| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
U251 和 MV-4-11 细胞对环丙沙星（0.01-1000 uM；72 小时）的抗癌作用具有抵抗力。
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| 细胞实验 |
细胞系：MV-4-11 和 U-251 细胞系
浓度：0.01、0.1、1、10、100、1000 uM 孵育时间：72 小时 结果：U251 和 MV -4-11细胞，IC50分别为32和46 μM。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部吸收迅速且广泛，尤其是在皮肤覆盖封闭性敷料或药物涂抹于大面积或糜烂皮肤区域时。克利奥喹诺经皮肤吸收的量足以影响甲状腺功能检查。 克利奥喹诺局部涂抹于皮肤后会被全身吸收。在两项研究中，克利奥喹诺与皮质类固醇联合以乳膏或软膏的形式局部涂抹于皮肤，据估计约有2-3%的剂量被全身吸收。然而，在另一项研究中，将药物以3%乳膏的形式单独涂抹于皮肤上，并用封闭性敷料覆盖12小时，据估计，在此期间约有40%的剂量经皮吸收。 患有广泛性皮炎的患者每天两次，每次在40%的体表面积上涂抹15-20克3%的氯碘喹啉软膏。涂抹后4小时内，血清浓度升高至0.8-1.2微克/毫升。在一名患者中，每天有15-20毫克药物主要以结合代谢物的形式从尿液中排出。这种皮肤治疗导致的尿排泄量略低于每日口服25毫克（一片）氯碘喹啉后的尿排泄量。因此，涂抹的氯碘喹啉有3-4%被吸收。 25%经尿液排出。 代谢/代谢物 已知克利奥喹诺在人体内的代谢物包括克利奥喹诺O-葡萄糖醛酸苷。 生物半衰期 11-14小时 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘氯羟基喹啉是一种乳白色至棕黄色粉末，几乎无味，在178-179℃分解，用作局部抗感染剂。
5-氯-7-碘喹啉-8-醇是一种单羟基喹啉，是喹啉-8-醇中5位和7位氢原子分别被氯和碘取代的化合物。它具有抗菌和抗真菌特性，用于治疗皮肤感染的乳膏中。它也被研究作为铜离子和锌离子螯合剂，用于治疗阿尔茨海默病。它具有抗真菌剂、抗肿瘤剂、抗菌剂、螯合剂、抗原生动物药物和铜螯合剂等多种功能。它是一种有机氯化合物、有机碘化合物和单羟基喹啉。 由于神经毒性，氯碘喹啉于1983年被撤市。 氯碘喹啉是一种标准化化学过敏原。氯碘喹啉的生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫反应实现的。 氯碘喹啉是一种口服生物利用度高、亲脂性、可与铜结合的卤代8-羟基喹啉，具有抗真菌、抗寄生虫和潜在的抗肿瘤活性。氯碘喹啉与铜（铜(II)离子）形成稳定的螯合物，抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性；因此，泛素化蛋白可能在肿瘤细胞中积累，进而导致肿瘤细胞凋亡和肿瘤血管生成受到抑制。此外，氯碘喹啉-铜复合物似乎能降低人富铜前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的表达。癌症患者的血清铜水平通常升高；铜螯合可能抑制铜依赖性内皮细胞增殖和肿瘤分泌血管生成因子。 一种潜在的神经毒性8-羟基喹啉衍生物，长期以来被用作局部抗感染药、肠道抗阿米巴药和阴道滴虫药。口服制剂已被证实可引起亚急性脊髓视神经病变，并已在全球范围内禁用。 另见：碘氯羟喹（注释已移至）。 药物适应症 用作局部抗真菌治疗。 作用机制 氯碘喹啉具有抑菌作用，但其确切作用机制尚不清楚。 治疗用途 杀阿米巴原虫药；局部抗感染药 氯碘喹啉局部用于治疗足癣、股癣和其他由皮肤癣菌（癣菌）引起的皮肤感染。 兽药：曾用作肠道抗感染药。 局部抗感染药；抗阿米巴药 有关克利奥喹诺（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 虽然克利奥喹诺以前曾用于治疗尿布疹（尿布皮炎），但目前不建议儿童使用该药，2岁以下儿童禁用。 克利奥喹诺外用后通常耐受性良好。偶有局部刺激、皮疹和过敏反应的报告。如果出现任何此类反应，应停止用药并咨询医生。可能与其他羟基喹啉和喹啉衍生物（例如某些抗疟药）以及偶有碘化物发生交叉过敏反应。克利奥喹诺会使皮肤染色，偶有头发和指甲变色的报告。长期使用该药物可能导致非敏感菌过度生长，可能需要进行适当的治疗。当氯碘喹啉与氢化可的松固定复方制剂局部使用时，应遵守局部皮质类固醇治疗的常规注意事项。 由于口服氯碘喹啉治疗（通常长期高剂量使用）与眼毒性/神经毒性作用（例如视神经炎、视神经萎缩、亚急性脊髓视神经病变）相关，且目前已有有效的替代局部抗真菌药物，因此不建议儿童使用氯碘喹啉，2岁以下儿童禁用。 经皮吸收的氯碘喹啉含有碘，可能会干扰某些甲状腺功能检查（例如蛋白结合碘）；因此，生产商建议停用该药物局部治疗后至少间隔1个月再进行这些检查。当尿液或尿布中存在氯碘喹啉时，可能会导致苯丙酮尿症的氯化铁试验出现假阳性结果。 有关氯碘喹啉（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 氯碘喹啉是一种广谱抗菌药，具有抗真菌特性。将氯碘喹啉涂抹于大面积或破损的皮肤上，可能导致1周内蛋白结合碘（PBI）水平升高。此外，当用氯碘喹啉治疗相对较小的皮肤区域超过1周时，也可能出现PBI水平升高。 |
| 分子式 |
C9H5NOCLI
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|---|---|
| 分子量 |
305.4991
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| 精确质量 |
304.91
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| 元素分析 |
C, 35.38; H, 1.65; Cl, 11.60; I, 41.54; N, 4.58; O, 5.24
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| CAS号 |
130-26-7
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| 相关CAS号 |
130-26-7;16524-58-6 (sulfate);
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| PubChem CID |
2788
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
350.4±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-183 °C
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| 闪点 |
165.7±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
3.86
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C(C=CC=N2)C2=C(O)C(I)=C1
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| InChi Key |
QCDFBFJGMNKBDO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H5ClINO/c10-6-4-7(11)9(13)8-5(6)2-1-3-12-8/h1-4,13H
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| 化学名 |
5-chloro-7-iodoquinolin-8-ol
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| 别名 |
EnteroVioform, Clioquinol, Chinoform, Vioform, Iodochlorhydroxyquin, Entero Septol
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50~61 mg/mL (163.67~199.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.08 mg/mL (6.81 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2733 mL | 16.3666 mL | 32.7332 mL | |
| 5 mM | 0.6547 mL | 3.2733 mL | 6.5466 mL | |
| 10 mM | 0.3273 mL | 1.6367 mL | 3.2733 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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PPm
Antifungal agent 89
Antifungal agent 88
MoTPS1/2-IN-1
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