| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Clebopride malate is a dopamine D2 receptor antagonist. It selectively binds to D2 dopamine receptors with a Ki of 3.5 nM in bovine brain membranes. By blocking D2 receptors in the gastrointestinal tract and smooth muscle, it enhances gastrointestinal motility and alleviates dyspepsia symptoms. The compound also binds to α2 adrenergic receptors with a Ki of 780 nM. Its antiemetic and prokinetic effects are mediated through D2 receptor antagonism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苹果酸克立波必利（0.1 nM-10 μM，30 分钟）能选择性地与牛脑膜上的 D2 多巴胺受体（Ki：3.5 nM）和 α2 肾上腺素能受体（Ki：780 nM）结合。它能抑制 ETS 诱导的胃条收缩，IC50 值为 0.43 μM。该化合物在细胞和组织实验中均表现出止吐和促动力作用。其结合亲和力和功能活性已在多种体外系统中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，苹果酸克立普利口服有效，并已用于功能性胃肠疾病的研究。作为一种多巴胺D2受体拮抗剂，它能增强胃肠动力，缓解消化不良症状。该化合物具有止吐和促动力作用，可用于治疗恶心、呕吐等功能性胃肠疾病。进一步的体内研究也评估了其在胃肠动力障碍方面的疗效。
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| 酶活实验 |
克立波必利苹果酸盐的体外受体结合试验包括测定其对D2多巴胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力。放射性配体结合置换研究采用牛脑膜或表达重组受体的细胞进行。该化合物的Ki值（D2为3.5 nM，α2为780 nM）通过竞争性结合试验测定。功能性拮抗作用通过测定其对多巴胺诱导信号传导或组织收缩的抑制作用来评估。在胃条收缩试验中，将组织条置于器官浴槽中，并通过电刺激（ETS）诱导收缩。试验在适当的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的D2拮抗剂（如氟哌啶醇）。
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| 细胞实验 |
克立波必利苹果酸盐的细胞活性测定在表达多巴胺D2受体的细胞中进行。细胞在37°C、5% CO2的适宜培养基中培养，并用不同浓度（0.1 nM-10 μM）的化合物处理。受体结合通过放射性配体置换法进行评估。功能活性通过测量cAMP积累或钙动员的抑制情况进行评估。细胞活力通过标准方法进行评估。使用胃条进行组织学测定以评估收缩抑制情况（IC50：0.43 μM）。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
克立普利苹果酸盐的体内研究是在胃肠道疾病动物模型中进行的。动物经口服给药接受克立普利苹果酸盐治疗。通过测量胃排空、肠道转运或结肠动力来评估胃肠动力。对于止吐研究，使用呕吐动物模型（例如，雪貂或鼩鼱的顺铂诱导呕吐模型）。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苹果酸克立波必利（分子量 507.96 g/mol，C24H30ClN3O7）是一种口服有效的多巴胺受体拮抗剂。它可溶于水（超声溶解后溶解度为 8.33 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO）（超声溶解后溶解度为 60 mg/mL）。该化合物纯度 >98%。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。该化合物用于功能性胃肠疾病的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
克立波必利苹果酸盐在临床前研究中，治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种多巴胺受体拮抗剂，具有已确立的安全性。现有文献中，在研究用浓度下未报道任何显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 其他信息 |
苹果酸克立波必利是一种口服有效的多巴胺受体拮抗剂，作用于多巴胺D2受体，具有止吐和促动力作用。它选择性地与D2受体结合，Ki值为3.5 nM。该化合物抑制ETS诱导的胃条收缩，IC50值为0.43 μM。苹果酸克立波必利用于功能性胃肠疾病的研究。其分子式为C24H30ClN3O7，分子量为507.96 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究。
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| 分子式 |
C20H25N3O2CL+.C4H5O5-
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|---|---|
| 分子量 |
507.9639
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| 精确质量 |
507.177
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| CAS号 |
57645-91-7
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| PubChem CID |
14178874
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
514.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
265.1ºC
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| LogP |
2.021
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| tPSA |
166.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
579
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)C(O)CC(O)=O.O=C(NC1CCN(CC2=CC=CC=C2)CC1)C3=CC(Cl)=C(N)C=C3OC
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~60 mg/mL (~118.12 mM)
H2O : ~8.33 mg/mL (~16.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9687 mL | 9.8433 mL | 19.6866 mL | |
| 5 mM | 0.3937 mL | 1.9687 mL | 3.9373 mL | |
| 10 mM | 0.1969 mL | 0.9843 mL | 1.9687 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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