Clonixin

别名: Deltar; lysine clonixinate; CLONIXIN; 17737-65-4; Clonixic acid; Clonixine; Clonixino; ...Clonixin 氯尼辛;2-[(3-氯-2-甲苯基)氨基]-3-吡啶羧酸;2-(3-氯邻甲苯氨基)烟酸; Clonixin 氯尼辛;2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]烟酸;氯尼克辛
目录号: V18533 纯度: ≥98%
Clonixin (SCH-10304) 是一种口服生物活性非甾体抗炎药。
Clonixin CAS号: 17737-65-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
氯尼辛(SCH-10304)是一种口服生物活性非甾体抗炎药(NSAID)。
氯尼辛是一种具有镇痛和抗炎作用的非甾体抗炎药。它是环氧合酶(COX)的强效抑制剂,COX酶负责前列腺素的生成。氯尼辛适用于治疗慢性关节炎以及某些与疼痛和炎症相关的软组织疾病。据报道,它能阻断内向钙电流。其分子式为C13H11ClN2O2,分子量为262.69。
生物活性&实验参考方法
靶点
Clonixin targets cyclooxygenase (COX) enzymes, which are responsible for the production of prostaglandins. It acts as an inhibitor, blocking the activity of COX enzymes. By inhibiting COX, it reduces the synthesis of prostaglandins, which are mediators of pain and inflammation. It also blocks inward calcium currents.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,氯尼辛是一种强效的环氧合酶(COX)抑制剂,它能阻断前列腺素的合成,也能阻断内向钙电流。其活性可通过纯化的COX酶进行酶活性测定来评估。
体内研究 (In Vivo)
氯尼辛在体内适用于治疗慢性关节炎以及某些与疼痛和炎症相关的软组织疾病。它具有镇痛和抗炎作用,是一种非甾体类抗炎药。
酶活实验
氯尼辛的评价采用无细胞酶活性测定法,使用纯化的COX-1和COX-2酶。将该化合物与酶和底物一起孵育,并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化COX抑制效力。
细胞实验
氯尼辛的评估采用基于细胞的检测方法,使用免疫细胞或其他细胞类型。用氯尼辛处理细胞后,测量前列腺素和其他炎症介质的产生情况。评估其对细胞活力和功能的影响。
动物实验
氯尼辛在动物模型和临床应用中均采用口服给药,用于治疗疼痛和炎症。它用于治疗慢性关节炎和软组织疾病。疗效评估通过测量疼痛和炎症程度来进行。
药代性质 (ADME/PK)
氯尼辛的分子量为262.69,分子式为C13H11ClN2O2,CAS号为17737-65-4。该化合物为固体,应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无除作为非甾体抗炎药(NSAID)外,氯尼辛其他用途的详细毒性数据。它可能引起胃肠道副作用。该化合物是一种治疗药物,仅凭处方即可购买。
参考文献

[1]. Anti-nociceptive Activity of Clonixin in Rhesus Monkeys. Jpn J Pharmacol. 1972 Dec;22(6):749-53.

[2]. Clonixin: A Clinical Evaluation of a New Oral Analgesic. J Clin Pharmacol New Drugs. Sep-Oct 1971;11(5):371-7.

其他信息
氯尼辛是一种吡啶单羧酸,其化合物中烟酸的2位被(2-甲基-3-氯苯基)氨基取代。它(以赖氨酸盐的形式)用于治疗肾绞痛、肌肉疼痛和中度偏头痛发作。它具有多种药理作用,包括非甾体抗炎药(NSAID)、非麻醉性镇痛药、解热药、血小板聚集抑制剂、血管扩张药、EC 1.14.99.1(前列腺素内过氧化物酶)抑制剂和脂氧合酶抑制剂。它是一种吡啶单羧酸、氨基吡啶化合物和有机氯化合物,其功能与烟酸相关。它是氯尼辛(1-)的共轭酸。氯尼辛是一种非甾体抗炎药,也是一种抗炎镇痛药。药物适应症:本品适用于治疗慢性关节炎以及某些与疼痛和炎症相关的软组织疾病。作用机制:氯尼辛的作用机制似乎尚未在分子水平上进行研究。据推测,其作用机制与其他非甾体抗炎药 (NSAIDs) 类似,通过抑制环氧合酶 1 和 2 来减少前列腺素的生成。
药效学
氯尼辛是一种非甾体抗炎药 (NSAID),其结构与 [DB00586] 相似。它具有血管舒张和镇痛作用。
氯尼辛也称为氯尼昔酸和氯尼辛。它是一种非甾体抗炎药。该化合物是一种治疗药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11CLN2O2
分子量
262.69
精确质量
262.05
CAS号
17737-65-4
PubChem CID
28718
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
410.2±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
242 °C
闪点
201.9±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.665
LogP
5.09
tPSA
62.22
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
301
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(C=CC=C1Cl)NC2=C(C=CC=N2)C(=O)O
InChi Key
CLOMYZFHNHFSIQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H11ClN2O2/c1-8-10(14)5-2-6-11(8)16-12-9(13(17)18)4-3-7-15-12/h2-7H,1H3,(H,15,16)(H,17,18)
化学名
2-(3-chloro-2-methylanilino)pyridine-3-carboxylic acid
别名
Deltar; lysine clonixinate; CLONIXIN; 17737-65-4; Clonixic acid; Clonixine; Clonixino; ...Clonixin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~380.68 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8068 mL 19.0338 mL 38.0677 mL
5 mM 0.7614 mL 3.8068 mL 7.6135 mL
10 mM 0.3807 mL 1.9034 mL 3.8068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Randomized Clinical Trial: Comparison of Lysine Clonixinate, Ketorolac and Metamizole Sodium in Poisoning by Scorpion Stings
CTID: NCT03943199
Phase: Not Applicable
Status: Completed
Date: 2019-07-20
A Comparative Study Between Lysine Clonixinate+Cyclobenzaprine and Caffeine+Carisoprodol+Sodium Diclofenac+Paracetamol
CTID: NCT01421433
Phase: Phase 3
Status: Unknown
Date: 2011-08-22
Intravenous Lysine Clonixinate for the Acute Treatment of Severe Migraine Attacks: A Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Study
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable
Status: Completed
Date: 2003-07-01
Treatment of Pain Associated to Knee Osteoarthritis in the Elderly: A Randomized Double-Blind Clinical Trial With Lysine Clonixinate
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable
Status: Completed
Date: 2011-03-01
Analgesic Efficacy of Lysine Clonixinate, Paracetamol and Dipyrone in Lower Third Molar Extraction: A Randomized Controlled Trial
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable
Status: Completed
Date: 2009-08-01
Comparison of the Effect of Lysine Clonixinate (Dolamin®) and Ibuprofen (Advil®) in Reducing Acute Pain Related to Tendinopathy in Patients
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2014-09-16
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