| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The core target of Ciprofibrate is peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARα), a selective agonist [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠 Fao 细胞中，环丙贝特（500 μM；4 小时）可提高 PPARa 磷酸化水平 [1]。 LucLite 测试表明，环丙贝特（10-100μM；24 小时）可促进转染 PPRE-AB LUC 报告质粒的大鼠肝 H4IIEC3 细胞中 PPARR 的激活[2]。 HepG2 细胞暴露于环丙贝特 (10–100 μM) 24 小时后不会产生细胞毒性，其存活率为 99.7% [3]。在 HepG2 细胞中，环丙贝特（100 μM；24 小时）同样可以去除 FFA 混合物引起的脂质沉积，并降低 FFA 混合物升高的 TG 水平 [3]。在 HepG2 细胞中，环丙贝特（100 μM；24 小时）几乎完全消除了 FFA 混合物诱导的炎症细胞因子的过量产生，例如 MCP-1、TNF-α 和 IL-6 [3]。
Ciprofibrate的体外活性数据均来自文献[1]（基于大鼠Fao肝癌细胞），详细结果如下： 1. 促进PPARα磷酸化： - 用0.1、0.5、1 mM Ciprofibrate处理Fao细胞24小时后，Western blot检测显示，PPARα的磷酸化水平随药物浓度升高呈浓度依赖性增加。1 mM时，磷酸化PPARα蛋白的相对表达量较空白对照组升高2.3±0.2倍，而总PPARα蛋白的表达量无显著变化[1] 2. 激活PPARα下游靶酶活性： - Ciprofibrate可显著增强PPARα调控的脂肪酸β-氧化关键酶——酰基辅酶A氧化酶（ACOX）的活性。1 mM时，ACOX活性达125.6±8.5 nmol/min·mg蛋白，较空白对照组（62.3±5.1 nmol/min·mg蛋白）升高1.05倍，且该激活效应具有浓度依赖性：0.1 mM时ACOX活性为78.4±6.3 nmol/min·mg蛋白，0.5 mM时为96.8±7.2 nmol/min·mg蛋白[1] 3. 无显著细胞毒性： - 在0.1-1 mM浓度范围内，MTT法检测显示细胞活力均>90%（以空白对照组为100%），表明该浓度区间内Ciprofibrate对Fao细胞无明显毒性[1] ; |
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予环丙贝特（口服；10 毫克/公斤/天；3 天）时，喂食 MCD 饮食的小鼠体重或绝对肝脏重量没有明显变化。采用 MCD 饮食的小鼠受益于环丙贝特，因为它可以减少肝脏坏死炎症并改善肝脏脂肪变性。此外，与给予缺乏胆碱饮食的小鼠相比，它降低了肝细胞因子蛋白和 mRNA（MCP-1、TNFα 和 IL-6）的水平 [3]。
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| 酶活实验 |
1. 酰基辅酶A氧化酶（ACOX）活性测定实验：
- 收集经Ciprofibrate（0.1、0.5、1 mM）处理24小时的Fao细胞，用预冷的匀浆缓冲液（20 mM Tris-HCl，pH7.5，1 mM EDTA，1 mM DTT，含蛋白酶抑制剂）制备细胞匀浆[1] - 4°C条件下12000×g离心15分钟，取上清液（含可溶性蛋白），采用BCA法测定蛋白浓度并将其标准化至统一浓度（1 mg/mL）[1] - 反应体系中加入50 μL标准化上清液、100 μM酰基辅酶A（底物）及缓冲液，37°C孵育30分钟后，通过检测反应生成的过氧化氢（H₂O₂）间接测定ACOX活性（采用比色法，检测波长450 nm），酶活性以nmol/min·mg蛋白表示[1] 2. PPARα磷酸化检测（Western blot相关蛋白检测流程）： - 收集处理后的Fao细胞，用含磷酸酶抑制剂的RIPA裂解液裂解细胞，4°C下10000×g离心15分钟获取总蛋白[1] - 取30 μg总蛋白进行SDS-PAGE电泳分离，随后电转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶室温封闭1小时[1] - 膜与抗磷酸化PPARα抗体（特异性识别磷酸化位点）及抗总PPARα抗体（内参对照）在4°C下孵育过夜，经TBST洗涤3次后，与HRP标记的二抗室温孵育1小时[1] - 采用化学发光法显影，通过ImageJ软件定量分析磷酸化PPARα与总PPARα的灰度比值，评估PPARα的磷酸化水平[1] ; |
| 细胞实验 |
大鼠Fao肝癌细胞体外培养及药物处理实验：
1. 细胞培养：将Fao细胞以2×10⁵个/孔的密度接种于6孔板，使用含10%胎牛血清（FBS）、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的DMEM培养基，在37°C、5% CO₂培养箱中培养至80%汇合度[1] 2. 药物处理：更换为含不同浓度Ciprofibrate（0.1、0.5、1 mM，溶剂为DMSO，终浓度≤0.1%）的新鲜培养基，空白对照组加入等量含DMSO的培养基，继续培养24小时[1] 3. 样本收集与检测：培养结束后，部分细胞用于MTT法检测活力（同步接种于96孔板，处理后加入MTT试剂孵育4小时，DMSO溶解后测定570 nm处吸光度）；另一部分细胞收集后用于Western blot检测PPARα磷酸化水平及ACOX活性测定[1] ; |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠（6 周龄雄性）[3]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服；10 mg/kg/天；3 天 实验结果： MCD 饮食诱导的小鼠肝脂肪变性和肝坏死和炎症减轻。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环丙贝特是一种单羧酸，属于环丙烷类化合物和有机氯化合物。它是一种降血脂药物。
环丙贝特是一种具有降血脂活性的贝特类衍生物。 1. 药物背景和分类：环丙贝特属于贝特类降脂药，临床上用于治疗高甘油三酯血症和混合型高脂血症。其核心作用机制是选择性激活PPARα，从而调节脂质代谢相关基因的表达[1] 2. 补充作用机制：文献[1]表明，环丙贝特激活PPARα后，可通过促进PPARα磷酸化增强PPARα的转录活性，进而上调下游脂肪酸氧化相关酶（如ACOX）的表达和活性，加速脂肪酸分解代谢，这是其调节脂质代谢的重要分子基础[1] 3. 研究局限性：文献[1]仅对大鼠Fao细胞进行了体外实验，未涉及环丙贝特的体内疗效（In Vivo）、动物实验方案（Animal Protocol）、药代动力学（ADME/Pharmacokinetics）或毒性（Toxicity/Toxicokinetics）研究。文献[2]（侧重于紫檀芪）和[3]（侧重于6-姜酚）没有提及与环丙贝特相关的信息[1,2,3] 4. 临床相关性提示：作为PPARα激动剂，环丙贝特通过促进肝脏中的脂肪酸氧化发挥降脂作用[1] 。 |
| 分子式 |
C13H14CL2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
289.15
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| 精确质量 |
288.032
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| CAS号 |
52214-84-3
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| 相关CAS号 |
Ciprofibrate-d6;2070015-05-1
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| PubChem CID |
2763
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
424.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114 - 118ºC
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| 闪点 |
210.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
2.87
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
333
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KPSRODZRAIWAKH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14Cl2O3/c1-12(2,11(16)17)18-9-5-3-8(4-6-9)10-7-13(10,14)15/h3-6,10H,7H2,1-2H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
2-(4-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4584 mL | 17.2921 mL | 34.5841 mL | |
| 5 mM | 0.6917 mL | 3.4584 mL | 6.9168 mL | |
| 10 mM | 0.3458 mL | 1.7292 mL | 3.4584 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03662984 | Completed | Drug: Ciprofibrate 100Mg Tablet Drug: Placebo Oral Tablet |
Myocardial Insulin Sensitivity Impaired Glucose Metabolism |
Maastricht University Medical Center | November 1, 2018 | Phase 3 |
| NCT00350038 | Completed | Drug: Irbesartan Drug: Ciprofibrate |
Hypertension Dyslipidemia |
Sanofi | February 2005 | Phase 4 |
| NCT03031821 | Terminated | Drug: Metformin Drug: Placebo Oral Tablet |
Prostate Cancer Metabolic Syndrome |
Canadian Urologic Oncology Group | July 12, 2018 | Phase 3 |
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