| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
肉桂醇(0.1-10 μg/mL)对 3T3-L1 细胞活力无影响;浓度为 100 μg/mL 时,则显著抑制细胞活力(图 2)。
浓度为 5 μg/mL 和 10 μg/mL 时,肉桂醇显著降低了 MDI 诱导的 3T3-L1 细胞中脂滴的积累:5 μg/mL 时,其反应量为单独 MDI 处理组的 70.27±1.50%(P<0.005);10 μg/mL 时,其反应量为 28.94±1.76%(P<0.005)(图 3A、3B)。 肉桂醇浓度为5和10 μg/mL时,可减弱MDI诱导的3T3-L1脂肪细胞中PPARγ、C/EBPα、SREBP-1c和FAS蛋白的表达,Western blot结果显示。在10 μg/mL浓度下,与单独MDI处理组相比,PPARγ表达水平为0.03±0.01%;C/EBPα表达水平为0.59±0.24%;SREBP-1c表达水平为17.31±5.48%;FAS表达水平为4.22±1.40%(n=4)。在 1 μg/mL 浓度下,肉桂醇显著降低了 PPARγ (68.55±0.80%)、C/EBPα (71.10±6.91%) 和 FAS (76.06±4.18%) 的表达,但对 SREBP-1c 的表达没有影响。在 0.1 μg/mL 浓度下,它仅减弱了 PPARγ 的表达 (71.91±1.04%)(图 4)。[1] |
|---|---|
| 细胞实验 |
细胞活力检测:将3T3-L1细胞以1×10³个细胞/mL/孔的密度接种于96孔板中,用含10%新生牛血清的DMEM培养基培养48小时,然后换用含10%新生牛血清的新鲜DMEM培养基继续培养48小时。之后,将细胞置于含10%胎牛血清的DMEM培养基中,并加入待测样品(肉桂醇,0.1-100 μg/mL),培养8天,期间每隔48小时更换一次培养基,共更换4次。向每个孔中加入10 μL EZ-CyTox试剂,于37℃孵育30分钟,然后使用酶标仪在450 nm波长处测定吸光度值。 [1]
脂肪细胞分化和油红O染色:将3T3-L1前脂肪细胞在含10%新生牛血清和1%青霉素/链霉素的DMEM培养基中,于37℃、5% CO2条件下培养至80-90%汇合度。两天后(第0天),将细胞转移至含0.5 mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤、1 μM地塞米松和5 μg/mL胰岛素(MDI)的DMEM培养基中,并加入10% FBS,继续培养2天(第2天)。之后,将细胞转移至含10% FBS和5 μg/mL胰岛素的DMEM培养基中继续培养2天(第4天),最后转移至含10% FBS的DMEM培养基中继续培养4天(第8天)。在整个培养期间(第0天至第8天),持续添加肉桂醇(0.1-10 μg/mL)。第8天,用4%甲醛固定细胞60分钟,用蒸馏水洗涤,用0.5%油红O染料(用水3:2稀释,过滤)在室温下染色30分钟,冲洗后拍照。定量分析时,将染色的脂滴溶解于异丙醇中,并在520 nm处测量吸光度。[1] 蛋白质印迹分析:使用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解细胞。取30 μg细胞裂解液蛋白进行8-10% SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,并将蛋白转移至PVDF膜上。将膜在含 3% 脱脂奶粉的 PBS 缓冲液中封闭 2 小时,然后与针对 PPARγ、C/EBPα、SREBP-1c、FAS 和 β-actin 的一抗在 4℃ 下孵育过夜,随后与二抗孵育 1 小时 30 分钟。使用化学发光底物显色,并用化学发光成像系统成像。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肉桂醇经皮肤吸收率为66%,并已被证实能被肠道快速吸收。它主要经代谢后从尿液中排出,少量从粪便中排出。大鼠和小鼠口服或腹腔注射肉桂醇后,24小时内尿液和粪便中回收了76-77%的剂量。给大鼠服用中性提取物后,肉桂醇以原形排出。代谢/代谢物 通常,含有芳香环体系的酯类预计会在体内水解。肉桂醇水解生成[DB14184]。通过共同的代谢途径鉴定了肉桂醇的酸性和中性尿代谢物。肉桂醇是已知的β-甲基苯乙烯的人体代谢物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
浓度为 0.1-10 μg/mL 的肉桂醇对 3T3-L1 细胞的活力没有影响(图 2)。浓度为 100 μg/mL 时,肉桂醇显著抑制 3T3-L1 细胞的活力(与静止状态相比,P<0.005)。未报告其他毒性数据(LD50、肝毒性、药物相互作用、蛋白结合)。[1]
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肉桂醇是一种伯醇,具有烯丙基核心结构,1位有羟基取代基,3位有苯基取代基(C=C双键的几何构型未定义)。它是一种植物代谢产物。肉桂醇是肉桂中的天然化合物。由于其在肉桂中的含量较低,因此通常以[DB14184]的形式存在于商业产品中。研究表明,肉桂醇是一种皮肤致敏剂,其无效应浓度(NOEL)约为4%。可通过临床斑贴试验来识别对肉桂醇的敏感性。肉桂醇是一种标准化的化学过敏原。肉桂醇的生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫反应实现的。据报道,红景天、苦参和其他具有相关数据的生物体中都含有肉桂醇。另见:肉桂(部分)。中国肉桂(部分);肉桂枝(部分)。
药物适应症 肉桂醇已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于过敏性皮肤斑贴试验,适用于 6 岁及以上人群过敏性接触性皮炎 (ACD) 的辅助诊断。 基于 GC/MS 分析,肉桂醇被鉴定为 CCDF 净油(栗花净油)的主要生物活性成分。CCDF 净油含有 10 种化合物;肉桂醇占净油的 1.7%。在这 10 种化合物中,只有肉桂醇能抑制前脂肪细胞分化。该研究首次证实肉桂醇和CCDF绝对提取物可能通过抑制脂肪生成转录因子PPARγ和C/EBPα以及抑制SREBP-1c和FAS来阻止脂肪细胞分化,提示其可能用于预防或治疗肥胖症。[1] |
| 分子式 |
C9H10O
|
|---|---|
| 分子量 |
134.1751
|
| 精确质量 |
134.073
|
| CAS号 |
104-54-1
|
| PubChem CID |
5315892
|
| 外观&性状 |
White to light yellow <30°C powder,>33°C liquid
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
250.0±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
33 °C
; 33 °C
|
| 闪点 |
124.8±14.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.599
|
| LogP |
1.7
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
101
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/CO
|
| InChi Key |
OOCCDEMITAIZTP-QPJJXVBHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H10O/c10-8-4-7-9-5-2-1-3-6-9/h1-7,10H,8H2/b7-4+
|
| 化学名 |
(E)-3-phenylprop-2-en-1-ol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1863.17 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~745.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (46.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (46.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (46.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.4527 mL | 37.2634 mL | 74.5268 mL | |
| 5 mM | 1.4905 mL | 7.4527 mL | 14.9054 mL | |
| 10 mM | 0.7453 mL | 3.7263 mL | 7.4527 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。