| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Central cough center in the medulla (via σ-opioid and serotonergic pathways) for antitussive action; peripheral H1 histamine receptors for antihistaminic effect; and potassium channels for bronchorelaxation. The fendizoate moiety may contribute to slow release, prolonging duration of action. Its mechanism differs from narcotic antitussives like codeine, as it does not activate μ-opioid receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯哌斯汀的IC50值为27±3 nM，它以浓度依赖的方式抑制hERG K+电流[1]。氯哌斯汀除了具有镇咳和抗水肿作用外，还能舒张支气管平滑肌。氯哌斯汀的作用机制与可待因类似，具有罂粟碱样和抗组胺特性，也具有中枢性镇咳作用[2]。它不具有麻醉作用。体外实验表明，氯哌斯汀以中等亲和力与H1受体结合，抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩（IC50 ~0.5 µM）。在离体气管环中，它能舒张卡巴胆碱或组胺诱导的收缩（EC50 ~1 µM），这种作用可被K+通道抑制剂（格列本脲）部分阻断。它还能抑制神经元培养物中的电压门控钠离子通道，从而发挥中枢镇咳作用。与氯哌斯汀碱相比，芬地唑酸盐稳定性更高，胃刺激性更小。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在镇静豚鼠中，治疗剂量为 1 mg/kg 的氯哌斯汀可延长单相动作电位 (MAP) 和 QT 间期，但对 PR 间期或 QRS 波宽度无影响 [1]。在小鼠和大鼠中，口服氯哌斯汀芬地佐酸酯的毒性低于腹腔注射氯哌斯汀盐酸盐。两种给药途径对小鼠和大鼠的 LD50 均超过 1000 mg/kg 和 2000 mg/kg [2]。体内研究表明，氯哌斯汀芬地佐酸酯对豚鼠柠檬酸或辣椒素诱发的咳嗽动物模型有效。口服（10–30 mg/kg）可使咳嗽频率降低 40–60%，与可待因相当。它还能抑制组胺气雾剂诱发的支气管痉挛。临床研究表明，该药止咳效果优于安慰剂，且不劣于右美沙芬。药效持续时间约为6-8小时，因此可每日服用两次。
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| 酶活实验 |
无细胞H1受体结合实验：将豚鼠小脑膜与[3H]美吡拉明和不同浓度的氯哌斯汀孵育。非特异性结合用10 µM曲普利啶测定。Ki值由竞争曲线计算得出。钾通道效应实验：使用表达KATP通道的HEK-293细胞的内翻膜片；施加氯哌斯汀并测量通道开放概率。钠通道效应实验：使用[3H]箭毒蛙毒素在脑膜上的结合实验。
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| 细胞实验 |
镇咳活性可通过测量动作电位频率在原代培养神经元或迷走神经背侧复合体切片中进行评估。支气管舒张活性测定中，使用安装在力传感器上的离体人或豚鼠气管环；预先用卡巴胆碱（1 µM）收缩，然后累积加入氯哌斯汀（0.1–100 µM）；计算 EC50 值。H1 受体拮抗活性测定中，使用表达人 H1 受体的 CHO 细胞，并在化合物存在下测量组胺诱导的钙离子内流。
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| 动物实验 |
在体内实验中，将豚鼠置于全身容积描记器中，并暴露于 0.4 M 柠檬酸气雾剂 5 分钟。记录咳嗽次数。在激发试验前 60 分钟，口服给予氯哌斯汀芬地佐酸盐（5、15 或 30 mg/kg）。为评估支气管保护作用，用组胺气雾剂激发动物并测量气道阻力。在药代动力学研究中，定期采集血样，并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定氯哌斯汀的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子式 C40H38ClNO5，分子量 648.19。外观：白色至类白色粉末。溶解性：DMSO（>50 mg/mL），微溶于水。熔点约 180-185°C。储存：阴凉干燥处，避光保存。纯度 ≥98%。口服：用 0.5% 甲基纤维素配制成混悬液。LogP 值约 5.2，蛋白结合率高。在人体内的半衰期约 6-8 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床应用中耐受性良好。常见副作用：嗜睡、头晕、口干（由于H1受体拮抗作用）。高剂量时，可引起轻度镇静和轻微胃肠道不适。无明显心脏或肝脏毒性。禁用于闭角型青光眼或前列腺肥大患者。过量服用可能导致中枢神经系统抑制。妊娠期安全性尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯哌斯汀芬地唑酸盐是一种N-氧乙基哌啶类化合物，其作用机制与苯甲酸盐类似。
氯哌斯汀芬地唑酸盐在一些国家（例如日本、意大利）以不同的商品名获准作为非处方镇咳药销售。它尚未获得美国批准。其作用机制与右美沙芬不同，为缓解咳嗽提供了一种替代方案。芬地唑酸盐具有缓释特性。在某些制剂中，它与抗组胺药联合使用。 |
| 分子式 |
C20H14O4.C20H24NOCL
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|---|---|
| 分子量 |
648.18642
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| 精确质量 |
647.243
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| CAS号 |
85187-37-7
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| 相关CAS号 |
Cloperastine hydrochloride;14984-68-0
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| PubChem CID |
163446
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
593.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
327ºC
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| LogP |
8.858
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| tPSA |
87.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
772
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PXZFKAKWSHBDCP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24ClNO.C20H14O4/c21-19-11-9-18(10-12-19)20(17-7-3-1-4-8-17)23-16-15-22-13-5-2-6-14-22;21-18-11-10-14(12-17(18)13-6-2-1-3-7-13)19(22)15-8-4-5-9-16(15)20(23)24/h1,3-4,7-12,20H,2,5-6,13-16H2;1-12,21H,(H,23,24)
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| 化学名 |
1-[2-[(4-chlorophenyl)-phenylmethoxy]ethyl]piperidine;2-(4-hydroxy-3-phenylbenzoyl)benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~15.43 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5428 mL | 7.7138 mL | 15.4276 mL | |
| 5 mM | 0.3086 mL | 1.5428 mL | 3.0855 mL | |
| 10 mM | 0.1543 mL | 0.7714 mL | 1.5428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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