| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Casein kinase 2 (CK2) and ERK8 (MAPK15, ERK7). CK2/ERK8-IN-1 inhibits CK2 with a Ki of 0.25 µM and ERK8 with an IC50 of 0.50 µM. It also binds to PIM1 (Ki 8.65 µM), HIPK2 (Ki 15.25 µM), and DYRK1A (Ki 11.9 µM).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用 CK2/ERK8-IN-1（化合物 K66；0-50 µM；24 小时）处理 Jurkat 细胞后，细胞表现出细胞毒性作用 [1]。
CK2/ERK8-IN-1 对 CK2 的抑制常数 Ki 为 0.25 µM，对 ERK8 的抑制常数 IC50 为 0.50 µM。它还能与 PIM1、HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM、15.25 µM 和 11.9 µM。该化合物具有促凋亡作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于CK2/ERK8-IN-1体内活性的报道并不多。该化合物主要用于体外研究，以探究CK2和ERK8在细胞凋亡和细胞信号传导中的作用。
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| 酶活实验 |
激酶抑制试验采用重组 CK2 和 ERK8 酶进行。将 CK2/ERK8-IN-1 与酶和底物孵育，并测定激酶活性的抑制情况。Ki 和 IC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 0-50 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞生长呈剂量依赖性抑制。 本研究使用 Jurkat 细胞进行细胞实验，以评估 CK2/ERK8-IN-1 的促凋亡活性。细胞用浓度范围为 10 至 50 µM 的化合物处理，并通过测量 caspase 激活和 DNA 片段化等标志物来评估细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
现有文献中关于CK2/ERK8-IN-1的体内研究报道并不多。该化合物主要用于体外研究，以探索CK2和ERK8的生物学特性。需要开展进一步的体内研究来评估其治疗潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于CK2/ERK8-IN-1的药代动力学特性报道较少。该化合物主要用于体外研究。若要将其应用于体内研究，则需要进一步的药代动力学表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于CK2/ERK8-IN-1的毒性数据并不详尽。该化合物仅供研究使用。其促凋亡活性提示其在癌症研究中具有潜在应用价值，但仍需开展进一步的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CK2/ERK8-IN-1 是一种研究化合物，用于研究 CK2 和 ERK8 在细胞信号传导和细胞凋亡中的作用。它是研究靶向这些激酶治疗癌症和其他疾病的潜在疗效的重要工具。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C11H9BR4N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
534.824059247971
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| 精确质量 |
534.738
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| CAS号 |
1085822-09-8
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| PubChem CID |
46943415
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
58.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
387
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1=C(C(=C(C2=C1N(CC(=O)O)C(=N2)N(C)C)Br)Br)Br
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| InChi Key |
PHAOTASRLQMKBE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9Br4N3O2/c1-17(2)11-16-9-7(14)5(12)6(13)8(15)10(9)18(11)3-4(19)20/h3H2,1-2H3,(H,19,20)
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| 化学名 |
2-[4,5,6,7-tetrabromo-2-(dimethylamino)benzimidazol-1-yl]acetic acid
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| 别名 |
CK2/ERK8IN1; CK2/ERK8 IN 1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~31.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.12 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.12 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8698 mL | 9.3489 mL | 18.6979 mL | |
| 5 mM | 0.3740 mL | 1.8698 mL | 3.7396 mL | |
| 10 mM | 0.1870 mL | 0.9349 mL | 1.8698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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