| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cinchophen acts as a non-steroidal anti-inflammatory agent. It can stabilize lysosomal membranes, reducing the release of lysosomal contents. It has analgesic and antimicrobial effects. Its mechanism involves the inhibition of inflammation and alleviation of pain.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，辛可芬具有抗菌作用。它能稳定溶酶体膜，减少溶酶体内容物的释放。它是一种强效的C-Fos激活剂。其抗炎活性已在细胞模型中得到评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
患有骨关节炎的性欲旺盛的犬只可受益于为期14天的口服管饲疗法（辛可酚；25–44 mg/kg；每日两次）联合泼尼松龙（0.125–0.220 mg/kg；每日两次）。该联合疗法疗效显著且耐受性良好。其临床疗效与保泰松相当，显著改善了跛行、负重、关节活动度和僵硬评分[2]。本研究测试了泼尼松龙（PLT）和辛可酚联合制剂的药代动力学和有效性。静脉注射12.5 mg/kg的辛可酚。其分布容积（Vd面积）为0.13 L/kg，清除率（Cl）为0.15 L/h，半衰期（t1/2β）为7.92小时。在犬类中，血药浓度-时间曲线的AUC0-∞为1187.0 μg/ml·h[2]。单次口服12.5 mg/kg的辛可芬，平均最大血浆浓度(Cmax)为77.75 μg/ml，达峰时间(tmax)为2.76小时。口服给药的血浆浓度-时间曲线(AUC0-∞)几乎是静脉给药的两倍，这意味着口服生物利用度(F)为87.21%[2]。
体内，辛可芬是一种口服有效的非甾体抗炎药(NSAID)。它具有镇痛和解热作用，用于治疗关节炎。然而，由于其潜在的肝毒性，它已不再广泛用于人类医学。 |
| 酶活实验 |
体外检测辛可芬通常测定其抗炎活性。这可以通过测定其抑制环氧合酶（COX）的能力或测定其对免疫细胞中细胞因子产生的影响来评估。其抗菌活性则采用肉汤微量稀释法进行评估。
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| 细胞实验 |
辛可芬的细胞活性检测采用免疫细胞或滑膜细胞进行。用该化合物处理细胞后，检测炎症介质（例如前列腺素、细胞因子）的产生情况。同时，也评估其对细胞活力和溶酶体稳定性的影响。
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| 动物实验 |
在佐剂诱导的关节炎模型等动物模型中，对辛可芬进行了体内动物研究。该化合物采用口服给药。研究测量了爪肿胀和疼痛阈值，评估了其减轻炎症和疼痛的疗效，并监测了其肝毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
服用金刚烷胺后，2%的2-O-氧苯基喹啉-4-羧酸会从人体尿液中排出。/摘自表格/在犬类中，会产生8-羟基-2-苯基喹啉-4-羧酸和2-(对羟基苯基)喹啉-4-羧酸：HARTIALA, K, TERHO, T & HAKKINEN, I; BIOCHEM PHARMAC, 16, 843 (1967)。/摘自表格/生物半衰期在人体血液中，服用金刚烷胺后的半衰期为4-4.5小时。 金刚烷胺口服有效。其分子量为249.26 g/mol。用于研究时，通常将其溶解于DMSO中进行体外研究。其半衰期和代谢谱已被确定。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在犬类中，辛可芬对碘苯甲酸的排泄没有影响，但会增加碘苯甲酸的胆汁和尿液排泄。 辛可芬可引起肝毒性，这限制了其应用。其他副作用可能包括胃肠道不适。应谨慎使用。 |
| 参考文献 |
[1]. R.G. Snyder, M.D, et al. The use of cinchophen in the treatment of chronic arthritis. THE AMERICAN ASSOCIATION FOR THE STUDY AND CONTROL OF RHEUMATIC DISEASE
[2]. Q. A. McKellar, et al. Pharmacokinetics and clinical efficacy of a cinchophen and prednisolone combination in the dog. Jsap. Volume32, Issue2. February 1991 |
| 其他信息 |
2-苯并-4-喹啉羧酸是一种喹啉化合物。
治疗用途 非甾体抗炎药 /曾用作/治疗急性痛风的镇痛药，起效比秋水仙碱快，且无不良副作用。剂量：口服，0.5克。 曾用作促尿酸排泄剂、镇痛药和抗炎药。 药物警告 辛可芬及其各种衍生物引起黄疸的发生率极高，并提示肝脏出现严重的退行性和坏死性改变；因此，这些药物已被广泛停用。 奎尼丁在与筒箭毒碱同时或紧接着使用时，可能会增强或导致筒箭毒碱的神经肌肉作用复发……尽管尚未发现药物相互作用。其他辛可宁类化合物（例如辛可宁酚和奎宁）已被证实可与筒箭毒碱相互作用。 临床和实验研究表明，毒杀平可增强奎尼丁的抗心律失常和心脏抑制作用。……辛可宁类化合物和奎宁是与奎尼丁相关的药物。其他辛可宁类化合物，例如辛可宁和奎宁，显然可通过抑制合成维生素K依赖性因子的肝酶系统而直接导致低凝血酶原血症……并且也可能与华法林相互作用。 辛可芬是一种喹啉衍生物非甾体抗炎药，具有镇痛和抗菌特性。它曾用于治疗关节炎，但由于肝毒性，目前已不再广泛用于人类医学。它仍然偶尔用于兽医领域。辛可芬被用作研究炎症和疼痛的科研工具。 |
| 分子式 |
C16H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
249.27
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| 精确质量 |
249.078
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| CAS号 |
132-60-5
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| PubChem CID |
8593
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| 外观&性状 |
NEEDLES FROM METHANOL OR DILUTED ALCOHOL
WHITE OR YELLOWISH CRYSTALS OR POWDER SMALL, WHITE, NEEDLE-LIKE CRYSTALS |
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.9±33.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
213-216ºC
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| 闪点 |
230.1±25.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.682
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| LogP |
3.99
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| tPSA |
50.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
325
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C1=C([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=NC2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21)=O
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| InChi Key |
YTRMTPPVNRALON-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11NO2/c18-16(19)13-10-15(11-6-2-1-3-7-11)17-14-9-5-4-8-12(13)14/h1-10H,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-phenylquinoline-4-carboxylic acid
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| 别名 |
Agotan; Mylofanol; Cinchopen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~334.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0117 mL | 20.0586 mL | 40.1171 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0117 mL | 8.0234 mL | |
| 10 mM | 0.4012 mL | 2.0059 mL | 4.0117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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