| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPA receptors (AMPARs), specifically the GluA2 subunit (GluA2i and GluA2o isoforms). The compound is a positive allosteric modulator that enhances receptor activity by binding at the interdimer interface.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CMPDA 可增强谷氨酸诱导的钙离子内流至表达人 GluA2i 或 GluA2o 受体的 HEK293 细胞中。在钙离子内流筛选实验中，该化合物对 GluA2i 受体的 EC50 值为 45.4 +/- 4.2 nM，对 GluA2o 受体的 EC50 值为 63.4 +/- 5.6 nM。它在纳摩尔浓度下即表现出强效的调节活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无CMPDA的具体体内活性数据。作为AMPA受体的正向变构调节剂，其主要在体外研究其受体结合特性和钙离子内流调节作用。AMPA受体调节剂通常因其在神经学研究和认知增强方面的潜力而受到关注。
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| 酶活实验 |
CMPDA的体外酶/受体结合试验通常包括在表达人GluA2i或GluA2o受体的HEK293细胞中进行钙离子内流筛选。细胞预先与化合物孵育，并使用钙敏感荧光染料测量谷氨酸诱导的钙离子内流。EC50值由剂量反应曲线确定。结合发生在位于二聚体界面处的调节剂结合口袋。
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| 细胞实验 |
CMPDA的体外细胞检测采用转染表达人GluA2i或GluA2o AMPA受体的HEK293细胞。细胞加载钙指示染料后，在不同浓度的测试化合物存在下，测量谷氨酸刺激引起的细胞内钙离子浓度升高。根据浓度-反应曲线计算增强钙离子内流的EC50值。
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| 动物实验 |
目前尚无针对CMPDA的特定体内动物实验方案。作为研究AMPA受体调节作用的研究工具，其主要应用领域为体外实验。在体内研究中，AMPA受体调节剂通常通过腹腔注射或口服途径给药于啮齿动物模型，以评估其对认知、癫痫阈值或神经功能的影响，给药方案取决于具体的实验终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无CMPDA的具体药代动力学数据。根据其化学性质（分子量376.53 g/mol，分子式C16H28N2O4S2），鉴于其靶点为中枢神经系统受体，预计CMPDA具有中等亲脂性，并可能穿透血脑屏障。AMPA受体调节剂通常需要优化以提高口服生物利用度和中枢神经系统暴露量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CMPDA的具体毒理学数据。作为一种仅供实验室使用的研究化合物，应遵守标准安全预防措施。尚未有临床毒性研究报告。该化合物尚未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CMPDA 是一种用于研究 AMPA 受体药理学和谷氨酸能信号传导的研究工具。它尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。该化合物以 10 mM 溶液或粉末形式提供。其作用机制涉及 AMPA 受体的正向变构调节，增强谷氨酸诱导的钙离子内流，而不直接激活受体。它属于一类用于研究突触可塑性和神经系统疾病的化合物。
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| 分子式 |
C16H28N2O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
376.53452205658
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| 精确质量 |
376.149
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| CAS号 |
380607-77-2
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| PubChem CID |
9969799
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.37
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| tPSA |
109.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C=CC(=C1)C2=C(N=C3N2C(=CC=C3)OC)C(=O)N(CCN(C)C)C4CS(=O)(=O)C5=C4C=CC(=C5C#N)C(F)(F)F)F
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| InChi Key |
FHLGMMYEKXPVSC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H28N2O4S2/c1-13(2)23(19,20)17-11-9-15-5-7-16(8-6-15)10-12-18-24(21,22)14(3)4/h5-8,13-14,17-18H,9-12H2,1-4H3
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| 化学名 |
N-[2-[4-[2-(propan-2-ylsulfonylamino)ethyl]phenyl]ethyl]propane-2-sulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~265.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6558 mL | 13.2792 mL | 26.5583 mL | |
| 5 mM | 0.5312 mL | 2.6558 mL | 5.3117 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3279 mL | 2.6558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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