| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Clioquinol targets the proteasome and DNA replication enzymes. It forms a stable chelate with copper ions, which inhibits the chymotrypsin-like activity of the proteasome. This leads to the accumulation of ubiquitinated proteins in tumor cells, followed by apoptosis and the inhibition of tumor angiogenesis. It also inhibits certain enzymes related to DNA replication.
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| 体外研究 (In Vitro) |
U251 和 MV-4-11 细胞对环丙沙星（0.01-1000 μM；72 小时）的抗癌作用具有耐药性。
体外实验表明，氯碘喹啉具有抗菌和抗真菌特性。它能抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。细胞培养实验表明，它具有抗肿瘤活性。它能螯合铜和其他金属离子。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，氯碘喹啉是一种口服生物利用度高的药物，用于治疗皮肤感染。由于其能够螯合锌、铜等金属离子（这些金属离子在阿尔茨海默病等疾病中发挥作用），因此人们研究了其在神经退行性疾病中的潜在应用。但需要注意的是，大剂量氯碘喹啉具有神经毒性。
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| 酶活实验 |
在无细胞蛋白酶体活性测定中评估了克利奥喹诺。将该化合物与纯化的蛋白酶体和荧光底物孵育，并测定其对胰凝乳蛋白酶样活性的抑制情况。采用光谱学方法评估其金属螯合特性。
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| 细胞实验 |
细胞系：MV-4-11 和 U-251 细胞系
浓度：0.01、0.1、1、10、100、1000 μM 孵育时间：72 小时 结果：在 U251 和 MV-4-11 细胞中，IC50 值分别为 32 μM 和 46 μM。 使用肿瘤细胞系进行基于细胞的实验，评估了氯碘喹啉的作用。用氯碘喹啉处理细胞，并检测细胞增殖、凋亡和蛋白酶体活性。使用蛋白质印迹分析评估其对泛素化蛋白积累的影响。 |
| 动物实验 |
克利奥喹诺在动物模型和临床研究中均采用口服或外用给药。它已在阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病模型中进行了研究。疗效评估通过测量认知功能、神经炎症和金属离子水平来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部吸收迅速且广泛，尤其是在皮肤覆盖封闭性敷料或药物应用于大面积或糜烂皮肤时。经皮肤吸收的克唑喹诺量足以影响甲状腺功能检查。克唑喹诺局部应用于皮肤后会被全身吸收。在两项研究中，克唑喹诺与皮质类固醇联合使用，以乳膏或软膏的形式局部应用，估计约有2-3%的剂量被全身吸收。然而，在另一项研究中，该药物单独以3%乳膏的形式涂抹于皮肤，并用封闭性敷料覆盖12小时，估计在此期间约有40%的剂量经皮吸收。患有广泛性皮炎的患者每天两次将15-20克3%氯吡格雷软膏涂抹于40%的体表面积上。给药后4小时内血清浓度升至0.8-1.2 μg/mL。在一位患者中，每日有15-20 mg药物主要以结合代谢物的形式经尿液排出。这种皮肤给药方式的尿排泄量略低于每日口服25 mg（一片）氯碘喹啉。因此，外用氯碘喹啉的吸收率为3-4%，25%经尿液排出。代谢物：氯碘喹啉在人体内的已知代谢物包括氯碘喹啉O-葡萄糖醛酸苷。生物半衰期：11-14小时。 氯碘喹啉的分子量为305.50，分子式为C9H5ClINO，CAS号为130-26-7。该化合物为固体，可溶于DMSO，应在推荐条件下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯碘喹啉大剂量使用时具有神经毒性，因此其口服治疗许可已被撤销。外用时通常耐受性良好。该化合物是一种治疗药物，可通过处方或非处方购买。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘氯羟基喹啉是一种乳白色至棕黄色粉末，几乎无味，在178-179℃分解，用作外用抗感染剂。5-氯-7-碘氯羟基喹啉-8-醇是一种单羟基喹啉，其喹啉-8-醇5位和7位上的氢原子分别被氯原子和碘原子取代。它具有抗菌和抗真菌特性，用于治疗皮肤感染的乳膏中。它也被研究作为铜离子和锌离子螯合剂用于治疗阿尔茨海默病。它具有多种功能，包括抗真菌、抗肿瘤、抗菌、螯合、抗原生动物和铜螯合。它是一种有机氯化合物、有机碘化合物和单羟基喹啉。由于神经毒性，氯喹啉于1983年撤出市场。氯喹啉是一种标准化的化学过敏原。氯喹啉的生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫反应实现的。
氯碘氯羟基喹啉是一种高生物利用度、亲脂性、可与铜结合的卤代8-羟基喹啉，具有抗真菌、抗寄生虫和潜在的抗肿瘤活性。氯碘氯羟基喹啉与铜（铜(II)离子）形成稳定的螯合物，抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性；因此，泛素化蛋白可能在肿瘤细胞中积累，从而抑制肿瘤细胞凋亡和肿瘤血管生成。此外，氯碘氯羟基喹啉-铜复合物似乎可以降低人富铜前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的表达。癌症患者的血清铜水平通常升高；铜螯合可能抑制铜依赖性内皮细胞增殖和肿瘤分泌的血管生成因子。 它是一种潜在的神经毒性8-羟基喹啉衍生物，长期以来一直被用作局部抗感染药、肠道抗阿米巴药和阴道滴虫病药。口服制剂已被证实可引起亚急性脊髓视神经病变，并已被全球禁用。 另见：碘氯羟基喹啉（注：已移至此处）。 药物适应症 用作局部抗真菌治疗。 作用机制 氯碘喹啉具有抗菌活性，但其确切的作用机制尚不清楚。治疗用途 抗阿米巴药；局部抗感染剂 克利奥喹诺林用于局部治疗足癣、股癣和其他由皮肤癣菌（癣菌）引起的皮肤感染。 兽药：曾用作肠道抗感染剂。 局部抗感染剂；抗阿米巴药 有关克利奥喹诺（7种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药物警告 虽然克利奥喹诺曾用于治疗尿布疹（尿布皮炎），但目前不建议用于儿童，2岁以下儿童禁用。 克利奥喹诺局部应用后通常耐受性良好。偶有局部刺激、皮疹和过敏反应的报告。如果出现任何此类反应，请停止使用并咨询医生。与其它羟基喹啉和喹啉衍生物（例如某些抗疟药）以及偶见的碘化物可能发生交叉过敏反应。氯碘喹啉可使皮肤染色，偶有头发和指甲变色的报道。长期使用此药可能导致耐药菌过度生长，可能需要进行适当的治疗。当氯碘喹啉与固定剂量氢化可的松复方制剂局部使用时，应遵循局部皮质类固醇治疗的常规注意事项。由于口服氯喹诺治疗（通常需要长期高剂量）与眼部/神经毒性作用（例如视神经炎、视神经萎缩、亚急性脊髓视神经病变）相关，且目前已有有效的局部抗真菌药物替代疗法，因此不建议儿童使用氯喹诺，2岁以下儿童禁用。透皮氯喹诺含有碘，可能会干扰某些甲状腺功能检查（例如蛋白结合碘）；因此，生产商建议停用该药物后至少等待一个月再进行这些检查。尿液或尿布中存在氯喹诺可能会导致苯丙酮尿症氯化铁试验出现假阳性结果。有关氯吡格雷的更多完整数据（共8条），请访问HSDB记录页面。 药效学 氯吡格雷是一种广谱抗菌剂，具有抗真菌特性。将氯吡格雷涂抹于大面积皮肤或破损皮肤上，一周内可能导致蛋白结合碘 (PBI) 水平升高。此外，即使使用氯吡格雷治疗相对较小的皮肤区域超过一周，也可能出现 PBI 水平升高。 碘氯喹啉也称为碘氯羟喹。它是一种抗真菌剂、抗生素和抗原生动物剂。该化合物是一种治疗药物。 |
| 分子式 |
C9H5NOCLI
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|---|---|
| 分子量 |
305.4991
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| 精确质量 |
304.91
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| 元素分析 |
C, 35.38; H, 1.65; Cl, 11.60; I, 41.54; N, 4.58; O, 5.24
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| CAS号 |
130-26-7
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| 相关CAS号 |
130-26-7;16524-58-6 (sulfate);
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| PubChem CID |
2788
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
350.4±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-183 °C
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| 闪点 |
165.7±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
3.86
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C(C=CC=N2)C2=C(O)C(I)=C1
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| InChi Key |
QCDFBFJGMNKBDO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H5ClINO/c10-6-4-7(11)9(13)8-5(6)2-1-3-12-8/h1-4,13H
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| 化学名 |
5-chloro-7-iodoquinolin-8-ol
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| 别名 |
EnteroVioform, Clioquinol, Chinoform, Vioform, Iodochlorhydroxyquin, Entero Septol
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50~61 mg/mL (163.67~199.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.08 mg/mL (6.81 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2733 mL | 16.3666 mL | 32.7332 mL | |
| 5 mM | 0.6547 mL | 3.2733 mL | 6.5466 mL | |
| 10 mM | 0.3273 mL | 1.6367 mL | 3.2733 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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