| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究比较了三种不同环境条件下,市售的14C 氯吡啶酸、单乙醇胺盐、钾盐、2-乙基己酯和1-癸酯形式的14C 氯吡啶在田蓟(Cirsium arvense)和旋花蓼(Polygonum convolvulus)中的吸收和转运模式。植物分别在相对湿度为35%或65%的条件下,以含水量为33%(w/w)的硅砂栽培,或在相对湿度为65%的水分胁迫条件下生长。将14C 氯吡啶酸(2-乙基己酯、酸、单乙醇胺盐、1-癸酯和钾盐)施用于生长室的玻璃盖玻片72小时后,分别回收了约26%、39%、86%、93%和100%的施用量。然而,在将五种制剂施用于两种植物后,仅2-乙基己酯的14C放射性损失显著。无论环境条件如何,酸是最易被吸收的制剂。与酸相比,盐和酯的吸收率较低。当数据以吸收放射性的百分比表示时,酸、单乙醇胺盐和钾盐之间的转运量没有显著差异。然而,从处理过的叶片中输出的吸收的2-乙基己酯和1-癸酯的量显著减少。这些结果表明,酯一旦被吸收,就不容易从角质层中分离出来,而酸和两种盐则会进入共质体进行后续转运。比较三种环境条件下的结果发现,在低湿度或水分胁迫下,单乙醇胺和钾盐的吸收显著降低,而酸和酯的吸收则不受影响。 每组5只Crl:CD (F-344) BR大鼠(雌雄各半)分别接受单次静脉注射(5 mg/kg,溶于生理盐水)或单次灌胃(5 mg/kg或150 mg/kg)14C标记的氯吡啶。另取5只大鼠(雌雄各半)每日给予5 mg/kg/天的未标记氯吡啶,连续14天,随后单次给予5 mg/kg/天的14C标记氯吡啶。呼出气体中未检测到标记物。72小时后处死动物,各处理组的组织中标记物含量均极低(胴体或胃)或无法检测到。通常情况下,无论给药途径如何,24小时内收集的尿液中均检测到超过90%的标记物。粪便中检测到少量标记物(1-5%)。对唯一可检测到的尿液标记物进行分析发现,其为未改变的氯吡啶。 代谢/代谢物 每组5只Crl:CD (F-344) BR大鼠(雌雄各半),分别接受单次静脉注射(5 mg/kg,溶于生理盐水)或单次灌胃(5 mg/kg或150 mg/kg)(14)C标记的氯吡啶。另取5只大鼠(雌雄各半),每日给予5 mg/kg/天的未标记氯吡啶,持续14天,随后单次给予5 mg/kg/天的(14)C标记的氯吡啶。呼出气体中未检测到标记物。在72小时处死动物后,各治疗方案的组织中标记物含量均极低(胴体或胃)或无法检测到。通常情况下,无论给药途径如何,24小时内收集的尿液中均检测到超过90%的标记物。粪便中检测到少量标记物(1-5%)。对唯一可检测到的尿液标记物进行分析发现,其为未改变的氯吡啶酸。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50 >1000 mg/m3 非人类毒性值 LD50 大鼠(雄性)口服 4300 mg/kg LD50 大鼠(腹腔注射) 900 mg/kg LD50 兔(经皮) > 2000 mg/kg LD50 小鼠(口服) > 5000 mg/kg |
| 其他信息 |
氯吡啶酸是一种有机氯农药,其结构为3,6-二氯吡啶甲酸。它是一种除草剂,属于吡啶类有机氯农药,在功能上与吡啶甲酸相关。氯吡啶酸是一种选择性除草剂,用于防治阔叶杂草,特别是蓟和三叶草。氯吡啶酸属于吡啶甲酸类除草剂,该类除草剂还包括氨吡啶酸、毒莠定、三氯吡啶氧乙酸以及一些不太常见的除草剂。氯吡啶酸是防治多年生有害杂草匍匐蓟(Cirsium arvense)的少数几种有效除草剂之一。它对豌豆、番茄和向日葵的危害尤其严重,并可能导致马铃薯、莴苣和菠菜无法食用。它对禾本科植物无害。
作用机制 选择性内吸除草剂,经叶和根吸收,向上和向下运输,并在分生组织中积累。表现出生长素样反应。作用于细胞伸长和呼吸作用。 |
| 分子式 |
C6H3CL2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
191.995
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| 精确质量 |
190.954
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| CAS号 |
1702-17-6
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| PubChem CID |
15553
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| 外观&性状 |
White crystalline solid
Colorless crystals |
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
323.7±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
151-152°C
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| 闪点 |
149.6±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
50.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
165
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=NC=1C(=O)O[H])Cl
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| InChi Key |
HUBANNPOLNYSAD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H3Cl2NO2/c7-3-1-2-4(8)9-5(3)6(10)11/h1-2H,(H,10,11)
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| 化学名 |
3,6-dichloropyridine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
XRM-3972; XRM 3972; Clopyralid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~520.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2083 mL | 26.0417 mL | 52.0833 mL | |
| 5 mM | 1.0417 mL | 5.2083 mL | 10.4167 mL | |
| 10 mM | 0.5208 mL | 2.6042 mL | 5.2083 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。