| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Columbianadin targets multiple cellular pathways. It exhibits strong inhibitory activity against the inflammatory response of IL-1β-treated A549 cells and LPS-treated MH-S cells. It functions as a calcium channel blocker. In colon cancer cells, it induces apoptosis and, at high concentrations (50 µM), induces necroptosis. The induction of apoptosis is correlated with the modulation of caspase-9, caspase-3, Bax, Bcl-2, RIP-3, and caspase-8, Bim, and Bid.
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| 体外研究 (In Vitro) |
结肠癌细胞增殖可被哥伦比亚素（CBN）显著抑制。在中等浓度（最高 25 μM）下，哥伦比亚素可诱导细胞凋亡；在高浓度（50 μM）下，则可诱导坏死性凋亡。CBN 诱导细胞凋亡与 caspase-9、caspase-3、Bax、Bcl-2、Bim 和 Bid 的调控有关，而 RIP-3 和 caspase-8 则与坏死性凋亡的发生有关。此外，哥伦比亚素还会导致细胞内抗氧化酶（如过氧化氢酶、GPx-1、SOD-1 和 SOD-2）失衡，并导致活性氧（ROS）的积累。研究表明，哥伦比亚素对人结直肠癌细胞的生长抑制作用最为显著。因此，为了更全面地阐明哥伦比亚素介导的生长抑制机制，我们利用 HCT116 细胞进行了进一步的研究。分别孵育48小时和72小时后，用不同剂量（0-100 μM）的哥伦比亚纳定处理的细胞表现出剂量和时间依赖性的生长抑制，IC50值分别为47.2 μM和32.4 μM。用不同剂量（12.5 μM、25 μM和50 μM）的哥伦比亚纳定处理48小时后，HCT116细胞数量减少，悬浮细胞数量增加。暴露于25 μM和50 μM哥伦比亚纳定后，圆形细胞和死亡细胞的形态发生明显改变[1]。体外实验表明，哥伦比亚纳定对IL-1β处理的A549细胞和LPS处理的MH-S细胞的炎症反应具有很强的抑制作用。它能有效抑制结肠癌细胞的生长，对多种癌细胞系具有细胞毒活性，并具有镇痛作用。高浓度（50 µM）时，哥伦比亚纳定可诱导坏死性凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用分析方法有效研究了静脉注射哥伦比亚纳定 (CBN) 和哥伦比亚内汀 (CBT) 在大鼠体内的组织分布。研究结果表明，静脉注射后，所有选定的组织中均可检测到哥伦比亚纳定。哥伦比亚纳定能被大鼠组织迅速吸收，并在大多数组织中通过代谢转化为 CBT。在所有测试组织中，心脏对哥伦比亚纳定的吸收量最大，表明心脏可能是哥伦比亚纳定的主要靶组织之一 [2]。体内研究表明，哥伦比亚纳定在 20-60 mg/kg 的剂量下对脂多糖 (LPS) 诱导的炎症具有显著的抑制作用。它在动物模型中表现出镇痛活性。哥伦比亚纳定是啮齿动物和植物的代谢产物。
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| 酶活实验 |
哥伦比亚素的体外活性可通过多种基于细胞的检测方法进行评估。其抗炎活性在经IL-1β处理的A549肺上皮细胞或经LPS处理的MH-S肺泡巨噬细胞中进行评估。细胞用不同浓度的哥伦比亚素（通常为1至100 µM）处理不同时间后，采用ELISA法检测促炎细胞因子（例如IL-6、TNF-α）的产生。炎症介质（例如COX-2、iNOS）的表达则通过定量实时PCR或Western blotting进行分析。通过 MTT 法测量细胞活力，通过 Annexin V 染色流式细胞术测量细胞凋亡，以及通过蛋白质印迹法检测凋亡相关蛋白（如 caspase-3、caspase-9、Bax、Bcl-2）的表达，来评估各种癌细胞系（如结肠癌细胞）的抗癌活性。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，通常使用A549肺上皮细胞、MH-S肺泡巨噬细胞或结肠癌细胞系。将细胞培养于合适的培养基（例如，含10%胎牛血清的RPMI-1640或DMEM培养基）中，并用不同浓度的哥伦比亚素（通常为1至100 µM）处理不同时间（例如，24至72小时）。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过检测caspase-3/7活性、Annexin V/PI双染流式细胞术或Western blotting检测裂解型caspase和PARP来评估细胞凋亡。可使用荧光染料（例如Fluo-4）进行钙成像来评估其对钙通道的影响。
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| 动物实验 |
在体内，哥伦比亚纳定通常通过腹腔注射或口服给药的方式应用于动物模型。在抗炎研究中，小鼠经脂多糖（LPS）处理以诱导全身炎症。哥伦比亚纳定的给药剂量范围为20至60 mg/kg，给药时间在LPS处理之前或之后。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血清中促炎细胞因子的水平，并分析组织中炎症介质的表达。在镇痛研究中，使用醋酸扭体试验或热板试验等动物模型。给药后，测量疼痛反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的搜索结果中未提供哥伦比亚纳定的具体药代动力学数据。作为一种分子量为328.36 g/mol的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度。其肠道吸收已得到研究，但其代谢和排泄仍需进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于哥伦比亚纳定的具体毒性数据。体外研究表明，高浓度哥伦比亚纳定可诱导癌细胞凋亡和坏死性凋亡，提示其具有潜在的细胞毒性。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
哥伦比亚香豆素是一种α,β-不饱和羧酸酯，由当归酸的羧基与2-[(8S)-2-氧代-8,9-二氢-2H-呋喃并[2,3-h][1]苯并吡喃-8-基]丙-2-醇的羟基缩合而成。它具有多种活性，包括抗炎、诱导细胞凋亡、保肝和抗肿瘤作用，是啮齿动物和植物的代谢产物。它是一种呋喃香豆素类化合物，也是一种α,β-不饱和羧酸酯。其功能与当归酸相关。据报道，哥伦比亚香豆素存在于蛇床子、蛇床子等生物体中，并有相关数据支持。
哥伦比亚香豆素是一种天然香豆素，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、镇痛和钙通道阻滞作用。它是一种用于研究各种药理作用的研究化合物，尚未获准用于临床。由于它存在于传统医学中使用的植物（例如当归）中，因此成为药物发现和开发领域关注的化合物。 |
| 分子式 |
C19H20O5
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|---|---|
| 分子量 |
328.364
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| 精确质量 |
328.131
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| CAS号 |
5058-13-9
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| PubChem CID |
6436246
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
482.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
166ºC
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| 闪点 |
212.7±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
3.95
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| tPSA |
65.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
589
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C/C=C(/C)\C(=O)OC(C)(C)[C@@H]1CC2=C(O1)C=CC3=C2OC(=O)C=C3
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| InChi Key |
JRIBPWOXWIRQOQ-GHAIFCDISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20O5/c1-5-11(2)18(21)24-19(3,4)15-10-13-14(22-15)8-6-12-7-9-16(20)23-17(12)13/h5-9,15H,10H2,1-4H3/b11-5-/t15-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(8S)-2-oxo-8,9-dihydrofuro[2,3-h]chromen-8-yl]propan-2-yl (Z)-2-methylbut-2-enoate
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| 别名 |
CBN; Columbianadin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~76.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0454 mL | 15.2272 mL | 30.4544 mL | |
| 5 mM | 0.6091 mL | 3.0454 mL | 6.0909 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5227 mL | 3.0454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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