COH29

别名: COH29; COH-29; COH 29

目录号: V18599 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

COH29 是一种口服生物可利用的芳香族取代噻唑和人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

COH29 CAS号: 1190932-38-7
产品类别: RNR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

COH29 是一种口服生物可利用的芳香族取代噻唑和人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服生物利用度后，RNR 抑制剂 COH29 与靠近 C 末端尾部的 RNR M2 亚基 (hRRM2) 的配体结合袋结合。这会阻断 hRRM1 和 hRRM2 亚基之间的相互作用，并干扰 RNR 活性 hRRM1/hRRM2 复合物的组装。抑制 RNR 活性会减少可用于 DNA 合成的脱氧核糖核苷酸三磷酸库。由此产生的 DNA 合成减少会导致细胞周期停滞和生长抑制。此外，该药物还可以抑制核酶聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）1，从而阻止受损 DNA 的修复，并导致单链和双链 DNA 断裂的积累并诱导细胞凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点	RNR ( IC50 = 8 μM ); RNR ( IC90 = 31.57±3.35 μM )
体外研究 (In Vitro)	COH29 是一种 RNR 抑制剂，可以抵消吉西他滨和羟基脲的作用。它对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有影响，但它显着减少 NCI 60 人类癌症组中大多数细胞系的间歇性生长，尤其是晚期恶性肿瘤和淋巴细胞。通过定点突变、NMR 和表面屏障生物传感器研究证实了 COH29 结合防御的配体结合口袋，这也为 RRM1-RRM2 四级结构的组装提供了证据 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在治疗第 12 天，发现每天两次 50 mg/kg 和 100 mg/kg 肿瘤剂量的 COH29 对 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长产生剂量依赖性抑制。类似地，通过用 200、300 或 400 mg/kg/天的 COH29 处理 TOV11D 标记的异种移植肿瘤模型 7 天，获得异种移植肿瘤生长的剂量抑制因子。与对照组相比，一些因素显着降低了肿瘤生长[1]。
细胞实验	根据细胞系的生长速度，使用 100 µL 完全培养基将 2000–5000 个细胞接种到 96 孔板的每个孔中。经过过夜孵育期后，将 50 µL 含有不同浓度测试化合物的培养基添加到每个孔中。在 37°C 下孵育 96 小时后，每孔补充 10 mg/mL 荧光素二乙酸酯和 0.1% (w/v) 曙红 Y。然后将细胞在 37°C 下再孵育 20 分钟。数字成像显微镜系统检测用于评估细胞毒性。 MTS [(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基)-2H-四唑)] 用于评估活力，如前所述[1] 。
动物实验	NSG小鼠，雌性，8-10周龄，NOD/SCID/IL2Rγ基因敲除小鼠。每只小鼠右侧腹部皮下注射5×10⁶个Molt-4或TOV-112D细胞后，追踪肿瘤体积（0.5×l×w²）。当肿瘤体积达到约70 mm³时，通过灌胃给予溶于30% solutol的COH29溶液，每日一次或两次。移植癌细胞后，于第28天处死小鼠[1]。
参考文献	[1]. A small-molecule blocking ribonucleotide reductase holoenzyme formation inhibits cancer cell growth and overcomes drug resistance.Cancer Res. 2013 Nov 1;73(21):6484-93. [2]. The Novel Ribonucleotide Reductase Inhibitor COH29 Inhibits DNA Repair In Vitro. Mol Pharmacol. 2015 Jun;87(6):996-1005.
其他信息	RNR抑制剂COH29是一种口服有效的芳香族取代噻唑类化合物，可抑制人核糖核苷酸还原酶（RNR），具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，RNR抑制剂COH29与RNR M2亚基（hRRM2）C端尾部附近的配体结合口袋结合。这会阻断hRRM1和hRRM2亚基之间的相互作用，并干扰RNR活性hRRM1/hRRM2复合物的组装。RNR活性的抑制会减少可用于DNA合成的脱氧核糖核苷三磷酸（dNTP）池。由此导致的DNA合成减少会引起细胞周期阻滞和生长抑制。此外，该药物还可能抑制核酶聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）1，从而阻止DNA损伤的修复，导致单链和双链DNA断裂的积累以及细胞凋亡的诱导。 RNR 是一种催化核糖核苷二磷酸转化为脱氧核糖核苷二磷酸的酶，对从头 DNA 合成至关重要，并在细胞生长中发挥重要作用；它在许多癌细胞类型中过度表达，并与耐药性增加、癌细胞生长和转移有关。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H16N2O5S
分子量	420.439
精确质量	420.078
元素分析	C, 62.85; H, 3.84; N, 6.66; O, 19.03; S, 7.63
CAS号	1190932-38-7
相关CAS号	1190932-38-7
PubChem CID	44253415
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	4.624
tPSA	151.15
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	590
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C(N([H])C(C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])O[H])=O)=NC(C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])O[H])=C1C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
InChi Key	LGGDLPSXAGQFSG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H16N2O5S/c25-15-8-6-13(10-17(15)27)19-20(12-4-2-1-3-5-12)30-22(23-19)24-21(29)14-7-9-16(26)18(28)11-14/h1-11,25-28H,(H,23,24,29)
化学名	N-[4-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-phenyl-1,3-thiazol-2-yl]-3,4-dihydroxybenzamide
别名	COH29; COH-29; COH 29
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 40~50 mg/mL (95.1~118.9 mM) Ethanol: 10 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (11.89 mM) in 30% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 40~50 mg/mL (95.1~118.9 mM)
Ethanol: 10 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (11.89 mM) in 30% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3785 mL	11.8923 mL	23.7846 mL
	5 mM	0.4757 mL	2.3785 mL	4.7569 mL
	10 mM	0.2378 mL	1.1892 mL	2.3785 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02112565	Active Recruiting	Drug: RNR inhibitor COH29 Other: pharmacological study	Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	City of Hope Medical Center	June 13, 2016	Phase 1

生物数据图片

BRCA1 status affects COH29 cytotoxicity in ovarian cancer cells. Mol Pharmacol . 2015 Jun;87(6):996-1005.
Effect of COH29 on colocalization of DNA-damage response (DDR)–related proteins. Mol Pharmacol . 2015 Jun;87(6):996-1005.
COH29 interferes with the RRM1/RRM2 interaction. Cancer Res . 2013 Nov 1;73(21):6484-93.
Effect of COH29 on RNR activity and cell growth. Cancer Res . 2013 Nov 1;73(21):6484-93.