| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
患有骨关节炎的性交良好的狗可以受益于为期 14 天的经口管饲方案(辛乔芬;25-44 毫克/公斤;每天两次)加泼尼松龙(0.125-0.220 毫克/公斤;每天两次)。这种组合既有效又耐受性良好。该组合的临床疗效与保泰松相当,可显着改善跛行、负重、关节活动度和僵硬评分[2]。对泼尼松龙 (PLT) 和辛可酚联合制剂的动力学和有效性进行了测试。静脉注射剂量为 12.5 mg/kg 的辛可酚。其分布容积(Vd面积)为0.13L/kg,清除率(Cl)为0.15L/h,半衰期(t1/2β)为7.92小时。在犬中,血药浓度-时间曲线的AUC0-∞为1187.0 μ/ml.h[2]。口服单剂量 12.5 mg/kg 辛可酚产生的平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 77.75 μg/ml,达到 Cmax 的时间 (tmax) 为 2.76 小时。口服给药的血药浓度-时间曲线(AUC0-∞)几乎是静脉给药的两倍,这意味着口服生物利用度(F)为87.21%[2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
服用金刚烷胺后,人体尿液中排出2%的2-O-氧苯基喹啉-4-羧酸。/摘自表格/ 在犬体内产生8-羟基-2-苯基喹啉-4-羧酸和2-(对羟基苯基)喹啉-4-羧酸:HARTIALA, K, TERHO, T & HAKKINEN, I; BIOCHEM PHARMAC, 16, 843 (1967). /摘自表格/ 生物半衰期 在人体血液中,服用辛可芬后的半衰期为 4-4.5 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在狗中,辛可芬对碘苯甲酸的排泄没有影响,但增加了碘苯氧酸的胆汁和尿液排泄。 |
| 参考文献 |
[1]. R.G. Snyder, M.D, et al. The use of cinchophen in the treatment of chronic arthritis. THE AMERICAN ASSOCIATION FOR THE STUDY AND CONTROL OF RHEUMATIC DISEASE
[2]. Q. A. McKellar, et al. Pharmacokinetics and clinical efficacy of a cinchophen and prednisolone combination in the dog. Jsap. Volume32, Issue2. February 1991 |
| 其他信息 |
2-苯基-4-喹啉羧酸是喹啉类化合物的一种。
治疗用途 非甾体类抗炎药 /曾用作/急性痛风的镇痛药,起效比秋水仙碱更快,且无不良副作用。剂量:口服,0.5克。 曾用作促尿酸排泄剂、镇痛剂和抗炎剂 药物警告 辛可芬及其各种衍生物引起黄疸的发生率极高,且预示着肝脏严重的退行性变和坏死性改变,因此这些药物已被广泛弃用。 奎尼丁在服用筒箭毒碱后不久或同时肠外给药,可能会增强或导致筒箭毒碱的神经肌肉作用复发……尽管尚未发现药物相互作用。文献记载,其他金鸡纳生物碱(例如金鸡纳酚和奎宁)也可能与筒箭毒碱发生相互作用。 临床和实验研究表明,利沙平可增强奎尼定的抗心律失常和心脏抑制作用。……金鸡纳酚和奎宁是与奎尼定相关的药物。 其他金鸡纳生物碱,如金鸡纳酚和奎宁,显然通过抑制合成维生素K依赖性因子的肝脏酶系统,发挥直接的低凝血酶原血症作用……并且也可能与华法林发生相互作用。 |
| 分子式 |
C16H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
249.27
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| 精确质量 |
249.078
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| CAS号 |
132-60-5
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| PubChem CID |
8593
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| 外观&性状 |
NEEDLES FROM METHANOL OR DILUTED ALCOHOL
WHITE OR YELLOWISH CRYSTALS OR POWDER SMALL, WHITE, NEEDLE-LIKE CRYSTALS |
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.9±33.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
213-216ºC
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| 闪点 |
230.1±25.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.682
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| LogP |
3.99
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| tPSA |
50.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
325
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C1=C([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=NC2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21)=O
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| InChi Key |
YTRMTPPVNRALON-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11NO2/c18-16(19)13-10-15(11-6-2-1-3-7-11)17-14-9-5-4-8-12(13)14/h1-10H,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-phenylquinoline-4-carboxylic acid
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| 别名 |
Agotan; Mylofanol; Cinchopen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~334.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0117 mL | 20.0586 mL | 40.1171 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0117 mL | 8.0234 mL | |
| 10 mM | 0.4012 mL | 2.0059 mL | 4.0117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。