| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EC50: 3 nM (β3-adrenoceptor)[1]
CL-316243 targets the beta-3 adrenergic receptor (β3-AR), which is predominantly expressed in white and brown adipose tissue, the gallbladder, and the urinary bladder. Activation of this receptor plays a crucial role in regulating energy expenditure and lipid metabolism. The compound exhibits remarkable selectivity for β3-AR over β1 and β2 subtypes, which is crucial for minimizing off-target effects such as cardiovascular stimulation (β1) and muscle tremors (β2). It also shows activity in rat heart (predominantly β1-AR) with an IC50 of 0.6 μM and rat soleus muscle (predominantly β2-AR) with an IC50 of 1 μM. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
克仑定316243对大鼠心脏和比目鱼肌的IC50值分别为0.6 μM和1 μM[1]。基于浓度依赖性抑制，克仑定316243在平均2.65 nM的剂量下可抑制离体大鼠逼尿肌条自发收缩最大反应的50%[3]。体外实验表明，克仑定316243是β3-肾上腺素能受体的强效激动剂，EC50值为3 nM。在人β3-肾上腺素能受体cAMP积累测定中，其EC50值为1.15 μM，而对人β1-肾上腺素能受体的EC50值为111 μM，表明其具有高度选择性。克仑定316243曾被用于研究大鼠附睾脂肪细胞，浓度为1 μM，以探究其对PI(3,4,5)P3生成和cAMP积累的影响。该化合物在离体大鼠和人类逼尿肌条试验中也有效（pD2=8.61）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CL316243二钠（皮下注射；0.1 mg/kg/d；每日一次；持续1周）不受食物影响，可提高棕色脂肪组织（BAT）中UCP1 mRNA和蛋白的表达水平[2]。
体内实验表明，CL-316243可通过增加棕色脂肪组织产热和代谢率发挥抗肥胖和抗糖尿病作用。它可能有助于治疗肥胖症以及肥胖患者的非胰岛素依赖型糖尿病，且副作用较小。该药物口服生物利用度高，且体内药代动力学特征明确。大鼠每日口服剂量为1 mg/kg体重，持续4周。在棕色脂肪组织产热模型中，该药物以0.1 mg/kg/天的剂量皮下注射给药。 |
| 酶活实验 |
CL-316243 在表达 β3-肾上腺素能受体的膜制备物中进行无细胞受体结合试验评估。通过放射性配体结合置换试验测定其亲和力和选择性。该化合物的效力体现在其对 β3-肾上腺素能受体激活的低纳摩尔有效浓度上。此外，还可以使用纯化酶或细胞膜进行 cAMP 积累试验来定量其激动活性。
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| 细胞实验 |
CL-316243 在以大鼠附睾脂肪细胞为模型的细胞实验中进行了评估。[32P]正磷酸盐标记的脂肪细胞用或不用 CL-316243 (1 μM) 处理 1 分钟，然后通过薄层色谱法分离 PI(3,4,5)P3 的放射性，并测定 cAMP 的积累量。该化合物还用于表达 β3-肾上腺素能受体的人类胚胎肾 (HEK) 细胞的研究，以测量 cAMP 的积累量。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠喂食高脂饮食（HFD；45%千卡脂肪）或对照饮食（ND；10%千卡脂肪），持续14周[2]
剂量：0.1 mg/kg/天 给药途径：每日一次；持续1周 实验结果：证实了CL-316243对小鼠肥胖具有显著的诱导作用。 CL-316243在动物模型中采用口服或皮下注射给药。在大鼠中，每日口服剂量为1 mg/kg体重，持续4周。在棕色脂肪组织产热模型中，采用皮下注射，剂量为0.1 mg/kg/天。通过测量代谢率、体重、脂肪组织产热和葡萄糖耐量来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
CL-316243 具有良好的口服生物利用度，且体内药代动力学特征明确。它通常配制成生理盐水或其他合适溶剂的溶液，用于体内给药。该化合物的分子量为 465.8 g/mol，CAS 编号为 138908-40-4。它通常以干燥粉末的形式储存在 -20°C 的环境中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
除已知的药理学特征外，目前尚无关于CL-316243的详细毒性数据。它是一种研究用化合物，不拟用于人类治疗。其对β3-肾上腺素能受体的高选择性表明其具有良好的安全性，心血管或肌肉相关副作用极少。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CL-316243 又名 (R,R)-5-[2-[[2-(3-氯苯基)-2-羟乙基]-氨基]丙基]-1,3-苯并二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸二钠。它是一种有前景的抗糖尿病和抗肥胖药物。该化合物可与选择性拮抗剂 SR 59230A 和 L-748337 形成明确的配型。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C20H18CLNNA2O7
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|---|---|
| 分子量 |
465.7935
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| 精确质量 |
465.057
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| CAS号 |
138908-40-4
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| PubChem CID |
5312115
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
689.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
370.8ºC
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| 蒸汽压 |
5.86E-20mmHg at 25°C
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| tPSA |
130.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
578
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H](CC1=CC2=C(C=C1)OC(O2)(C(=O)[O-])C(=O)[O-])NC[C@@H](C3=CC(=CC=C3)Cl)O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
FUZBPOHHSBDTJQ-CFOQQKEYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20ClNO7.2Na/c1-11(22-10-15(23)13-3-2-4-14(21)9-13)7-12-5-6-16-17(8-12)29-20(28-16,18(24)25)19(26)27;;/h2-6,8-9,11,15,22-23H,7,10H2,1H3,(H,24,25)(H,26,27);;/q;2*+1/p-2/t11-,15+;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;5-[(2R)-2-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate
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| 别名 |
CL316243 CL 316243 CL-316243
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~20 mg/mL (~42.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (214.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1469 mL | 10.7345 mL | 21.4689 mL | |
| 5 mM | 0.4294 mL | 2.1469 mL | 4.2938 mL | |
| 10 mM | 0.2147 mL | 1.0734 mL | 2.1469 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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