Cisplatin (CDDP)

别名: Cismaplat; Cisplatina; cisplatinous diamine dichloride; cisplatinum; cisplatinum II; cisplatinum II diamine dichloride; CDDP; DDP; cisDDP; cisdiamminedichloro platinum (II); cisdiamminedichloroplatinum; Cisdichloroammine Platinum (II); CPDD; Cysplatyna; DDP; PDD; Peyrones Chloride; Peyrones Salt; CACP; Platinoxan; platinum diamminodichloride. Trade names (US): Platinol; PlatinolAQ. Trade names (other countries): Abiplatin; Blastolem; Briplatin; Cisplatyl; Citoplatino; Citosin; Lederplatin; Metaplatin; Neoplatin; Placis; Platamine; Platiblastin; PlatiblastinS; Platinex; Platinol AQ; PlatinolAQ VHA Plus; Platiran; Platistin; Platosin. 顺铂;氯氨铂; 顺双氯双氨络铂;(Z)-二氨二氯铂;顺氨铂;顺氯氨铂;顺-双氯双氨络铂;顺-二氯二氨基钯(II);顺-二胺二氯铂(II); 二氯二氨铂(反式);二氯二氨合铂;顺铂 EP标准品;顺铂 USP标准品;顺铂标准品;顺铂标准品(JP);顺式二氨基二氯络铂;顺-二氯二氨合铂;顺二氯二氨基铂;顺式-二胺二氯铂; 顺铂 顺双氯双氨络铂 氯氨铂;顺-二氯二氨基铂(II)
目录号: V1327 纯度: ≥98%
顺铂(CDDP;顺式二氨基二氯铂;商品名:Platinol;PlatinolAQ 等)是一种无机铂络合物,作为 DNA 嵌入剂,是一种广泛使用的经典化疗药物,也是多种细胞生长停滞和凋亡的有效诱导剂。
Cisplatin (CDDP) CAS号: 15663-27-1
产品类别: DNA(RNA) Synthesis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

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产品描述
顺铂(CDDP;顺式二氨基二氯铂;商品名:Platinol;PlatinolAQ 等)是一种用作 DNA 嵌入剂的无机铂络合物,是一种广泛使用的经典化疗药物,也是细胞生长停滞和细胞凋亡的有效诱导剂。多种细胞类型。它已被广泛用作单一疗法或联合疗法的组成部分,用于治疗多种癌症,包括睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、膀胱癌、头颈癌、食道癌、肺癌、间皮瘤、脑肿瘤和神经母细胞瘤。 IV(静脉内)给药后,顺铂形成高反应性、带电荷的铂络合物,该络合物与 DNA 中富含 GC 的位点等亲核基团结合,诱导链内和链间 DNA 交联,以及 DNA-蛋白质交联。这会抑制 DNA 合成并导致细胞凋亡和细胞生长抑制。
生物活性&实验参考方法
靶点
DNA Alkylator/Crosslinker
体外研究 (In Vitro)
体外活性:顺铂是一种无机铂络合物,是一种化疗剂,也是多种细胞类型生长停滞和凋亡的有效诱导剂。它用于治疗多种癌症,包括睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、膀胱癌、头颈癌、食道癌、肺癌、间皮瘤、脑肿瘤和神经母细胞瘤。 IV(静脉内)给药后,顺铂形成高反应性、带电荷的铂络合物,该络合物与 DNA 中富含 GC 的位点等亲核基团结合,诱导链内和链间 DNA 交联,以及 DNA-蛋白质交联。这会抑制 DNA 合成并导致细胞凋亡和细胞生长抑制。顺铂通过与 DNA 相互作用形成 DNA 加合物来诱导细胞毒性,从而激活多种信号转导途径,包括 Erk、p53、p73 和 MAPK,最终导致细胞凋亡的激活。顺铂 (30 mM) 处理 6 小时可诱导 HeLa 细胞中 Erk 明显激活,并在接下来的 14 小时内持续。顺铂还通过诱导肿瘤细胞死亡而显示出有效的抗肿瘤活性。顺铂表现出引起肾近端肾小管细胞 (RPTC) 凋亡的能力,导致细胞收缩、半胱天冬酶 3 活性增加 50 倍、磷脂酰丝氨酸外化增加 4 倍、染色质浓缩和 DNA 增加 5 倍和 15 倍分别为亚倍体。顺铂 (800 μM) 治疗 4 小时后会导致 RPTC 坏死的典型特征。细胞测定:L1210/0 细胞在补充有 15% 小牛血清和 Fungizone 的 McCoys 培养基 5a(改良)中于 37℃、5% CO2 潮湿气氛中维持指数悬浮培养。 L1210/0 细胞在顺铂 (7 μg/mL) 中于 37 ℃ 孵育 2 小时。为了测量生长抑制,将细胞离心,洗涤一次,以 30 × 103 至 50 × 103 细胞/mL 重悬于新鲜培养基中,并孵育 3 天。细胞数在库尔特计数器上测定。将等份细胞用等体积的 0.4% 台盼蓝稀释。活力记录为排除台盼蓝的细胞的百分比。将如上所述与顺铂一起孵育的细胞也稀释到 0.1% 琼脂中,并在对集落进行计数时使其生长 2 周。
体内研究 (In Vivo)
顺铂已被证明可有效抑制多种动物肿瘤模型中的肿瘤生长,包括头颈癌异种移植物、宫颈鳞状细胞癌异种移植物、睾丸癌异种移植物、卵巢癌异种移植物、乳腺癌异种移植物、结肠癌、异种移植肝母细胞瘤、等等。在第 1 天和第 7 天每周静脉注射顺铂 (5 mg/kg),可分别诱导浆液性异种移植物 Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3 77.5% 和 85.1% 的肿瘤生长抑制 (GI)。
动物实验
Mice: There are twenty mice per group, which are randomly assigned to three groups: Control, Cisplatin, and Cisplatin+HemoHIM. A subcutaneous femoral left region in mice is injected with B16F0 melanoma (5×105 cells/mouse) three days prior to the first Cisplatin injection. Three injections of 4 mg/kg body weight (B.W.) of cisplatin are administered intraperitoneally on days 0 through 14. Day 0 to Day 16 see daily intubations of the experimental group with HemoHIM at a final concentration of 100 mg/kgB.W., while the control group was given only water. Each group's mice undergo experiments on day 17 following their first Cisplatin injection in order to assess the tumors' size or weight. The tumor size is calculated as follows: tumor size=ab2/2, where a and b are the larger and smaller diameters, respectively.
Rats: Four groups of four or five male Sprague-Dawley rats, weighing 200 to 250 g apiece, are randomly assigned. First, a vehicle containing 5% carboxymethyl cellulose sodium solution (CMC-Na), 5 mL/kg body weight, p.o., was administered to the control group (Cap). The third group was injected with 5% CMC-Na for six consecutive days along with 5 mg/kg of Cisplatin in physiological saline solution intraperitoneally (i.p.). The second group received Cap (10 mg/kg/d, p.o.) in 5% CMC-Na (5 mL/kg). Six days straight after receiving an injection of 5 mg/kg of Cisplatin intraperitoneally (i.p.), the fourth group was given Cap (10 mg/kg/d, p.o.) in 5% CMC-Na. Every group receives a cap or vehicle twice a day. Data from our preliminary experiments are used to determine the chosen Cap concentration and the dose administration schedule without causing any intestinal damage in rats.
参考文献

[1]. Oncogene . 2003 Oct 20;22(47):7265-79.

[2]. Biol Chem . 2000 Dec 15;275(50):39435-43.

[3]. Cancer Res . 1988 Aug 15;48(16):4484-8.

[4]. J Pharmacol Exp Ther . 2002 Jul;302(1):8-17.

[5]. Am J Physiol . 1996 Apr;270(4 Pt 2):F700-8.

[6]. Int J Cancer . 1992 Apr 22;51(1):108-15

[7]. Cancer Res . 2014 Jul 15;74(14):3913-22.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
CL2H6N2PT
分子量
300.05
元素分析
Cl, 23.63; H, 2.02; N, 9.34; Pt, 65.02
CAS号
15663-27-1
外观&性状
Yellow solid powder
SMILES
Cl[Pt-2]([NH3+])([NH3+])Cl
InChi Key
LXZZYRPGZAFOLE-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/2ClH.2H3N.Pt/h2*1H;2*1H3;/q;;;;+2/p-2
化学名
(SP-4-2)-diamminedichloroplatinum; platinum, diaminedichloro-, cis-
别名
Cismaplat; Cisplatina; cisplatinous diamine dichloride; cisplatinum; cisplatinum II; cisplatinum II diamine dichloride; CDDP; DDP; cisDDP; cisdiamminedichloro platinum (II); cisdiamminedichloroplatinum; Cisdichloroammine Platinum (II); CPDD; Cysplatyna; DDP; PDD; Peyrones Chloride; Peyrones Salt; CACP; Platinoxan; platinum diamminodichloride. Trade names (US): Platinol; PlatinolAQ. Trade names (other countries): Abiplatin; Blastolem; Briplatin; Cisplatyl; Citoplatino; Citosin; Lederplatin; Metaplatin; Neoplatin; Placis; Platamine; Platiblastin; PlatiblastinS; Platinex; Platinol AQ; PlatinolAQ VHA Plus; Platiran; Platistin; Platosin.
HS Tariff Code
2843.90.0000
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: >10 mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL(slightly soluble or insoluble)
溶解度 (体内)
Saline: 3 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3328 mL 16.6639 mL 33.3278 mL
5 mM 0.6666 mL 3.3328 mL 6.6656 mL
10 mM 0.3333 mL 1.6664 mL 3.3328 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03558087 Active
Recruiting
Drug: Nivolumab
Drug: Cisplatin
Bladder Cancer Matthew Galsky July 13, 2018 Phase 2
NCT01670500 Active
Recruiting
Drug: Cisplatin
Drug: Doxorubicin
Breast Cancer Beth Israel Deaconess Medical
Center
October 2012 Phase 2
NCT03809637 Active
Recruiting
Drug: Pemetrexed, cisplatin Yonsei University Sarcoma January 10, 2017 Phase 2
NCT03345784 Active
Recruiting
Drug: Cisplatin
Drug: Adavosertib
Cervical Carcinoma
Vaginal Carcinoma
National Cancer Institute
(NCI)
May 29, 2018 Phase 1
NCT04003636 Active
Recruiting
Drug: Cisplatin
Drug: Placebo
Biliary Tract Carcinoma Merck Sharp & Dohme LLC September 24, 2019 Phase 3
生物数据图片
  • Cisplatin

    The inhibition of tumor growth was enhanced by HemoHIM administration in melanoma-bearing mice which were injected with cisplatin.2009 Mar 17;9:85.

  • Cisplatin

    Growth inhibition effect of cisplatin and HemoHIM on melanoma cellsin vitro.2009 Mar 17;9:85.

  • Cisplatin

    HemoHIM administration promotes immune responses for tumor surveillance in melanoma-bearing mice which were injected with cisplatin.2009 Mar 17;9:85.

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