酶标记的 IGROV-1 异种移植物的小鼠的抗肿瘤功效不受西咪替丁影响（P = 0.39）。在 18 名患者中以随机交叉方式接受顺铂 (100 mg/m(2)) 联合或不联合西咪替丁 (800 mg × 2) 获得的数据显示，西咪替丁不会改变未结合顺铂的暴露。西咪替丁可减少荷瘤小鼠脾脏、血液和肿瘤组织中 CD11b(+)Gr-1(+) 骨髓源性抑制细胞 (MDSC) 的积累。西咪替丁对大鼠牙周病具有有益作用，可降低牙龈结缔组织中的 RANKL/OPG 比率并减少牙槽骨吸收。

动物实验

参考文献

[1]. Inverse agonism of histamine H2 antagonist accounts for upregulation of spontaneously active histamine H2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6802-7.

[2]. Cimetidine induces interleukin-18 production through H2-agonist activity in monocytes. Mol Pharmacol, 2006. 70(2): p. 450-3.

[3]. Conjunctive therapy of cisplatin with the OCT2 inhibitor cimetidine: influence on antitumor efficacy and systemic clearance. Clin Pharmacol Ther, 2013. 94(5): p. 585-92.

[4]. Cimetidine suppresses lung tumor growth in mice through proapoptosis of myeloid-derived suppressor cells. Mol Immunol, 2013. 54(1): p. 74-83.

[5]. Cimetidine inhibits salivary gland tumor cell adhesion to neural cells and induces apoptosis by blocking NCAM expression. BMC Cancer, 2008. 8: p. 376.

[6]. Cimetidine Reduces the Alveolar Bone Loss in Induced Periodontitis in Rat Molars. J Periodontol, 2013.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C10H16N6S

分子量

252.34

精确质量

252.12

元素分析

C, 47.60; H, 6.39; N, 33.30; S, 12.71

CAS号

51481-61-9

相关CAS号

Cimetidine hydrochloride; 70059-30-2; Cimetidine-d3; 1185237-29-9

外观&性状

White crystalline solid

SMILES

CC1=C(N=CN1)CSCCNC(=NC)NC#N

InChi Key

AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14)

化学名

1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine

别名

SKF 92334; SKF92334; Cimetidine; Tagamet; Cimetag; SKF-92334; Eureceptor; Ulcedine

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 51~60 mg/mL (202.1~237.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~3 mg/mL (~11.9 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (11.89 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 3.12 mg/mL (12.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9629 mL	19.8145 mL	39.6291 mL
	5 mM	0.7926 mL	3.9629 mL	7.9258 mL
	10 mM	0.3963 mL	1.9815 mL	3.9629 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05020184	Recruiting	Drug: Cimetidine Drug: Placebo	Erythropoietic Protoporphyria X-linked Protoporphyria	Amy K. Dickey, M.D.	June 14, 2022	Phase 2
NCT06056583	Recruiting	Drug: Cimetidine 200 MG	Lactation	University of Washington	January 15, 2024	Phase 4
NCT04862585	Recruiting	Drug: Cimetidine Drug: Dexamethasone Drug: Famotidine Drug: Paclitaxel	Breast Carcinoma Anatomic Stage 0 Breast Cancer AJCC v8	Ohio State University Comprehensive Cancer Center	October 7, 2021	Phase 2 Phase 3
NCT01256879	Completed	Drug: cimetidine	Healthy	University of Maryland, Baltimore	March 2011	Phase 4
NCT03618316	Completed	Drug: Imeglimin Drug: Cimetidine	Healthy	Poxel SA	June 19, 2018	Phase 1

生物数据图片

Clin Pharmacol Ther. 2013 Nov;94(5):585-92.
Clin Pharmacol Ther. 2013 Nov;94(5):585-92.
Clin Pharmacol Ther. 2