Cinchopen

别名: Agotan; Mylofanol; Cinchopen 辛可芬; 苯基金鸡宁酸; 喹苯甲酸; 2-苯基-4-喹啉羧酸; 2-苯基喹啉-4-羧酸;2-Phenylquinoline-4-carboxylic Acid 2-苯基喹啉-4-羧酸;2-苯基辛可宁酸;阿托方;2-苯辛可宁酸;2-苯辛可寧酸;2-苯-4-喹啉甲酸;2-苯基-4-喹啉甲酸
目录号: V18345 纯度: ≥98%
Cinchophen 是一种口服生物活性非甾体抗炎药,具有抗菌作用。
Cinchopen CAS号: 132-60-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
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5g
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产品描述
Cinchophen 是一种口服生物活性非甾体抗炎药,具有抗菌作用。 Cinchophen 可用于关节炎和某些肝脏疾病的研究。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
患有骨关节炎的性交良好的狗可以受益于为期 14 天的经口管饲方案(辛乔芬;25-44 毫克/公斤;每天两次)加泼尼松龙(0.125-0.220 毫克/公斤;每天两次)。这种组合既有效又耐受性良好。该组合的临床疗效与保泰松相当,可显着改善跛行、负重、关节活动度和僵硬评分[2]。对泼尼松龙 (PLT) 和辛可酚联合制剂的动力学和有效性进行了测试。静脉注射剂量为 12.5 mg/kg 的辛可酚。其分布容积(Vd面积)为0.13L/kg,清除率(Cl)为0.15L/h,半衰期(t1/2β)为7.92小时。在犬中,血药浓度-时间曲线的AUC0-∞为1187.0 μ/ml.h[2]。口服单剂量 12.5 mg/kg 辛可酚产生的平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 77.75 μg/ml,达到 Cmax 的时间 (tmax) 为 2.76 小时。口服给药的血药浓度-时间曲线(AUC0-∞)几乎是静脉给药的两倍,这意味着口服生物利用度(F)为87.21%[2]。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
服用金刚烷胺后,人体尿液中排出2%的2-O-氧苯基喹啉-4-羧酸。/摘自表格/
在犬体内产生8-羟基-2-苯基喹啉-4-羧酸和2-(对羟基苯基)喹啉-4-羧酸:HARTIALA, K, TERHO, T & HAKKINEN, I; BIOCHEM PHARMAC, 16, 843 (1967). /摘自表格/
生物半衰期
在人体血液中,服用辛可芬后的半衰期为 4-4.5 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
在狗中,辛可芬对碘苯甲酸的排泄没有影响,但增加了碘苯氧酸的胆汁和尿液排泄。
参考文献
[1]. R.G. Snyder, M.D, et al. The use of cinchophen in the treatment of chronic arthritis. THE AMERICAN ASSOCIATION FOR THE STUDY AND CONTROL OF RHEUMATIC DISEASE
[2]. Q. A. McKellar, et al. Pharmacokinetics and clinical efficacy of a cinchophen and prednisolone combination in the dog. Jsap. Volume32, Issue2. February 1991
其他信息
2-苯基-4-喹啉羧酸是喹啉类化合物的一种。
治疗用途
非甾体类抗炎药
/曾用作/急性痛风的镇痛药,起效比秋水仙碱更快,且无不良副作用。剂量:口服,0.5克。
曾用作促尿酸排泄剂、镇痛剂和抗炎剂
药物警告
辛可芬及其各种衍生物引起黄疸的发生率极高,且预示着肝脏严重的退行性变和坏死性改变,因此这些药物已被广泛弃用。
奎尼丁在服用筒箭毒碱后不久或同时肠外给药,可能会增强或导致筒箭毒碱的神经肌肉作用复发……尽管尚未发现药物相互作用。文献记载,其他金鸡纳生物碱(例如金鸡纳酚和奎宁)也可能与筒箭毒碱发生相互作用。
临床和实验研究表明,利沙平可增强奎尼定的抗心律失常和心脏抑制作用。……金鸡纳酚和奎宁是与奎尼定相关的药物。
其他金鸡纳生物碱,如金鸡纳酚和奎宁,显然通过抑制合成维生素K依赖性因子的肝脏酶系统,发挥直接的低凝血酶原血症作用……并且也可能与华法林发生相互作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H11NO2
分子量
249.27
精确质量
249.078
CAS号
132-60-5
PubChem CID
8593
外观&性状
NEEDLES FROM METHANOL OR DILUTED ALCOHOL
WHITE OR YELLOWISH CRYSTALS OR POWDER
SMALL, WHITE, NEEDLE-LIKE CRYSTALS
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
456.9±33.0 °C at 760 mmHg
熔点
213-216ºC
闪点
230.1±25.4 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.682
LogP
3.99
tPSA
50.19
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
325
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O([H])C(C1=C([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=NC2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21)=O
InChi Key
YTRMTPPVNRALON-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H11NO2/c18-16(19)13-10-15(11-6-2-1-3-7-11)17-14-9-5-4-8-12(13)14/h1-10H,(H,18,19)
化学名
2-phenylquinoline-4-carboxylic acid
别名
Agotan; Mylofanol; Cinchopen
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~83.33 mg/mL (~334.31 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0117 mL 20.0586 mL 40.1171 mL
5 mM 0.8023 mL 4.0117 mL 8.0234 mL
10 mM 0.4012 mL 2.0059 mL 4.0117 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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