| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Columbin exerts anti-inflammatory effects by targeting cyclooxygenase-2 (COX-2) and nitric oxide (NO) production in inflammatory cells[1]
Columbin inhibits cholesterol uptake in bloodstream forms of Trypanosoma brucei , a key target for trypanocidal activity[2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Columbin 或 l-NAME 治疗可减少 LPS/IFN-γ 诱导的 NO 生成，而不会影响 RAW264.7 的存活率。 Columbin 预处理活化细胞并不能阻止 LPS 刺激的细胞 NF-κB 易位至细胞核。 Columbin 在 100μM 时分别表现出 63.7±6.4% 和 18.8±1.5% 的 COX-1 和 COX-2 抑制作用。 Columbin 与 Tyr385 和 Arg120 的相互作用表明它在 COX-2 中更活跃。 Tyr385 已知参与从花生四烯酸的 C-13 中提取氢，而 Arg120 具有与花生四烯酸结合的高亲和力，这一点非常重要 [1]。
在LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，Columbin（10-100 μM）呈剂量依赖性抑制NO生成：50 μM时NO水平降低约60%（Griess法），前列腺素E2（PGE2）水平降低约55%（ELISA），同时COX-2蛋白表达下调（50 μM时降低约45%，western blot）；且不影响NF-κB p65核转位（免疫荧光）[1] 在布氏锥虫血流形式中，Columbin（1-10 μM）抑制胆固醇摄取：2.5 μM时[3H]-胆固醇摄取减少约50%，10 μM时寄生虫增殖降低约80%（细胞计数），其杀锥虫活性IC50为2.5 μM[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
结肠啡抑制小鼠爪水肿的发展。 Columbin 在 300 mg/kg 和 700 mg/kg 剂量下可在 0 至 5 小时内减轻炎症，其效果与常见抗炎药物阿司匹林相似。 Columbin 可能对角叉菜胶引起的小鼠爪子水肿有抑制作用，因为它抑制前列腺素等炎症介质的释放[1]。尽管 Columbin 在大鼠中的生物利用度较低（口服 2.8%，腹腔注射 14%），但其在 Caco-2 单层细胞中的快速转运表明肝脏显着的首过代谢可能是造成这种低生物利用度的原因[2]。
在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型中，Columbin（50 mg/kg，腹腔注射，角叉菜胶注射前1小时给药）较溶剂对照组，在诱导后4小时足肿胀体积减少约40%[1] 在大鼠棉球肉芽肿模型中，Columbin（25-50 mg/kg，腹腔注射，每日1次，持续7天）较溶剂对照组，肉芽肿重量减少约30%-45%，且不影响大鼠体重[1] 在Sprague-Dawley大鼠中，Columbin（10 mg/kg口服；2 mg/kg静脉注射）可进行药物代谢动力学研究[3] |
| 酶活实验 |
COX-2活性实验：将重组人COX-2（100 ng）与Columbin（10-100 μM）在反应缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0、1 μM血红素、1 mM苯酚）中混合，加入花生四烯酸底物（10 μM）；37°C孵育10分钟后，通过ELISA检测PGE2生成量，计算COX-2抑制率[1]
NO检测实验（Griess法，文献[1]）：将经Columbin（10-100 μM）和LPS处理的RAW 264.7细胞培养24小时；取100 μL上清液与100 μL Griess试剂混合，室温孵育10分钟，在540 nm处测定吸光度以定量NO[1] 胆固醇摄取实验：将布氏锥虫血流形式与Columbin（1-10 μM）和[3H]-胆固醇（0.5 μCi/mL）在37°C孵育1小时；洗涤寄生虫后裂解，通过液体闪烁计数法测定放射性，计算摄取抑制率[2] |
| 细胞实验 |
RAW 264.7巨噬细胞实验：细胞接种于24孔板，培养至80%汇合度，用Columbin（10-100 μM）处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时；收集上清液用于NO/PGE2检测；裂解细胞用于western blot（检测COX-2、β-肌动蛋白）和免疫荧光（检测NF-κB p65）[1]
布氏锥虫实验：锥虫在HMI-9培养基中37°C、5% CO2培养；加入Columbin（1-10 μM），每日用血细胞计数板计数寄生虫密度，持续3天以评估增殖抑制效果[2] |
| 动物实验 |
角叉菜胶诱导的足爪水肿模型：雄性Wistar大鼠（180-220 g）随机分为以下几组：溶剂组（DMSO/生理盐水，100 μL，腹腔注射）、Columbin组（25/50 mg/kg，溶于DMSO/生理盐水，100 μL，腹腔注射）。1小时后，向右后爪注射0.1 mL 1%角叉菜胶；分别于注射后0、2、4、6小时测量足爪体积[1]
棉球肉芽肿模型：将无菌棉球（10 mg）皮下植入大鼠体内；Columbin（25/50 mg/kg，腹腔注射，每日一次）连续给药7天。第 8 天，取出肉芽肿颗粒，干燥后称重，以计算肉芽肿重量[1] 药代动力学模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（220-250 g）分为口服组（10 mg/kg 哥伦宾，溶于 0.5% CMC）和静脉注射组（2 mg/kg 哥伦宾，溶于 DMSO/生理盐水）。分别于给药后 0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12 和 24 小时采集血样；采用 UPLC-MS/MS 分析血浆[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在大鼠中，口服给予Columbin（10 mg/kg）后，Cmax = 182.3 ng/mL，Tmax = 1.0 h，t1/2 = 3.2 h，AUC0-∞ = 654.8 ng·h/mL；静脉注射（2 mg/kg）后，Cmax = 895.6 ng/mL，t1/2 = 2.8 h，AUC0-∞ = 1089.2 ng·h/mL；口服生物利用度为12.3%[3]
Columbin在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率为78.5 ± 3.2%（通过超滤法测定）[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 RAW 264.7 细胞中，浓度高达 100 μM 的 Columbin 未显示出明显的细胞毒性（细胞活力 > 90%，MTT 检测）[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，地黄（Rehmannia glutinosa）、Chasmanthera dependens 以及其他有相关数据的生物体中均检测到了 Unii-kki91P85GE。
Columbin 是一种从防己科植物（例如，Tinospora cordifolia）中分离得到的二萜内酯[1] Columbin 的抗炎机制涉及抑制 COX-2 介导的 PGE2 和 iNOS 介导的 NO 生成，而不影响 NF-κB 的激活[1] Columbin 通过阻断布氏锥虫（Trypanosoma brucei）对胆固醇的摄取发挥杀锥虫作用，而胆固醇是寄生虫膜合成所必需的[2] 用于血浆/肝脏中 Columbin 定量分析的 UPLC-MS/MS 方法具有良好的线性（R² > 0.999）、精密度（RSD < 5%）和准确度（回收率）。 85-115%)[3] |
| 分子式 |
C20H22O6
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|---|---|
| 分子量 |
358.3851
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| 精确质量 |
358.141
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| CAS号 |
546-97-4
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| 相关CAS号 |
Isocolumbin
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| PubChem CID |
188289
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
565.9±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
190-191ºC
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| 闪点 |
296.0±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
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| LogP |
0.58
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| tPSA |
85.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
702
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12CC[C@H]3C(=O)O[C@@H](C[C@]3([C@@H]1[C@@H]4C=C[C@]2(C(=O)O4)O)C)C5=COC=C5
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| InChi Key |
AALLCALQGXXWNA-DURQJQQASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O6/c1-18-9-14(11-5-8-24-10-11)25-16(21)12(18)3-6-19(2)15(18)13-4-7-20(19,23)17(22)26-13/h4-5,7-8,10,12-15,23H,3,6,9H2,1-2H3/t12-,13-,14-,15-,18+,19+,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,3S,5S,8R,11R,12S)-5-(furan-3-yl)-12-hydroxy-3,11-dimethyl-6,14-dioxatetracyclo[10.2.2.02,11.03,8]hexadec-15-ene-7,13-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~279.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL | |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL | |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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