CK-666

目录号: V30533 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CK-666 是肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合物的细胞穿透/可渗透抑制剂 (IC50=12 μM)。

CK-666 CAS号: 442633-00-3
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CK-666 是肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合物的细胞穿透/可渗透抑制剂 (IC50=12 μM)。它与 Arp2/3 复合物结合，稳定复合物的非活性状态，并防止 Arp2 和 Arp3 亚基转变为激活的丝状构象。

生物活性&实验参考方法

靶点	The target of CK-666 is the actin-related protein 2/3 (ARP2/3) complex, with an IC50 value of approximately 2 μM for inhibiting ARP2/3-mediated actin polymerization [1]
体外研究 (In Vitro)	用 CK-666 (100 μM) 处理小梁网 (TM) 细胞可显着减少表面丝状伪足的数量并缩短其长度 [3]。 1. 在使用兔骨骼肌肌动蛋白的体外肌动蛋白聚合实验中，CK-666呈剂量依赖性抑制ARP2/3复合物诱导的肌动蛋白成核。浓度为2 μM时，可显著降低肌动蛋白聚合的速率和程度；浓度更高（如10 μM）时，几乎能完全阻断该过程 [1] 2. 在HeLa细胞提取物中进行测试时，CK-666（5 μM）可抑制分支状肌动蛋白网络的形成，而该网络对细胞膜突起和细胞内转运至关重要。免疫荧光染色显示，药物存在时肌动蛋白分支的数量显著减少 [1] 3. 在细胞铺展实验中，经CK-666（2 μM）处理的HeLa细胞，在纤连蛋白包被的表面上的铺展面积小于未处理细胞。处理30分钟后，细胞的平均铺展面积减少约40% [1] 4. CK-666（5 μM）还可抑制HeLa细胞中板状伪足的形成。延时显微镜观察发现，该药物可阻止板状伪足突起的延伸，而这种延伸依赖于ARP2/3介导的分支状肌动蛋白 [1]
酶活实验	ARP2/3复合物活性测定实验流程如下：首先，纯化兔骨骼肌肌动蛋白并用芘标记。随后制备反应混合物，其中包含固定浓度的ARP2/3复合物、肌动蛋白（带芘标记）以及饱和浓度的ARP2/3激活剂（如WASP-VCA结构域）。向反应混合物中加入不同浓度的CK-666（范围为0.1 μM至20 μM），将混合物在25°C下孵育，并使用荧光分光光度计实时监测芘标记肌动蛋白的荧光强度。根据荧光强度的增加量计算肌动蛋白聚合速率，再通过剂量-反应曲线确定CK-666抑制ARP2/3活性的IC50值 [1]
细胞实验	1. HeLa细胞铺展实验：先将HeLa细胞用胰酶消化，重悬于无血清培养基中。随后用CK-666（浓度分别为0 μM、2 μM、5 μM、10 μM）处理细胞10分钟。之后将处理后的细胞接种到纤连蛋白包被的盖玻片上，在37°C CO2培养箱中孵育。在不同时间点（15分钟、30分钟、60分钟），用4%多聚甲醛固定细胞，0.1% Triton X-100透化细胞，再用鬼笔环肽（标记肌动蛋白丝）和DAPI（标记细胞核）进行染色。将盖玻片封片后，用荧光显微镜成像，通过图像分析软件测量每个细胞的铺展面积，并计算每个处理组的平均铺展面积 [1] 2. 板状伪足形成实验：将HeLa细胞在盖玻片上培养至融合度达50%。更换培养基为含有CK-666（0 μM、2 μM、5 μM）或DMSO（作为对照）的无血清培养基，孵育细胞30分钟。随后用表皮生长因子（EGF）刺激细胞以诱导板状伪足形成，继续孵育15分钟。固定、透化细胞后，用鬼笔环肽和DAPI染色。在荧光显微镜下计数具有板状伪足的细胞数量，计算每个组中板状伪足阳性细胞的百分比 [1]
参考文献	[1]. Small molecules CK-666 and CK-869 inhibit actin-related protein 2/3 complex by blocking an activating conformational change. Chem Biol. 2013 May 23;20(5):701-12. [2]. Dendritic Cell Maturation Regulates TSPAN7 Function in HIV-1 Transfer to CD4+ T Lymphocytes. Front Cell Infect Microbiol. 2020 Feb 28;10:70.
其他信息	CK-666 属于吲哚类化合物，其结构为 2-甲基色胺，其中连接在伯氨基上的氢被 2-氟苯甲酰基取代。它是一种细胞渗透性肌动蛋白组装抑制剂，通过与 Arp2/3 复合物结合发挥作用，稳定复合物的非活性状态，阻止其向活性构象转变。它是一种肌动蛋白聚合抑制剂。CK-666 属于吲哚类、有机氟化合物和苯甲酰胺类化合物。 1. CK-666 通过阻断 Arp2/3 复合物的激活构象变化来发挥其对 Arp2/3 复合物的抑制作用。 ARP2/3复合物需要激活因子（例如WASP家族蛋白）诱导的构象变化才能具备肌动蛋白成核能力，而CK-666能够结合该复合物并阻止这种必要的构象转变[1]。2. ARP2/3复合物在多种细胞过程中发挥关键作用，包括细胞迁移、内吞作用和胞质分裂。通过抑制该复合物，CK-666可作为研究ARP2/3介导的肌动蛋白动力学生物学功能的有效工具[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H17FN2O
分子量	296.338787794113
精确质量	296.132
CAS号	442633-00-3
PubChem CID	589075
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.162
tPSA	48.38
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	389
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UXRKUKRXVWJFER-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H17FN2O/c1-12-13(14-6-3-5-9-17(14)21-12)10-11-20-18(22)15-7-2-4-8-16(15)19/h2-9,21H,10-11H2,1H3,(H,20,22)
化学名	2-fluoro-N-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~421.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 125.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 125.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 125.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~421.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 125.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 125.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 12.5 mg/mL (42.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 125.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3745 mL	16.8725 mL	33.7450 mL
	5 mM	0.6749 mL	3.3745 mL	6.7490 mL
	10 mM	0.3375 mL	1.6873 mL	3.3745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。