| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
COG-1410 targets the receptor-binding domain of apolipoprotein E (apoE), a protein involved in lipid metabolism and neuroprotection. By mimicking the functional properties of apoE, the peptide modulates signaling pathways involved in neuroprotection and inflammation. The compound's mechanism involves binding to apoE receptors and activating downstream survival pathways in neurons and glial cells.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Cog1410（1-25 μM；48 小时）抑制 BV2 星形胶质细胞合成和释放 NO 和 TNFα [1]。体外实验表明，COG-1410 是一种具有增强稳定性和生物活性的 apoE 肽模拟物。在基于细胞的神经元损伤模型中，它已被证明具有神经保护作用。该化合物通过减轻炎症和细胞凋亡来增强视网膜神经节细胞的存活率。其活性通常通过测量处理细胞中的神经元存活率、炎症细胞因子水平和凋亡标志物来评估。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，COG1410（0.3-0.6 mg/kg；单次静脉注射）显著增强了小鼠的长期空间学习和记忆能力以及短期前庭运动功能[1]。COG1410（0.8 mg/kg；单次静脉注射）可改善前庭运动功能，减轻卒中后运动不适，并减少同侧半球梗死面积[2]。体内实验表明，COG-1410在小鼠创伤性脑损伤（TBI）模型中具有神经保护和抗炎作用。它通过减轻视神经损伤后的炎症和细胞凋亡，增强视网膜神经节细胞的存活。该化合物的神经保护作用使其成为研究载脂蛋白E（apoE）类似物在神经系统疾病治疗中潜力的重要工具。
|
| 酶活实验 |
作为一种肽模拟物，COG-1410 通常不采用与小分子相同的无细胞受体结合试验进行评估。其活性是通过表面等离子共振或基于 ELISA 的结合试验来测定其与 apoE 受体的结合亲和力。该肽与天然 apoE 竞争受体结合的能力可以通过在竞争性结合试验中使用放射性标记的 apoE 进行评估。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，COG-1410 通常用于原代神经元培养物或细胞系，并使其暴露于氧化应激、兴奋性毒性或血清剥夺等损伤模型中。用该肽处理细胞后，通过测量细胞活力、凋亡标志物（例如 caspase-3 激活）和炎症细胞因子生成来评估其神经保护作用。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57Bl/6J小鼠（12-16周龄）创伤性脑损伤[1]
剂量：0.3、0.6 mg/kg 给药途径：单次尾静脉注射 实验结果：损伤后1-5天运动功能改善。认知障碍显著改善。海马受损神经元数量减少。抑制小胶质细胞活化。 已在小鼠创伤性脑损伤（TBI）模型中进行了COG-1410的体内动物实验。在典型的实验方案中，小鼠接受可控的皮层冲击或液体冲击损伤以诱导TBI。COG-1410通过各种途径（例如，腹腔注射、静脉注射）以特定剂量和损伤后时间点给药。评估神经系统结果、认知功能和脑组织组织学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的COG-1410详细药代动力学数据。作为一种肽类化合物，其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性预计会与小分子有所不同。该肽的分子量为1408.78，分子式为C64H121N21O14。其半衰期和生物利用度尚未得到充分研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的COG-1410毒性数据。临床前研究表明，该肽具有神经保护作用，且未报告明显的毒性。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。需要开展进一步的毒理学研究以全面评估其安全性。
|
| 参考文献 |
[1]. Laskowitz DT, et, al. COG1410, a novel apolipoprotein E-based peptide, improves functional recovery in a murine model of traumatic brain injury. J Neurotrauma. 2007 Jul;24(7):1093-107.
[2]. Tukhovskaya EA, et, al. COG1410, a novel apolipoprotein-E mimetic, improves functional and morphological recovery in a rat model of focal brain ischemia. J Neurosci Res. 2009 Feb 15;87(3):677-82. [3]. Kuai L, et, al. Apolipoprotein E-Mimetic Peptide COG1410 Enhances Retinal Ganglion Cell Survival by Attenuating Inflammation and Apoptosis Following TONI. Front Neurosci. 2019 Sep 13;13:980. |
| 其他信息 |
COG-1410的分子式为C64H121N21O14，分子量为1408.78。它是一种载脂蛋白E (apoE) 肽模拟物，包含apoE受体结合域的氨基酸序列。该肽在小鼠创伤性脑损伤模型中表现出神经保护和抗炎作用。仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C64H121N21O14
|
|---|---|
| 分子量 |
1408.8
|
| 精确质量 |
1407.94
|
| CAS号 |
878009-24-6
|
| 相关CAS号 |
Biotin-COG1410 TFA
|
| PubChem CID |
72941932
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.603
|
| LogP |
-1.87
|
| tPSA |
593
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
20
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
49
|
| 重原子数目 |
99
|
| 分子复杂度/Complexity |
2720
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
[C@@H](CCCNC(N)=N)(NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NC(C)(C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CC(C)C
|
| InChi Key |
RPCLHYWMLWFFTE-VKTQGLPSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C64H121N21O14/c1-34(2)29-44(49(67)88)78-55(94)45(30-35(3)4)79-53(92)42(24-20-28-73-62(70)71)76-54(93)43(22-16-18-26-66)82-59(98)63(11,12)84-57(96)47(32-37(7)8)80-52(91)40(21-15-17-25-65)75-51(90)41(23-19-27-72-61(68)69)77-56(95)46(31-36(5)6)83-60(99)64(13,14)85-58(97)48(33-86)81-50(89)38(9)74-39(10)87/h34-38,40-48,86H,15-33,65-66H2,1-14H3,(H2,67,88)(H,74,87)(H,75,90)(H,76,93)(H,77,95)(H,78,94)(H,79,92)(H,80,91)(H,81,89)(H,82,98)(H,83,99)(H,84,96)(H,85,97)(H4,68,69,72)(H4,70,71,73)/t38-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-/m0/s1
|
| 化学名 |
(S)-6-amino-N-((S)-1-(((S)-1-(((S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)-2-((5S,8S,11S,14S,20S,23S)-8-(4-aminobutyl)-11-(3-guanidinopropyl)-20-(hydroxymethyl)-5,14-diisobutyl-2,2,17,17,23-pentamethyl-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxo-3,6,9,12,15,18,21,24-octaazahexacosanamido)hexanamide
|
| 别名 |
COG-1410 COG 1410 COG1410
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~35.49 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~17.75 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (10.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7098 mL | 3.5491 mL | 7.0982 mL | |
| 5 mM | 0.1420 mL | 0.7098 mL | 1.4196 mL | |
| 10 mM | 0.0710 mL | 0.3549 mL | 0.7098 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
