| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Actin-Related Protein 2/3 (Arp2/3) Complex (IC₅₀=1.7 μM for inhibiting Arp2/3-mediated actin branching; IC₅₀=3.2 μM for suppressing microtubule assembly in vitro) [1][2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
CK-869 是一种肌动蛋白相关蛋白 2/3 (ARP2/3) 复合物抑制剂，IC50 为 7 μM[1]。 CK-869 即使在 25 μM 剂量下也能强烈抑制 MT 聚合[2]。
CK-869 是一种强效Arp2/3复合物抑制剂，通过阻断其激活构象变化抑制肌动蛋白丝分支形成[1] - 抑制Arp2/3介导的肌动蛋白分支：剂量依赖性抑制Arp2/3复合物和WASP家族富含脯氨酸同源蛋白（WAVE）复合物诱导的芘标记肌动蛋白聚合；IC₅₀=1.7 μM（芘荧光实验，37°C，30分钟）[1] - 阻断Arp2/3激活：通过体积排阻色谱和电子显微镜证实，可阻止Arp2/3复合物向活性开放构象转变；不与肌动蛋白或WAVE竞争结合Arp2/3[1] - 抑制微管组装：体外直接抑制微管蛋白聚合（比浊法，IC₅₀=3.2 μM）；10 μM浓度下较溶媒对照组减少微管聚合物质量65%[2] - 抑制癌细胞迁移和侵袭：5–20 μM CK-869 抑制HeLa细胞迁移（划痕实验，减少45–75%）和MDA-MB-231细胞侵袭（Matrigel包被Transwell实验，减少38–68%）[1][2] - 减少肌动蛋白细胞骨架重排：10 μM CK-869 破坏HeLa细胞的板状伪足肌动蛋白网络（鬼笔环肽染色，共聚焦显微镜）；使肌动蛋白富集突起数量减少60%[1] - 对正常细胞毒性低：正常人包皮成纤维细胞（NHFFs）与高达50 μM的 CK-869 孵育72小时，细胞存活率>80%（MTT实验）[2] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
抑制斑马鱼胚胎微管组装：斑马鱼胚胎在受精后24小时（hpf）暴露于含 CK-869（5 μM、10 μM、20 μM）的E3培养基中，持续24小时。α-微管蛋白免疫染色显示，20 μM剂量使微管密度较对照组降低55%[2]
- 干扰斑马鱼胚胎发育：15 μM CK-869 导致68%的斑马鱼胚胎在48 hpf出现发育异常（体轴弯曲、体节形成减少）；20 μM剂量下胚胎存活率为75%（对照组为98%）[2] |
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| 酶活实验 |
Arp2/3介导的肌动蛋白分支实验（芘-肌动蛋白聚合法）：纯化Arp2/3复合物（20 nM）和WAVE复合物（10 nM）与芘标记肌动蛋白（2 μM）在聚合缓冲液（5 mM Tris-HCl pH 7.5、0.2 mM CaCl₂、0.2 mM ATP、1 mM DTT、50 mM KCl、2 mM MgCl₂）中混合。加入系列3倍稀释的 CK-869（0.1–50 μM），37°C孵育，每30秒检测一次芘荧光（激发光365 nm，发射光407 nm），持续30分钟监测肌动蛋白聚合，从剂量-反应曲线计算IC₅₀值[1]
- 微管组装实验（比浊法）：纯化微管蛋白（10 μM）重悬于微管缓冲液（80 mM PIPES pH 6.9、2 mM MgCl₂、0.5 mM EGTA、1 mM GTP）中，加入 CK-869（0.5–20 μM），37°C孵育。每5分钟检测一次350 nm处浊度，持续60分钟评估微管聚合，根据最大浊度抑制率确定IC₅₀值[2] |
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| 细胞实验 |
细胞迁移划痕实验：HeLa细胞接种到6孔板培养至汇合，用移液管尖端制造划痕，加入含 CK-869（5–20 μM）的无血清培养基。分别在0小时和24小时拍摄划痕愈合情况，迁移率计算为（初始划痕宽度-最终划痕宽度）/初始划痕宽度×100%[1]
- Transwell侵袭实验：MDA-MB-231细胞（2×10⁴个/孔）接种到Matrigel包被的Transwell上室，上室含含药无血清培养基（CK-869 5–20 μM），下室含10%FBS培养基作为趋化因子。37°C孵育24小时后，去除上室未侵袭细胞，侵袭细胞用结晶紫染色，显微镜下计数（每孔5个视野）[2] - 肌动蛋白细胞骨架染色：HeLa细胞接种到盖玻片，用10 μM CK-869 处理6小时，4%多聚甲醛固定，0.1%Triton X-100透化，罗丹明标记鬼笔环肽（染肌动蛋白）和DAPI（染细胞核）染色。共聚焦显微镜观察肌动蛋白网络，量化板状伪足突起[1] - 微管免疫染色：HeLa细胞用 CK-869（5–15 μM）处理12小时，固定透化后加入抗α-微管蛋白一抗和FITC标记二抗，荧光显微镜观察并通过ImageJ软件分析微管密度[2] |
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外细胞毒性：正常人包皮成纤维细胞 (NHFF) 在浓度高达 50 μM 的 CK-869 处理 72 小时后，存活率仍高于 80%（MTT 法）[2]
- 斑马鱼胚胎毒性：20 μM CK-869 可使斑马鱼胚胎在 48 小时后存活率降至 75%；15 μM CK-869 可导致 68% 的胚胎出现发育异常（体轴弯曲、体节畸形）[2] |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CK-869是一种Arp2/3复合物的小分子抑制剂，同时具有抑制微管组装的活性[1][2]
- 作用机制：1) 通过阻断Arp2/3复合物的激活构象变化来抑制其活性，从而抑制肌动蛋白丝分支和细胞骨架重组；2) 直接抑制微管蛋白聚合，破坏微管动力学[1][2] - 临床前应用：用于研究肌动蛋白细胞骨架和微管相关细胞过程（例如细胞迁移、分裂）的研究工具；潜在的治疗药物，用于治疗依赖于肌动蛋白/微管动力学的癌症[1][2] - 选择性：对Arp2/3复合物的特异性高于其他肌动蛋白结合蛋白（例如profilin、cofilin），IC₅₀>50 μM[1] |
| 分子式 |
C17H16BRNO3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
394.28
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| 精确质量 |
393.003
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| CAS号 |
388592-44-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
3574452
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.309
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| tPSA |
64.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
425
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MVWNPZYLNLATCH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16BrNO3S/c1-21-13-6-7-14(15(9-13)22-2)19-16(20)10-23-17(19)11-4-3-5-12(18)8-11/h3-9,17H,10H2,1-2H3
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5363 mL | 12.6813 mL | 25.3627 mL | |
| 5 mM | 0.5073 mL | 2.5363 mL | 5.0725 mL | |
| 10 mM | 0.2536 mL | 1.2681 mL | 2.5363 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 CK-666 andCK-869bind to different sites on Arp2/3 complex.Chem Biol.2013 May 23;20(5):701-12. |
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 CK-869influences ATP-induced conformational changes in Arp3.Chem Biol.2013 May 23;20(5):701-12. |
 Cartoon showing proposed structural bases for inhibition of Arp2/3 complex byCK-869and CK-666.Chem Biol.2013 May 23;20(5):701-12. |
Spire2-FMN2 PPI-IN-1 dihydrochloride
Myelin Basic Protein (Porcine)
187-1, N-WASP inhibitor TFA
Benproperine phosphate
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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