Clobetasone Butyrate

别名: SN203 Clobetasone 17-butyrate Clobetasone ButyrateSN203 EmovateSN-203GR 2/1214SN 203EumovateCloptisonMolivate 丁酸倍氯他松;丁酸氯倍他松;氯倍他松丁酸酯;丁氯倍他松;丁酸倍氯他松标准品;丁酸氯倍他索;氯倍他松丁酸酯标准品; 21-氯-9-氟-17-羟基-16-甲基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮17-丁酸酯
目录号: V18495 纯度: ≥98%
丁酸氯倍他松 (SN203; Emovate; SN-203;Eumovate; Cloptison; Molivate) 是氯倍他松的 17-O-丁酯,是一种皮质类固醇,已在皮肤科用于治疗皮肤炎症,如湿疹、牛皮癣。
Clobetasone Butyrate CAS号: 25122-57-0
产品类别: Glucocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
2g
5g
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产品描述
丁酸氯倍他松(SN203;Emovate;SN-203;Eumovate;Cloptison;Molivate),是氯倍他松的17-O-丁酯,是一种皮质类固醇,在皮肤科用于治疗湿疹、银屑病等皮肤炎症。丁酸氯倍他松是一种合成糖皮质激素,具有局部抗炎活性,尤其适用于皮肤。它是一种皮质类固醇,在皮肤科用于治疗湿疹、银屑病等皮肤炎症。丁酸氯倍他松可用于缓解对皮质类固醇敏感的皮肤病,包括特应性皮炎和银屑病。丁酸酯修饰增强了其皮肤渗透性和疗效。其分子式为C26H36ClFO5,分子量为478.98。
生物活性&实验参考方法
靶点
Clobetasone butyrate targets the glucocorticoid receptor. It acts as an agonist, binding to the receptor and modulating gene expression. By activating the glucocorticoid receptor, it suppresses inflammation, reduces itching, and alleviates redness associated with skin disorders.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,丁酸氯倍他松是一种具有局部抗炎活性的合成糖皮质激素。其活性可通过基于细胞的检测方法进行测定,例如使用免疫细胞或皮肤细胞。它能抑制炎症细胞因子和介质的产生。
体内研究 (In Vivo)
局部应用丁酸氯倍他松(0.05%;7周)可能导致表皮变薄。在为期7周的实验中,丁酸氯倍他松对猪表皮变薄的影响显著小于氟诺酮(0.05%)或氟轻松(0.025%),后两者均会导致猪皮肤变薄,甚至出现极度萎缩[1]。体内实验表明,丁酸氯倍他松可有效治疗皮质类固醇敏感性皮肤病,包括特应性皮炎和银屑病。它能减轻湿疹和皮炎相关的红斑和瘙痒。丁酸氯倍他松以乳膏或软膏的形式局部应用。
酶活实验
在无细胞受体结合试验中评估丁酸氯倍他松与糖皮质激素受体的亲和力。放射性配体结合置换试验采用表达该受体的膜制剂进行。竞争性结合实验则使用浓度递增的丁酸氯倍他松和固定浓度的标记参考配体进行。
细胞实验
氯倍他松丁酸酯的评估采用基于细胞的检测方法,使用皮肤细胞或免疫细胞。将细胞用氯倍他松丁酸酯处理后,测量炎症细胞因子和介质的产生情况,从而评价其抗炎活性。
动物实验
动物/疾病模型: 大型白猪 [1]
剂量: 0.5% 皮肤外用 给药时间:7 周
实验结果: 引起中度至轻度萎缩。
丁酸氯倍他松在动物模型和临床中均被局部用于治疗皮肤炎症。它用于缓解对皮质类固醇敏感的皮肤病,包括特应性皮炎和银屑病。疗效评估通过测量皮肤炎症、红斑和瘙痒程度来进行。
药代性质 (ADME/PK)
丁酸氯倍他松的分子量为478.98,分子式为C26H36ClFO5,CAS号为25122-57-0。该化合物是一种合成皮质类固醇,应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于丁酸氯倍他松除作为外用皮质类固醇以外的详细毒性数据。外用时,其耐受性通常良好。长期使用可能导致皮肤萎缩和其他副作用。该化合物为处方药,仅凭处方即可获得。
参考文献

[1]. Clobetasone butyrate, a new topical corticosteroid: clinical activity and effects on pituitary-adrenal axis function and model of epidermal atrophy.

[2]. Clobetasone butyrate for inflammatory skin conditions.

其他信息
丁酸氯倍他松是一种有机分子实体。
丁酸氯倍他松也称为SN203、Emovate和Eumovate。它是一种合成糖皮质激素。该化合物是一种治疗药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H32CLFO5
分子量
478.9854
精确质量
478.192
CAS号
25122-57-0
相关CAS号
54063-32-0;25122-57-0 (butyrate);
PubChem CID
71386
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
573.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
179 °C
闪点
181.1±19.3 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.551
LogP
4.82
tPSA
77.51
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
987
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CCCC(=O)O[C@@]1([C@H](C[C@@H]2[C@@]1(CC(=O)[C@]3([C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@@]43C)F)C)C)C(=O)CCl
InChi Key
FBRAWBYQGRLCEK-AVVSTMBFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H32ClFO5/c1-5-6-22(32)33-26(21(31)14-27)15(2)11-19-18-8-7-16-12-17(29)9-10-23(16,3)25(18,28)20(30)13-24(19,26)4/h9-10,12,15,18-19H,5-8,11,13-14H2,1-4H3/t15-,18-,19-,23-,24-,25-,26-/m0/s1
化学名
[(8S,9R,10S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-10,13,16-trimethyl-3,11-dioxo-7,8,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate
别名
SN203 Clobetasone 17-butyrate Clobetasone ButyrateSN203 EmovateSN-203GR 2/1214SN 203EumovateCloptisonMolivate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~521.94 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0877 mL 10.4386 mL 20.8773 mL
5 mM 0.4175 mL 2.0877 mL 4.1755 mL
10 mM 0.2088 mL 1.0439 mL 2.0877 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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