| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 针对芹菜病原菌(包括灰葡萄孢菌Botrytis cinerea和尖孢镰刀菌Fusarium oxysporum),哥伦比亚苷元(Columbianetin)对菌丝生长和孢子萌发具有剂量依赖性抑制活性。浓度为20 μg/mL时,对灰葡萄孢菌菌丝生长的抑制率为68%,对孢子萌发率的抑制率为72%;相同浓度下,对尖孢镰刀菌菌丝生长的抑制率为59% [1]
- 在经佛波醇12-肉豆蔻酸13-乙酸酯(PMA,10 nM)和钙离子载体A23187(1 μM)活化的人肥大细胞(HMC-1细胞系)中,哥伦比亚苷元(1、10、30 μM)可剂量依赖性抑制促炎介质释放。浓度为30 μM时,与活化对照组相比,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)释放量降低62%,白细胞介素-6(IL-6)降低58%,白细胞介素-8(IL-8)降低51%;同时,该浓度下组胺释放量降低45% [2] - 哥伦比亚苷元(10、30 μM)可抑制活化HMC-1细胞中核因子-κB(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路的激活:30 μM浓度下,NF-κB抑制蛋白IκBα的磷酸化水平(p-IκBα)降低70%,细胞外信号调节激酶(ERK)和p38 MAPK的磷酸化水平(p-ERK、p-p38)分别降低65%和60% [2] |
|---|---|
| 细胞实验 |
- 人肥大细胞(HMC-1)实验流程:HMC-1细胞在含10%胎牛血清、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的RPMI 1640培养基中培养,置于37°C、5% CO₂培养箱中。将细胞以5×10⁵个细胞/孔的密度接种于24孔板,与哥伦比亚苷元(1、10、30 μM)预孵育1小时后,加入PMA(10 nM)与A23187(1 μM)的混合液刺激24小时。刺激结束后,离心收集细胞上清液,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒检测上清液中TNF-α、IL-6、IL-8的水平,通过荧光法检测组胺水平。用于Western blot分析时,用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA裂解液裂解细胞,裂解产物经十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)分离后,转移至聚偏氟乙烯(PVDF)膜上。膜用抗磷酸化IκBα(p-IκBα)、抗磷酸化ERK(p-ERK)、抗磷酸化p38(p-p38)和抗β-肌动蛋白(内参)的一抗孵育,再加入二抗孵育,最后用增强化学发光(ECL)检测系统显影条带 [2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在HMC-1细胞活力检测(MTT法)中,浓度高达30 μM的哥伦比亚素在处理24小时后未显示出明显的细胞毒性;与未处理的对照组相比,细胞活力仍保持在90%以上[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-哥伦比亚素是哥伦比亚素的(S)-(+)-对映异构体,也是(R)-哥伦比亚素的对映异构体。
据报道,哥伦比亚素存在于花椒、毛叶弯曲草以及其他有相关数据的生物体中。 - 哥伦比亚素是一种植物抗毒素,在芹菜贮藏期间自然产生。其在芹菜组织中的积累与芹菜对采后病原菌感染(例如灰葡萄孢菌和尖孢镰刀菌引起的感染)的抵抗力密切相关[1]。 - 哥伦比亚素对活化的人类肥大细胞的抗炎作用主要通过抑制NF-κB和MAPK信号通路来实现,从而减少促炎细胞因子和组胺的释放。这表明其在治疗与肥大细胞活化相关的炎症性疾病(例如过敏性疾病)方面具有潜在应用价值[2] - 哥伦比亚素属于香豆素类化合物,其分子结构包含一个香豆素核心和一个位于特定位置的羟基,这被认为与其生物活性(抗菌和抗炎)相关[1][2] |
| 分子式 |
C14H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
246.2586
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| 精确质量 |
246.089
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| CAS号 |
3804-70-4
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| 相关CAS号 |
(+)-Columbianetin acetate;23180-65-6
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| PubChem CID |
92201
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
443.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
171.9±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.611
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| LogP |
1.69
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| tPSA |
59.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
387
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)([C@@H]1CC2=C(O1)C=CC3=C2OC(=O)C=C3)O
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| InChi Key |
YRAQEMCYCSSHJG-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14O4/c1-14(2,16)11-7-9-10(17-11)5-3-8-4-6-12(15)18-13(8)9/h3-6,11,16H,7H2,1-2H3/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S)-8-(2-hydroxypropan-2-yl)-8,9-dihydrofuro[2,3-h]chromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~406.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0607 mL | 20.3037 mL | 40.6075 mL | |
| 5 mM | 0.8121 mL | 4.0607 mL | 8.1215 mL | |
| 10 mM | 0.4061 mL | 2.0304 mL | 4.0607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。