| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cjoc-42 targets gankyrin, an ankyrin-repeat oncoprotein that is overexpressed in many cancer types. Gankyrin promotes cancer development by binding to and promoting the degradation of the tumor suppressor p53. By inhibiting gankyrin activity, Cjoc-42 prevents the decrease in p53 protein levels normally associated with high amounts of gankyrin. This restores p53-dependent transcription and sensitivity to DNA damage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与假转染细胞相比，cjoc42（0.5、1 和 5 μM；48 小时）呈剂量依赖性地恢复 p53 水平，并阻止 gankyrin 诱导的细胞内 p53 水平下降 [1]。在细胞活力方面，单独使用 cjoc42（0.1、1 和 10 μM；24 小时）未表现出任何剂量依赖性改变 [1]。
Cjoc-42 是一种与 gankyrin 结合并以剂量依赖性方式抑制其活性的化合物。它可阻止通常与高浓度 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平下降。Cjoc-42 可恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。作为一种 gankyrin 抑制剂，它具有预防癌症和治疗 DNA 损伤的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Cjoc-42 具有通过抑制 gankyrin 并恢复 p53 功能来预防癌症和参与 DNA 损伤反应的潜力。作为一种 gankyrin 抑制剂，它有望通过阻止 p53 降解和恢复肿瘤抑制功能在体内发挥抗肿瘤活性。目前尚缺乏具体的体内疗效研究和动物模型数据。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
Cjoc-42 的体外结合试验通常包括使用表面等离子共振 (SPR)、等温滴定量热法 (ITC) 或下拉试验来测量其与 gankyrin 的结合。将该化合物与不同浓度（通常为 0.001-100 µM）的重组 gankyrin 蛋白孵育，并测定其结合亲和力。通过测量细胞实验中 p53 蛋白水平的变化来评估 gankyrin 活性的抑制情况。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析[1]
细胞类型： U2OS 测试浓度： 0.5、1 和 5 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： p53 水平呈剂量依赖性恢复（与假转染细胞相比），并抑制 gankyrin 诱导的细胞内 p53 水平下降。 Cjoc-42 的体外细胞实验通常包括用浓度范围为 0.001 至 10 µM 的化合物处理癌细胞系 24-72 小时。通过 Western blot 检测 p53 蛋白水平。通过 qPCR 检测 p53 靶基因（例如 p21、MDM2 和 PUMA）的表达来评估 p53 依赖性转录。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力和凋亡情况。将化合物溶解于 DMSO 中，然后用细胞培养基稀释。 |
| 动物实验 |
Cjoc-42 的体内动物研究数据尚不充分。对于潜在的体内应用，该化合物可通过灌胃或腹腔注射给药于小鼠，剂量根据初步研究确定。可使用高表达 gankyrin 的癌细胞系构建肿瘤异种移植模型来评估其抗肿瘤疗效。肿瘤生长情况通过游标卡尺测量进行监测。肿瘤中 p53 水平和靶基因表达水平则通过蛋白质印迹法和 qPCR 进行检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Cjoc-42 的分子量为 415.46 g/mol，分子式为 C20H21N3O5S。纯度通常为 99.56%。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。建议储存于 -20°C。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC 和生物利用度，需要通过实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cjoc-42 仅供研究用途，尚未获准用于人体治疗。作为一种调节 p53 功能的 gankyrin 抑制剂，该化合物可能影响正常的细胞周期调控和 DNA 损伤反应，从而导致潜在的毒性。标准的临床前毒性评估包括啮齿动物急性毒性研究、重复给药毒性研究以及脱靶效应评估。操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Cjoc-42（CAS 2171519-89-2）是一种强效且选择性的gankyrin抑制剂，分子量为415.46 g/mol，分子式为C20H21N3O5S。它以剂量依赖的方式与gankyrin结合，阻止p53降解，并恢复p53依赖性转录和DNA损伤敏感性。该化合物具有预防癌症和治疗DNA损伤的潜力。它也被称为cjoc42或cjoc-42。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C20H21N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
415.46
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| 精确质量 |
415.12
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| CAS号 |
2171519-89-2
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
109
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| SMILES |
C(OC)(=O)C1=CC=C(N2C=C(CCCOS(C3=CC=C(C)C=C3)(=O)=O)N=N2)C=C1
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| InChi Key |
VYUDJPGSULLWAS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21N3O5S/c1-15-5-11-19(12-6-15)29(25,26)28-13-3-4-17-14-23(22-21-17)18-9-7-16(8-10-18)20(24)27-2/h5-12,14H,3-4,13H2,1-2H3
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| 化学名 |
methyl 4-[4-[3-(4-methylphenyl)sulfonyloxypropyl]triazol-1-yl]benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~240.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4070 mL | 12.0349 mL | 24.0697 mL | |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.4070 mL | 4.8139 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2035 mL | 2.4070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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