| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Clorindione targets vitamin K-dependent clotting factors by acting as a vitamin K antagonist. It inhibits the synthesis of vitamin K-dependent clotting factors in the liver, thereby lowering prothrombin levels and preventing blood clot formation. The compound also shows activity against arachidonate 5-lipoxygenase with an IC50 of 5.30 (‑log[M]). By interfering with the vitamin K epoxide reductase cycle, Clorindione depletes the reduced form of vitamin K required for the γ-carboxylation of glutamic acid residues on clotting factors II, VII, IX, and X.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,氯林二酮通过抑制维生素K依赖性凝血因子的合成,发挥强效抗凝血作用。其活性可通过测量血浆样本凝血时间的延长来评估。该化合物对花生四烯酸5-脂氧合酶的抑制作用也已得到证实,其IC50值为5.30 (-log[M]),表明除主要的抗凝血作用外,该化合物还具有其他抗炎特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,氯林二酮可通过降低血液中凝血酶原水平有效减少血液凝固并延长凝血时间。此前,它曾用于临床预防和治疗血栓栓塞性疾病。该化合物的抗凝血作用具有剂量依赖性,需要监测凝血酶原时间以维持治疗效果并避免出血并发症。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中,氯林二酮的活性可通过测定其对维生素K环氧化物还原酶或花生四烯酸5-脂氧合酶的抑制作用来评估。对于脂氧合酶测定,将酶与花生四烯酸底物在不同浓度的氯林二酮存在下孵育,并通过高效液相色谱法(HPLC)定量5-HETE的生成量。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
氯林二酮的体外细胞实验通常包括培养肝细胞或血浆样本,以评估其对凝血因子合成的影响。将细胞用不同浓度的化合物处理,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或功能性凝血试验测定维生素K依赖性凝血因子(II、VII、IX、X)的水平。凝血酶原时间的延长被用作抗凝活性的指标。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物模型中开展了氯林二酮的体内动物实验,以评估其抗凝血功效。实验中,动物分别经口服或静脉注射不同剂量的氯林二酮,并在多个时间点采集血样。通过测定凝血酶原时间和活化部分凝血活酶时间来评估抗凝血程度。该化合物对血栓形成的影响可在静脉或动脉血栓模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯茚二酮是一种口服有效的抗凝血剂。其药代动力学特性包括经胃肠道吸收后分布至肝脏,并在肝脏发挥药理作用。该化合物在肝脏代谢,主要经肾脏排泄。其半衰期和生物利用度具有茚二酮类抗凝血剂的特征,但现有文献中对具体参数的记录尚不充分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒性研究中,氯林二酮的主要不良反应是出血,这是由于其抗凝血机制所致,与其他维生素K拮抗剂类似。过量服用可导致出血,但可通过补充维生素K逆转。在治疗剂量下,尚未报告任何特定的器官毒性。该化合物仅供研究使用,不可用于人体治疗。
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| 其他信息 |
氯林二酮是一种环状酮,属于茚酮类化合物。它是一种维生素K拮抗剂,可能有助于降低体内凝血酶原水平。
氯林二酮的分子式为C15H9ClO2,分子量为256.68。其IUPAC名称为2-(4-氯苯基)茚-1,3-二酮。它也被称为氯茚二酮和氯苯那酮。该化合物曾在欧洲用于治疗血栓栓塞性疾病,但由于华法林衍生物具有更好的安全性和可预测性,已被其广泛取代。目前,它仅用于研究用途。 |
| 分子式 |
C15H9CLO2
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|---|---|
| 分子量 |
256.68
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| 精确质量 |
256.029
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| CAS号 |
1146-99-2
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| PubChem CID |
70846
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.367g/cm3
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| 沸点 |
434.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
142-144ºC
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| 闪点 |
183.4ºC
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| 蒸汽压 |
2.32E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.706
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| LogP |
3.502
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
334
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C(C3=C1C=CC=C3)=O
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| InChi Key |
NJDUWAXIURWWLN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H9ClO2/c16-10-7-5-9(6-8-10)13-14(17)11-3-1-2-4-12(11)15(13)18/h1-8,13H
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| 化学名 |
2-(4-chlorophenyl)indene-1,3-dione
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| 别名 |
Chlorindionum; Chlor-athrombon; Clorindione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~389.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8959 mL | 19.4795 mL | 38.9590 mL | |
| 5 mM | 0.7792 mL | 3.8959 mL | 7.7918 mL | |
| 10 mM | 0.3896 mL | 1.9480 mL | 3.8959 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。