| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Clopamide targets the sodium-coupled chloride cotransporter SLC12A3 in the distal convoluted tubules of the kidneys. It acts as an inhibitor, blocking the reabsorption of sodium and chloride ions. This promotes diuresis and reduces blood volume, leading to antihypertensive effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肾小管细胞主动分泌氯帕胺,其真肾小管排泄分数(TTEF)为10% [3]。
体外实验表明,氯帕胺是一种噻嗪类利尿剂,可抑制钠-氯共转运蛋白。其活性可通过表达SLC12A3的细胞进行细胞实验测定。离子转运抑制作用可通过电生理或通量测定法进行测量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在清醒的犬只中,同时局部输注环孢素A(1–10 μg/min)并口服氯帕胺(0.5 mg/kg),以降低缓激肽引起的静脉收缩反应[4]。
体内,氯帕胺是一种口服有效的利尿剂,具有降压作用。它用于治疗高血压和水肿。氯帕胺于20世纪60年代首次合成。它具有独特的化学结构,但与经典的噻嗪类利尿剂具有相似的药理作用。 |
| 酶活实验 |
氯帕胺在无细胞实验中用于评估其对钠偶联氯离子共转运蛋白的抑制作用。然而,目前尚缺乏针对氯帕胺的特异性酶学检测方法。其活性主要在细胞和体内系统中进行评估。
|
| 细胞实验 |
在基于细胞的实验中,使用表达SLC12A3的细胞对氯帕胺进行评估。用氯帕胺处理细胞,并测量其对钠和氯摄取的抑制情况。评估其对离子转运和细胞功能的影响。
|
| 动物实验 |
氯帕胺在动物模型和临床应用中均以口服方式用于治疗高血压和水肿。它能促进利尿并减少血容量。疗效评估通过测量血压和尿量来实现。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
氯帕胺的分子量为345.84,分子式为C14H20ClN3O3S,CAS号为636-54-4。该化合物为固体,可溶于乙醇,部分溶于水。应在推荐条件下储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
除作为利尿剂的已知用途外,氯吡格雷尚无其他详细毒性数据。它可能导致电解质失衡。该化合物是一种治疗药物,必须凭处方才能获得。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-氯-N-(2,6-二甲基-1-哌啶基)-3-磺酰胺是一种磺酰胺类药物。氯吡胺是一种口服利尿剂,具有降压作用。与噻嗪类利尿剂类似,它含有芳香磺酰胺基团,但缺乏双环结构。氯吡胺是一种哌啶和磺酰胺类利尿剂,具有类似噻嗪的活性。氯吡胺的作用机制似乎与噻嗪类利尿剂相似,其效力与氯噻嗪和氢氯噻嗪相似。它是一种磺酰胺-哌啶类药物,被认为是一种噻嗪类利尿剂。
氯吡胺也称为布林达克斯(Brinaldix)。它是一种噻嗪类利尿剂,是一种治疗药物。 |
| 分子式 |
C14H20CLN3O3S
|
|---|---|
| 分子量 |
345.84
|
| 精确质量 |
345.091
|
| CAS号 |
636-54-4
|
| PubChem CID |
2804
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
244-246ºC
|
| 折射率 |
1.613
|
| LogP |
1.59
|
| tPSA |
100.88
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
498
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
LBXHRAWDUMTPSE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H20ClN3O3S/c1-9-4-3-5-10(2)18(9)17-14(19)11-6-7-12(15)13(8-11)22(16,20)21/h6-10H,3-5H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21)
|
| 化学名 |
4-chloro-N-(2,6-dimethylpiperidin-1-yl)-3-sulfamoylbenzamide
|
| 别名 |
Brinaldix; Aquex; Clopamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~722.88 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8915 mL | 14.4576 mL | 28.9151 mL | |
| 5 mM | 0.5783 mL | 2.8915 mL | 5.7830 mL | |
| 10 mM | 0.2892 mL | 1.4458 mL | 2.8915 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。