| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GCase/acid β-glucosidase
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| 体外研究 (In Vitro) |
G6 处理使 N2a 和 Conduritol B Epoxy-N2a 细胞中的 GC 分别降低至未处理水平的 7% 和 26%。用 G6 处理的 Conduritol B 环氧化物-N2a 同样表现出明显较低的 GS。与未处理的水平相比,Conduritol B Epoxy-N2a 细胞的 GC 分别降低至 7% 和 26%。与单独使用 G6 相比,G6 和丹曲林共同处理时观察到 GC 和 GS 降低水平相当,表明 G6 对防止底物积累具有明显作用。与 N2a 细胞相比,Conduritol B 环氧-N2a 细胞的细胞质钙水平明显更高。 Conduritol B 环氧-N2a 细胞的钙水平高于基线咖啡因校准的 N2a 细胞。 Conduritol B 环氧-N2a 细胞的 OCR 表明这种 nGD 细胞类型中线粒体功能降低,该 OCR 远低于 N2a 细胞。所有参数,包括 ATP 生成率、基础呼吸和最大呼吸,均降低了约 50%。在用丹曲林处理的 Conduritol B 环氧-N2a 细胞中,Ryr3 水平升至 WT 水平的 76% [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
出生后第 5 至 11 天治疗后,4L、9H、9V 和 WT 小鼠不会响应 conduritol B 环氧化物(100 mg/kg/d,腹膜内注射)而产生 α-突触核蛋白聚集体。从出生后第 15 天开始,每天给予 24 或 36 次,Conduritol B epoxy (100 mg/kg/d) 会导致 4L 小鼠后肢麻痹,并降低脑干和嗅球中 α-突触核蛋白的水平。以及在靠近背侧第三脑室或 D3V 的 PVP 处积聚 [2]。
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| 酶活实验 |
GC酶活性[2]
对于GCase活性,将组织(约50 mg)在1%牛磺胆酸钠/Triton-X100(TC/TX)中按1:10(mg:μl)的比例均质化,超声处理(4°C,30s×3),并澄清(10000×g;5分钟,4°C)。在有或没有conduritol B epoxide (CBE)(1 mM;室温下30分钟)的情况下对测定混合物进行预孵育,然后加入底物(4MU Glc)并孵育(1小时,37℃)。根据制造商的说明,使用BCA试剂盒测定蛋白质浓度。 |
| 细胞实验 |
细胞培养和治疗[1]
N2a细胞在DMEM/10%FBS培养基中维持。N2a的神经元分化在含有0.5%FBS、10µM视黄酸、50 ng/ml GDNF和1 mM dbcAMP的DMEM分化培养基中进行3天。分化的N2a细胞在分化培养基中用2 mMconduritol B epoxide (CBE)处理5天。将丹曲林(12.5µM)、ryanodine(10µM)或G6(0.8µM)加入CBE-N2a细胞中并培养5天。每2天更换一次含有试剂的培养基。通过抗Map2(成熟神经元)或抗Nestin(未分化神经元细胞)抗体染色确认神经元细胞的分化状态。通过CellTiter FluorTM细胞活力测定法测量每次药物处理后的细胞活力。每种化合物的剂量由CellTiter FluorTM细胞活力测定法确定,细胞活力>95%,内毒素检测<0.05EU/ml。所有实验的细胞来自同一代,并在同一时间处理。 |
| 动物实验 |
用环氧化物康杜醇B (CBE) 处理的小鼠[2]
将Gba1点突变的4L、9H和9V小鼠或野生型小鼠腹腔注射100 mg/kg/天的环氧化物康杜醇B (CBE)。在短期实验中,从出生后第5天开始每日注射,持续6天。小鼠在末次注射后第12天或2个月处死。在长期实验中,4L小鼠从出生后第15天开始每日注射,持续24或36天,并在末次注射后第二天处死。用PBS灌注小鼠,并收集器官进行酶活性、脂质和组织学分析。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-D-1,2-脱水肌醇是一种环氧化物,由(+)-环糖醇B的双键发生环氧化反应生成。它可作为EC 3.2.1.48(蔗糖α-葡萄糖苷酶)抑制剂和EC 3.2.1.10(寡聚-1,6-葡萄糖苷酶)抑制剂。其功能与(+)-环糖醇B相关。它是1-L-1,2-脱水肌醇的对映异构体。
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| 分子式 |
C6H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
162.141
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| 精确质量 |
162.052
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| 元素分析 |
C, 44.45; H, 6.22; O, 49.34
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| CAS号 |
6090-95-5
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| 相关CAS号 |
6090-95-5;
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| PubChem CID |
119054
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
360.5±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
157-159ºC
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| 闪点 |
171.8±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.732
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| LogP |
-0.49
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| tPSA |
93.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
154
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
[C@@H]1([C@@H]([C@H]([C@H]2[C@@H]([C@@H]1O)O2)O)O)O
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| InChi Key |
ZHMWOVGZCINIHW-FTYOSCRSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10O5/c7-1-2(8)4(10)6-5(11-6)3(1)9/h1-10H/t1-,2-,3+,4+,5-,6+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,3S,4S,5R,6S)-7-oxabicyclo[4.1.0]heptane-2,3,4,5-tetrol
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| 别名 |
Conduritol B epoxide; conduritol b epoxide; 6090-95-5; 1,2-Anhydro-myo-inositol; (1r,2r,3s,4s,5r,6s)-7-oxabicyclo[4.1.0]heptane-2,3,4,5-tetrol; (1R,2R,3S,4S,5R,6S)-7-Oxabicyclo[4.1.0]heptane-2,3,4,5-tetraol; myo-Inositol, 1,2-anhydro-; CHEMBL291020; CHEBI:67233; Conduritol-B-epoxide; CBE
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~616.75 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~308.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (616.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1675 mL | 30.8375 mL | 61.6751 mL | |
| 5 mM | 1.2335 mL | 6.1675 mL | 12.3350 mL | |
| 10 mM | 0.6168 mL | 3.0838 mL | 6.1675 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。