| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Clofibric acid targets PPARα, a nuclear receptor that regulates the expression of genes involved in lipid metabolism. It is a PPARα agonist with an EC50 of 50 µM in a transactivation assay. By activating PPARα, clofibric acid induces up-regulation of genes involved in peroxisome proliferation and lipid metabolism, as well as down-regulation of genes involved in apoptosis in rodent hepatocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯贝酸可增加转染PPAR-G的RK13细胞中CYP4A6基因的表达，EC50值为80 μM。氯贝酸（1 mM）处理4天后，与对照组相比，肝细胞中P450 4A1 RNA水平升高500倍，酰基辅酶A氧化酶和P450 2B1 RNA水平升高280倍。氯贝酸（250 μM）可上调啮齿动物肝细胞中参与过氧化物酶体增殖和细胞增殖的基因，并下调参与细胞凋亡的基因。氯贝酸处理可上调啮齿动物和人肝细胞中L-脂肪酸结合蛋白（L-FABP）基因的表达。氯贝酸可上调啮齿动物和人肝细胞培养物中参与脂肪酸转运和代谢的胞质、微粒体和线粒体途径的基因表达，并提高啮齿动物过氧化物酶体脂质代谢途径的基因水平。在人肝细胞培养物中观察到氯贝酸上调肝细胞核因子1α (HNF 1α)。氯贝酸还以剂量依赖的方式抑制人卵巢癌来源的OVCAR-3和DISS细胞的增殖。氯贝酸处理可增加羰基还原酶的表达，从而促进前列腺素E2 (PGE2) 转化为PGF2α。
体外实验表明，氯贝酸可诱导啮齿动物肝细胞中参与过氧化物酶体增殖和细胞增殖的基因上调，以及参与细胞凋亡的基因下调。它能上调啮齿动物和人类肝细胞中L-脂肪酸结合蛋白（L-FABP）基因的表达。这些体外研究证实了其作为PPARα激动剂的作用机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠灌胃给予氯贝酸（50 mg/kg）4天后，肝小泡3区和2区均能诱导P450 4A和BFB的表达。300 mg/kg的氯贝酸可使整个肝小泡内这两种蛋白均呈现强烈的染色。饮食中添加氯贝酸（9,000 ppm）可显著抑制皮下移植的OVCAR-3肿瘤的生长（抑制率达46%），并显著延长DISS细胞来源的恶性腹水小鼠的生存期（与对照组相比）。氯贝酸治疗可增加体内羰基还原酶的表达。氯贝酸治疗可降低OVCAR-3肿瘤和DISS来源的腹水中PGE2和血管内皮生长因子（VEGF）的含量。氯贝酸治疗可降低实体OVCAR-3肿瘤的微血管密度并诱导细胞凋亡。 |
| 酶活实验 |
氯贝酸的非细胞转录激活测定包括使用纯化的受体和报告系统测量其对PPARα的激活作用。在这些测定中，该化合物的EC50值为50 µM。这些测定证实了其作为PPARα激动剂的活性。
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| 细胞实验 |
利用肝细胞进行体外细胞实验，以评估氯贝酸对基因表达和脂质代谢的影响。将细胞用该化合物处理后，检测PPARα靶基因（如L-FABP）的表达。这些实验对于阐明其作用机制至关重要。
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| 动物实验 |
50 mg/kg 大鼠 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
氯贝特的已知代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 氯贝酸的分子量为214.65 g/mol。它是一种可溶于有机溶剂的小分子。标准总结中未详细记录半衰期和生物利用度等药代动力学参数，但会在临床前研究中进行评估。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯贝酸作为氯贝特的活性代谢物，其临床应用已证实具有良好的安全性。常见副作用包括胃肠道不适、胆结石和肌病。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。氯贝酸是一种获批的药物代谢物，也可作为研究化合物使用。
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| 参考文献 |
J Biol Chem.1992 Sep 25;267(27):19051-3;Biochem Pharmacol.1993 May 25;45(10):2045-53.
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| 其他信息 |
氯贝酸是一种单羧酸，是异丁酸在2位被对氯苯氧基取代的产物。它是药物氯贝特的代谢产物。氯贝特具有多种药理作用，包括作为降胆固醇药、降脂药、PPARα激动剂、抗肿瘤药、海洋异生物质代谢物和除草剂。它是一种单羧酸，一种芳香醚，属于单氯苯类化合物。其功能与异丁酸相关。氯贝特是一种生物活性代谢物和降脂药。
氯贝酸（氯贝宁酸）是PPARα激动剂，也是氯贝特的生物活性代谢物。它能诱导参与过氧化物酶体增殖和脂质代谢的基因上调。氯贝酸用作降血脂药。它是已获批准的药物代谢物，可作为研究化合物使用。 |
| 分子式 |
C10H11CLO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
214.65
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| 精确质量 |
214.039
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| CAS号 |
882-09-7
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| 相关CAS号 |
Clofibric acid-d4;1184991-14-7
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| PubChem CID |
2797
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
324.1±17.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
120-122 °C(lit.)
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| 闪点 |
149.8±20.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.541
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| LogP |
2.72
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
207
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TXCGAZHTZHNUAI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11ClO3/c1-10(2,9(12)13)14-8-5-3-7(11)4-6-8/h3-6H,1-2H3,(H,12,13)
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| 化学名 |
2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6587 mL | 23.2937 mL | 46.5875 mL | |
| 5 mM | 0.9317 mL | 4.6587 mL | 9.3175 mL | |
| 10 mM | 0.4659 mL | 2.3294 mL | 4.6587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01527318 | Completed | Drug: Fibrate treatment | Neutral Lipid Storage Disease | Maastricht University Medical Center | August 2011 | Phase 4 |
| NCT03586674 | Completed | Drug: Lipanthyl Drug: Ursogal |
Chronic Cholestasis | Hoda A. Atta | November 1, 2017 | Phase 2 |
| NCT00243672 | Withdrawn | Drug: Atorvastatin Drug: Gemfibrozil |
Atherosclerosis | University Hospital Muenster | October 2005 | Phase 4 |
| NCT00491400 | Terminated Has Results | Drug: Fenofibrate Drug: Atorvastatin |
Diabetes Mellitus Metabolic Syndrome |
Boston University | September 2005 | Not Applicable |
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