CKI-7 free base

别名: CKI7 free base; CKI 7 free base 蛋白激酶 CKI-7(PKI)
目录号: V40252 纯度: ≥98%
CKI-7 free base 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。
CKI-7 free base CAS号: 120615-25-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of CKI-7 free base:

  • CKI-7 2HCl
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产品描述
CKI-7 free base 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。 CKI-7 游离碱选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK、S6K1 和 MSK1。 CKI-7 游离碱对抗酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的效力要弱得多。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 ES 细胞中,CKI-7 处理(0.1-10 μM;5 天)显着增加神经标记物 βIII-微管蛋白和巢蛋白阳性的细胞数量,以及早期神经外胚层标记物 Sox1 的表达,呈浓度依赖性。方式[1]。 CKI-7(5 μM;5 天;ES 细胞)处理降低了 SFEB 诱导的第 5 天 β-连环蛋白稳定性,表明 CKI-7 抑制 Wnt 信号传导 [1]。
体内研究 (In Vivo)
使用新分离的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病细胞系,在 SCID-Beige 小鼠全身肿瘤模型中建立了 CKI-7 的体内剂量依赖性抗癌功效。暴露于 CKI-7 后,通过标准细胞周期同步测试证实了 caspase 3 的激活和随后的细胞周期依赖性死亡 [2]。
细胞实验
RT-PCR[1]
细胞类型: 小鼠 ES 细胞
测试浓度: 0.1-10 μM
孵育时间:5天
实验结果:早期神经外胚层标志物Sox1的表达量急剧增加,神经标志物nestin和βIII-tubulin的表达量急剧增加。阳性细胞数量以浓度依赖性方式急剧增加。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: 小鼠 ES 细胞
测试浓度: 5 μM
孵育持续时间:5 天
实验结果:第 5 天抑制 SFEB 诱导的 β-连环蛋白稳定。
参考文献

[1]. In vitro differentiation of retinal cells from human pluripotent stem cells by small-molecule induction. J Cell Sci. 2009 Sep 1;122(Pt 17):3169-79.

[2]. Small Molecule Inhibition of Cdc7, a Key Cell Cycle Regulator and Novel Therapeutic Target, Successfully Inhibits Leukemia Cell Growth in Vitro and in Vivo. Blood (2008) 112 (11): 2668.

[3]. A newly synthesized selective casein kinase I inhibitor, N-(2-aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide, and affinity purification of casein kinase I from bovine testis. J Biol Chem. 1989 Mar 25;264(9):4924-7.

[4]. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 2004 Jan;5(1):60-5.

其他信息
N-(2-氨基乙基)-5-氯异喹啉-8-磺酰胺属于异喹啉类化合物,其结构为5位氯取代的异喹啉-8-磺酰胺,磺酰胺氮原子被2-氨基乙基取代。它是酪蛋白激酶I的抑制剂,属于EC 2.7.11.1(非特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)抑制剂。它是一种磺酰胺类化合物,属于异喹啉类化合物,是一种有机氯化合物,也是一种伯氨基化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₁H₁₂CLN₃O₂S
分子量
285.75
精确质量
285.034
CAS号
120615-25-0
相关CAS号
CKI-7;1177141-67-1
PubChem CID
129236
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.432g/cm3
沸点
499.7ºC at 760mmHg
熔点
188-190ºC
闪点
256ºC
蒸汽压
4.04E-10mmHg at 25°C
折射率
1.644
LogP
3.297
tPSA
93.46
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
371
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OGKYMFFYOWUTKV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H12ClN3O2S/c12-10-1-2-11(18(16,17)15-6-4-13)9-7-14-5-3-8(9)10/h1-3,5,7,15H,4,6,13H2
化学名
N-(2-aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide
别名
CKI7 free base; CKI 7 free base
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~87.49 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4996 mL 17.4978 mL 34.9956 mL
5 mM 0.6999 mL 3.4996 mL 6.9991 mL
10 mM 0.3500 mL 1.7498 mL 3.4996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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