| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
CK-636 (CK-0944636) specifically targets the Arp2/3 complex, with an IC50 of 0.5 μM for inhibiting Arp2/3-mediated actin polymerization and a Ki of 0.3 μM for binding to the Arp2/3 complex [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Arp2 和 Arp3 似乎被 CK-636 阻止采用它们的活性构象，CK-636 在它们之间结合。 CK-636 通过插入 Arp3 的疏水核心来修饰其构象。感染的 SKOV3 细胞 (IC50=22 μM)，CK-636 抑制肌动蛋白聚合和单核细胞增生李斯特菌产生肌动蛋白丝彗星尾 [1]。用 CK-636 处理的 T 细胞还表现出细长的形态，前缘有尖锐的伪足，其宽度比用 DMSO 处理的 T 细胞约小 30% [2]。
在人类非小细胞肺癌 A549 细胞和乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中，CK-636（1-5 μM）剂量依赖性抑制细胞迁移，2 μM 浓度下通过划痕实验检测，使 A549 细胞迁移距离减少 70%，MDA-MB-231 细胞减少 75% [1] - 0.5 μM CK-636 在体外抑制 80% 的 Arp2/3 介导的肌动蛋白成核，减少 A549 细胞中肌动蛋白补丁和板状伪足的形成 [1] - 在人类 T 细胞中，2 μM CK-636 抑制 T 细胞在复杂纳米拓扑表面的迁移达 65%，破坏定向运动所需的肌动蛋白细胞骨架重排 [2] - CK-636（1-3 μM）剂量依赖性减少迁移的 NIH/3T3 成纤维细胞中迁移体的形成，2 μM 浓度时抑制率达 72%，因迁移体的生物发生依赖 Arp2/3 介导的肌动蛋白组装 [3] - 免疫荧光染色显示，1 μM CK-636 破坏 MDA-MB-231 细胞板状伪足中 Arp2/3 复合物与肌动蛋白丝的共定位 [1] |
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| 酶活实验 |
Arp2/3 介导的肌动蛋白聚合抑制实验：纯化的 Arp2/3 复合物（20 nM）与肌动蛋白单体（2 μM）、WASP-VCA 结构域（100 nM）及系列浓度的 CK-636（0.1-10 μM）在聚合缓冲液中 25°C 孵育。30 分钟内通过检测芘标记肌动蛋白的荧光强度监测肌动蛋白聚合，从剂量 - 反应曲线计算 IC50 值 [1]
- Arp2/3 复合物结合实验：重组 Arp2/3 复合物固定于传感器芯片，注射系列浓度的 CK-636（0.2-15 μM），通过表面等离子体共振（SPR）测量结合亲和力，推导解离常数（Ki）为 0.3 μM [1] |
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| 细胞实验 |
细胞迁移实验：A549/MDA-MB-231 细胞接种于 6 孔板，用移液管尖端划痕。加入 CK-636（0.5-5 μM），在 0 小时和 24 小时成像量化伤口闭合率。T 细胞迁移实验中，人类 T 细胞接种于纳米拓扑表面，加入 CK-636（1-3 μM），通过延时显微镜分析迁移轨迹 [1][2]
- 肌动蛋白细胞骨架可视化实验：A549/MDA-MB-231 细胞用 CK-636（0.5-2 μM）处理 16 小时，固定后用荧光标记的鬼笔环肽（标记肌动蛋白）和抗 Arp2 抗体（标记 Arp2/3 复合物）染色。共聚焦显微镜观察肌动蛋白结构和 Arp2/3 定位 [1] - 迁移体检测实验：NIH/3T3 成纤维细胞用 CK-636（1-3 μM）处理 24 小时，用 DiI（膜染料）染色，荧光显微镜下观察并计数迁移体。相对于溶媒对照组量化迁移体的大小和数量 [3] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CK-636 is a small-molecule inhibitor of the Arp2/3 complex, a key regulator of actin cytoskeleton dynamics [1]
Its mechanism of action involves binding to the Arp2/3 complex, blocking its ability to nucleate actin filament assembly, thereby disrupting lamellipodia formation, cell migration, and migrasome biogenesis [1][2][3] CK-636 is widely used as a research tool to study the role of Arp2/3-mediated actin dynamics in cell migration, immune cell function, and organelle biogenesis (e.g., migrasomes) [1][2][3] It exhibits potent and specific inhibition of Arp2/3 activity without significant cytotoxicity to normal or cancer cells at concentrations up to 5 μM [1] |
| 分子式 |
C16H16N2OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
284.38
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| 精确质量 |
284.098
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| CAS号 |
442632-72-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
588963
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
302.6±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.674
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
73.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ACAKNPKRLPMONU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N2OS/c1-11-12(13-5-2-3-6-14(13)18-11)8-9-17-16(19)15-7-4-10-20-15/h2-7,10,18H,8-9H2,1H3,(H,17,19)
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| 化学名 |
N-[2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-thiophenecarboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5164 mL | 17.5821 mL | 35.1642 mL | |
| 5 mM | 0.7033 mL | 3.5164 mL | 7.0328 mL | |
| 10 mM | 0.3516 mL | 1.7582 mL | 3.5164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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