Cinobufagin 中文名称: 华蟾蜍精

别名: NSC90325 14,15β-Epoxy-3β,16β-dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide 16-acetateCinobufagine Cino-bufaginCinobufagin 蟾酥;华蟾蜍精;华蟾毒精;TRANS-肉桂酸;华蟾蜍毒基;华蟾酥毒基;华蟾毒配基;华蟾毒精(配基); 华蟾蜍精;华蟾毒精（标准品）;华蟾毒精（华蟾酥毒基）;华蟾毒精,Cinobufagin,植物提取物,标准品,对照品;华蟾酥毒基 Cinobufagin;华蟾酥毒基标准品;华蟾酥毒基（华蟾毒精）,Cinobufagin,植物提取物,标准品,对照品;华蟾素;蟾酥华蟾酥毒基;华蟾毒精(华蟾蜍精,华蟾蜍毒基,华蟾毒配基,华蟾酥毒基);14,15β-环氧基-3β,16β-二羟基-5β,20(22)-蟾蜍二烯羟酸内酯16-乙酸酯;华蟾酥毒基,华蟾毒精

目录号: V7563 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

华蟾素是亚洲蟾蜍分泌的一种抗癌化合物。

Cinobufagin CAS号: 470-37-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

华蟾素是亚洲蟾蜍分泌的一种抗癌化合物。华蟾素可诱导细胞周期停滞在 G1 期或 G2/M 期，导致癌症/肿瘤细胞凋亡。 Cinobufagin 抑制小鼠异种移植模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Conobafagin（30–300 nM，24 小时）刺激 OCM1 细胞表现出并表现出相关的表面活性变化，同时以浓度抑制方式抑制细胞周期的 G1 期 [1]。在葡萄膜黑色素瘤 OCM1 细胞中，Conobafagin（30-300 nM，7 天）以剂量依赖性方式表现出强大的抗癌活性 [1]。在多形性星形母细胞瘤 U87MG-EGFR 和 U87MG-PTEN 细胞中，Conobafagin（0.01-1 μM，6 小时）会烧伤生长因子受体 (EGFR) 磷酸化，导致细胞贫血和细胞毒性 [2]。 Cinobupsin（0.4、0.7、1.0 μM，24-48 小时）启动细胞生命周期的 G2/M 阶段，从而导致
体内研究 (In Vivo)	在诱导异种移植模型中，华蟾素（腹腔注射5 mg/kg，每天一次，持续10天）抑制细胞色素，从而抑制异种移植物生长[1]。在皮下和颅内 U87MG-EGFR 异种移植小鼠模型中，华诺布芬（5 mg/kg 腹腔注射，每天一次，持续 10 天）可减缓肿瘤生长，并增加颅内 U87MGEGFR 肿瘤裸鼠的中位生存期。率[2]。
细胞实验	细胞增殖测定[1] 细胞类型： OCM1 细胞测试浓度： 30,100,300 nM 孵育时间： 7天实验结果：是 OCM1 细胞产生有效的细胞毒性，IC50 为 8.023 nM。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： OCM1 细胞测试浓度： 30,100,300 nM 孵育时间： 24 小时实验结果：诱导细胞凋亡并上调 cleaved caspase-3、cleaved 聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 和 cleaved caspase表达水平-9。内在线粒体凋亡途径的激活，表现为细胞凋亡增加、Bad 和 Bax 表达增加、Bcl-2 和 Bcl-xl 表达减少以及线粒体膜电位 (MMP) 减少。
动物实验	动物/疾病模型： OCM1细胞肿瘤Nu/Nu裸鼠异种移植模型[1] 剂量： 5 mg/kg 给药途径：腹腔注射，每日一次，连续10天。实验结果：肿瘤生长速度高于腹腔注射生理盐水或未注射药物的对照组。治疗组肿瘤生长速度较慢。肿瘤组织中caspase-3和PARP的表达增加，Bcl-2和Bcl-xl的表达降低，而Bad和Bax的表达增加。动物/疾病模型： U87MG-EGFR 皮下和颅内异种移植模型 [2] 剂量： 5 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)，每日一次，连续 10 天。实验结果：脑肿瘤的发光强度降低了约 70%。与载体组相比，颅内肿瘤中 p-EGFR、p-STAT3 和 p-Akt 的水平降低。颅内肿瘤中 Ki67 和活性 caspase-3 的免疫染色也减弱。
参考文献	[1]. Cinobufagin inhibits tumor growth by inducing intrinsic apoptosis through AKT signaling pathway in human nonsmall cell lung cancer cells. Oncotarget. 2016 Mar 3. [2]. Immunomodulatory Effects of Cinobufagin on Murine Lymphocytes and Macrophages. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:835263. [3]. Cinobufagin exerts anti-proliferative and pro-apoptotic effects through the modulation ROS-mediated MAPKs signaling pathway. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2015 Jun;37(3):265-73.
其他信息	蟾毒灵是一种甾类内酯，其功能与蟾蜍内酯类似。据报道，蟾毒灵存在于非洲蟾蜍（Phrynoidis asper）、非洲蟾蜍（Bufo gargarizans）以及其他有相关数据的生物体中。蟾毒灵是从蟾蜍腮腺分泌的干燥毒液中提取的一种蟾蜍二烯内酯化合物，也是传统中药蟾酥中的一种糖苷，具有潜在的抗肿瘤活性。尽管蟾毒灵的作用机制仍在研究中，但已发现它能通过一系列凋亡调节因子抑制癌细胞增殖并诱导癌细胞凋亡，这些凋亡调节因子包括线粒体Bax、胞质染色体c以及caspase 3、8和9。蟾毒灵诱导细胞凋亡的可能上游介质包括Fas和p53。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H34O6
分子量	442.552
精确质量	442.235
CAS号	470-37-1
PubChem CID	11969542
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	595.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	222-223ºC
闪点	199.4±23.6 °C
蒸汽压	0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率	1.595
LogP	2.43
tPSA	89.27
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	923
定义原子立体中心数目	10
SMILES	CC(=O)O[C@@H]1[C@@H]([C@]2(CC[C@H]3[C@H]([C@@]24[C@@H]1O4)CC[C@H]5[C@@]3(CC[C@@H](C5)O)C)C)C6=COC(=O)C=C6
InChi Key	SCULJPGYOQQXTK-OLRINKBESA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H34O6/c1-14(27)31-22-21(15-4-7-20(29)30-13-15)25(3)11-9-18-19(26(25)23(22)32-26)6-5-16-12-17(28)8-10-24(16,18)2/h4,7,13,16-19,21-23,28H,5-6,8-12H2,1-3H3/t16-,17+,18+,19-,21+,22-,23-,24+,25-,26-/m1/s1
化学名	[(1R,2S,4R,5R,6R,7R,10S,11S,14S,16R)-14-hydroxy-7,11-dimethyl-6-(6-oxopyran-3-yl)-3-oxapentacyclo[8.8.0.02,4.02,7.011,16]octadecan-5-yl] acetate
别名	NSC90325 14,15β-Epoxy-3β,16β-dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide 16-acetateCinobufagine Cino-bufaginCinobufagin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~225.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~225.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2596 mL	11.2982 mL	22.5963 mL
	5 mM	0.4519 mL	2.2596 mL	4.5193 mL
	10 mM	0.2260 mL	1.1298 mL	2.2596 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01236690	UNKNOWN STATUS	Drug: Cinobufacin injection	Cinobufacin Injection Hepatoma	Changhai Hospital	2010-11	Phase 2
NCT03843229	UNKNOWN STATUS	Drug: Cinobufacini injection Procedure: Transarterial Chemoembolization(TACE) Drug: cinobufacini tablet	Liver Cancer	The First Affiliated Hospital of Dalian Medical University	2019-01-27	Phase 4
NCT02530398	UNKNOWN STATUS	Drug: Cinobufacini Injection	Digestive System Cancer Malignant Ascites	Dongfang Hospital Beijing University of Chinese Medicine	2015-07	Phase 1
NCT02860429	UNKNOWN STATUS	Drug: Cinobufacini injection Drug: chemotherapy	Gastrointestinal Neoplasms	Xiaonan Cui	2016-09	Phase 4
NCT02871869	UNKNOWN STATUS	Drug: vindesine Drug: cyclophosphamide Drug: Epirubicin	Diffuse, Large B-Cell, Lymphoma	Xinjiang Medical University	2016-09	Phase 2 Phase 3