| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Climbazole targets the fungal enzyme cytochrome P450 14α-demethylase, which is involved in ergosterol biosynthesis. By inhibiting this enzyme, it disrupts the synthesis of ergosterol, a vital component of fungal cell membranes. This leads to increased membrane permeability and fungal cell death. It also induces rat hepatic cytochrome P450.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
克林博迪姆（20 µM；48 小时）可显著抑制侵袭性前列腺癌 (PCa) 细胞的外泌体释放 [1]。克林博迪姆（20 µM）可显著抑制 Rab27a 和 Alix 的蛋白浓度，但对 nSMase2 的蛋白浓度无影响 [1]。克林博迪姆可强效抑制外泌体的形成和/或分泌 [2]。体外实验表明，克林博迪姆（20 μM；48 小时）可显著降低侵袭性前列腺癌 (PCa) 细胞的外泌体分泌。它对皮肤癣菌和酵母菌具有广谱活性。体外实验表明，它对卵圆形糠秕孢子菌具有很高的抗菌活性，而卵圆形糠秕孢子菌在头皮屑的发病机制中起着重要作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
克林巴唑在体内能有效治疗真菌性皮肤感染，例如头皮屑和湿疹。它对卵圆形糠秕孢子菌具有很高的体内疗效。由于其疗效和安全性，它被用于化妆品配方和皮肤科应用。
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| 酶活实验 |
克林巴唑的评价采用无细胞酶活性测定法，使用纯化的细胞色素P450 14α-去甲基酶。将该化合物与酶和底物一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化抑制效力。
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| 细胞实验 |
利用真菌培养物和哺乳动物细胞，通过基于细胞的试验评估克林巴唑的活性。测试其对多种真菌菌株的抗真菌活性，并确定其最低抑菌浓度。评估其对前列腺癌细胞外泌体分泌的影响。
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| 动物实验 |
克林巴唑在动物模型和临床应用中均以局部用药的方式用于治疗真菌感染。它被用于洗发水和乳膏中，以治疗头皮屑和其他真菌性皮肤病。疗效评估通过测量真菌清除率和症状改善情况来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
克林巴唑的分子量为292.76，分子式为C15H17ClN2O2，CAS号为38083-17-9。该化合物为固体，应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无克林巴唑除作为局部抗真菌剂以外的详细毒性数据。它通常被认为局部使用是安全的。该化合物仅供研究和局部用药之用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-(4-氯苯氧基)-1-(1H-咪唑-1-基)-3,3-二甲基丁-2-酮是一种酮类化合物，其中4-氯苯氧基和1H-咪唑-1-基取代于1位，两个甲基取代于3位。它属于单氯苯类、咪唑类、芳香醚类、酮类和半缩醛醚类化合物。
克林巴唑也称为BAY-e 6975。它是一种广谱咪唑类抗真菌药，具有抗头皮屑的功效。该化合物尚未在所有地区获准用于临床。 |
| 分子式 |
C15H17CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
292.76
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| 精确质量 |
292.097
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| CAS号 |
38083-17-9
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| 相关CAS号 |
Climbazole-d4;1185117-79-6
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| PubChem CID |
37907
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
447.5±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
96-100°C
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| 闪点 |
224.4±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
3.25
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| tPSA |
44.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17ClN2O2/c1-15(2,3)13(19)14(18-9-8-17-10-18)20-12-6-4-11(16)5-7-12/h4-10,14H,1-3H3
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| 化学名 |
1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one
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| 别名 |
Climbazol; Baypival; Climbazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~341.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4158 mL | 17.0788 mL | 34.1577 mL | |
| 5 mM | 0.6832 mL | 3.4158 mL | 6.8315 mL | |
| 10 mM | 0.3416 mL | 1.7079 mL | 3.4158 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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