| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Nuclear factor-κB (NF-κB) signaling pathway [1]
- Mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway [1] - Tumor cell proliferation-related targets [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 升麻苷(Cimigenoside)是升麻属(Cimicifuga)植物中分离的三萜皂苷类化合物,具有强效抗炎活性。20 μM浓度下,它在RAW 264.7巨噬细胞中抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6分泌,抑制率分别为52±4%和48±3%[1]
- 对多种肿瘤细胞具有抗增殖作用:50 μM 升麻苷孵育48小时后, HepG2(肝癌)和MCF-7(乳腺癌)细胞活力分别降低63±5%和57±4%[1] - 抑制炎症细胞中NF-κB和MAPK(ERK1/2、p38)磷酸化,下调促炎介质表达[1] - 具有神经保护活性:10 μM 升麻苷使H₂O₂诱导损伤的PC12细胞活力提高35±3%[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 小鼠急性炎症模型(二甲苯诱导耳肿胀):口服升麻苷(50 mg/kg)较对照组减少耳肿胀58±4%[1]
- 大鼠佐剂诱导关节炎模型:30 mg/kg 升麻苷(腹腔注射,每日1次,连续14天)减轻关节肿胀45±3%,降低血清TNF-α水平51±4%[1] - 小鼠H22肝癌异种移植模型:100 mg/kg 升麻苷(灌胃,隔天1次,连续21天)抑制肿瘤生长59±5%,且无明显体重下降[1] |
| 细胞实验 |
- 抗炎细胞实验:RAW 264.7巨噬细胞接种于96孔板(5×10³个/孔),用升麻苷(5、10、20 μM)预处理1小时,再用LPS(1 μg/mL)刺激24小时。ELISA检测上清液中细胞因子(TNF-α、IL-6)水平[1]
- 抗增殖实验:肿瘤细胞(HepG2、MCF-7)接种于96孔板(5×10³个/孔),用升麻苷(10、25、50 μM)处理48小时,MTT法检测细胞活力[1] - 神经保护实验:PC12细胞用升麻苷(5、10、20 μM)预处理2小时,再暴露于H₂O₂(200 μM)24小时,CCK-8法检测细胞活力[1] |
| 动物实验 |
急性炎症模型:雄性ICR小鼠(20-25 g)随机分为对照组和Cimigenoside组(25、50 mg/kg,灌胃给药)。给药1小时后,在小鼠右耳涂抹二甲苯(20 μL)。4小时后测量耳廓厚度,计算水肿率[1]
- 关节炎模型:雄性SD大鼠(180-220 g)左后爪注射弗氏完全佐剂(CFA)诱导关节炎。从诱导后第7天开始,每日腹腔注射Cimigenoside(10、30 mg/kg)。每3天测量一次关节肿胀情况[1] - 肿瘤异种移植模型:BALB/c裸鼠(4-6周龄)皮下接种H22肝癌细胞(5×10⁶个细胞/只)。每隔一天通过灌胃给予西米诺苷(50、100 mg/kg),持续 21 天。记录肿瘤体积和重量[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性:小鼠口服西米诺苷的LD50 > 500 mg/kg,表明其急性毒性较低[1]
- 亚慢性毒性:大鼠连续28天接受30 mg/kg西米诺苷治疗后,未观察到明显的肝肾功能异常或器官损伤[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Cimigenol 3-O-beta-D-木糖吡喃糖苷是一种葫芦素,也是一种糖苷。它作为一种代谢产物发挥作用。
据报道,升麻苷存在于欧洲升麻(Actaea europaea)、达乌里升麻(Actaea dahurica)和其他有相关数据的生物体中。 另见:黑升麻(部分)。 - 升麻苷是一种主要的生物活性三萜皂苷,来源于升麻属植物(例如,赤升麻(Cimicifuga foetida)、大叶升麻(Cimicifuga heracleifolia)),这些植物在中医中传统上用于治疗炎症、风湿病和更年期症状[1]。 - 其核心机制包括抑制NF-κB和MAPK信号通路以减轻炎症,诱导肿瘤细胞凋亡,以及清除活性氧(ROS)以发挥神经保护作用[1]。 - 它在炎症性疾病、癌症和神经退行性疾病中显示出潜在的治疗价值,并且在临床前研究中具有良好的安全性[1]。 |
| 分子式 |
C35H52O9
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|---|---|
| 分子量 |
616.7820
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| 精确质量 |
616.361
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| CAS号 |
27994-11-2
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| PubChem CID |
16088242
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
6.3
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| tPSA |
138.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1210
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@H]2[C@H](O[C@]3([C@H]1[C@]4(CC[C@@]56C[C@@]57CC[C@@H](C([C@@H]7CC[C@H]6[C@@]4([C@H]3O)C)(C)C)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H](CO8)O)O)O)C)O2)C(C)(C)O
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| InChi Key |
BTPYUWOBZFGKAI-XYGBCAHESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H56O9/c1-17-14-19-26(30(4,5)40)44-35(43-19)25(17)31(6)12-13-34-16-33(34)11-10-22(42-27-24(38)23(37)18(36)15-41-27)29(2,3)20(33)8-9-21(34)32(31,7)28(35)39/h17-28,36-40H,8-16H2,1-7H3/t17-,18-,19-,20+,21+,22+,23+,24-,25-,26+,27+,28-,31-,32-,33-,34+,35+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5R)-2-[[(1S,2R,3S,4R,7R,9S,12R,14S,17R,18R,19R,21R,22S)-2-hydroxy-22-(2-hydroxypropan-2-yl)-3,8,8,17,19-pentamethyl-23,24-dioxaheptacyclo[19.2.1.01,18.03,17.04,14.07,12.012,14]tetracosan-9-yl]oxy]oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~161.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6213 mL | 8.1066 mL | 16.2132 mL | |
| 5 mM | 0.3243 mL | 1.6213 mL | 3.2426 mL | |
| 10 mM | 0.1621 mL | 0.8107 mL | 1.6213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。