规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
EP ( EC50 = 10 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
CJ-042794(CJ-042794,0.3-5000 nM;10 分钟;hEP4/HEK293 细胞)以浓度依赖性方式抑制 PGE2 诱导的 cAMP 升高,pIC50 值为 7.5[1]。 CJ-042794(3-3000 nM;24 小时)以浓度依赖性方式逆转 PGE2 (10 nM) 对人全血 (HWB) 中 LPS 诱导的 TNFα 产生的抑制作用,pIC50 值为 6.4[1 ]。
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体内研究 (In Vivo) |
CJ-042794(CJ-042794;0.3-3 mg/kg;id;一次)拮抗 AE1-329 在十二指肠中的 HCO3 刺激作用[1]。 CJ-042794(30和50 mg/kg;口服;一次)不会对正常大鼠的胃粘膜造成任何损伤,并且对冷束缚应激没有胃溃疡反应[1]。 CJ-042794(30 和 50 mg/kg;口服;一次)不会损害辅助性关节炎大鼠的胃和小肠[1]。 CJ-042794(3-45 mg/kg;口服;每天两次,持续 14 天;Sprague-Dawley 大鼠)促进胃溃疡的自发愈合[1]。 CJ-042794(10 mg/kg;口服;每天,持续 7 d)重复给药会损害慢性胃溃疡的愈合,并下调溃疡粘膜中血管内皮生长因子的表达[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-230 g)[1] 剂量:0.3、1和3 mg/kg 给药方式:皮内注射;结果:以剂量依赖性方式减弱PGE2刺激的HCO3分泌,在1mg/kg时抑制率为68.9%。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-230 g)[1] 剂量:30和50 mg/kg 给药方法:口服;给药方式:口服。一次结果:未对胃肠粘膜产生任何损伤。不产生冷应激诱发的胃溃疡反应。动物模型:Dark Agouti (DA) 大鼠(140-160 g)[1] 剂量:30 和 50 mg/kg 给药方法:口服;一次结果:对正常大鼠的胃粘膜造成任何明显的损伤。对关节炎大鼠的小肠损伤较小。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-230 g)[1] 剂量:3、10和45 mg/kg 给药方法:口服;给药方式:口服。每天两次,持续14天 结果:14天内溃疡逐渐愈合,第17天溃疡评分为1.6mm2。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-230 g)[1] 剂量:10 mg/kg 给药方法:口服;每天一次,持续 7 天 结果:下调 VEGF 的表达并降低血管生成反应。
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动物实验 |
Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
0.3, 1, and 3 mg/kg intradermal injection; once |
参考文献 |
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分子式 |
C22H17CLFNO4
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分子量 |
413.8261
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精确质量 |
413.08
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元素分析 |
C, 63.85; H, 4.14; Cl, 8.57; F, 4.59; N, 3.38; O, 15.46
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CAS号 |
847728-01-2
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@@H](C1=CC=C(C=C1)C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OC3=CC=C(C=C3)F
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InChi Key |
MWBNCZHVEXULBD-ZDUSSCGKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H17ClFNO4/c1-13(14-2-4-15(5-3-14)22(27)28)25-21(26)19-12-16(23)6-11-20(19)29-18-9-7-17(24)8-10-18/h2-13H,1H3,(H,25,26)(H,27,28)/t13-/m0/s1
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化学名 |
4-[(1S)-1-[[5-chloro-2-(4-fluorophenoxy)benzoyl]amino]ethyl]benzoic acid
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别名 |
CJ-042794; CJ-042794; CJ-042794; RQ-00015986; RQ-15986
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 28 mg/mL (~67.7 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.04 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4165 mL | 12.0823 mL | 24.1645 mL | |
5 mM | 0.4833 mL | 2.4165 mL | 4.8329 mL | |
10 mM | 0.2416 mL | 1.2082 mL | 2.4165 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。