Conoidin A

别名: Conoidin A 1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉

目录号: V2302 纯度: = 99.11%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Conoidin A 是弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂，具有杀线虫特性。

Conoidin A CAS号: 18080-67-6
产品类别: Parasite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: = 99.11%

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NMR

HPLC

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Conoidin A 是弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂，具有杀线虫特性。 Conoidin A 与 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47 共价结合，不可逆地抑制其过氧化物活性，IC50 为 23 µM。 Conoidin A 还抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII（但不包括 PrxIII）的氧化。 Conoidin A 具有抗氧化、神经保护（神经保护）作用，可用于缺血性心脏病的研究/研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Toxoplasma gondii peroxidase II (TgPrxII)
体外研究 (In Vitro)	信号传递和抗氧化防御是广泛保守的过氧化还原酶家族的两个功能。 PrxII 表达的改变与许多人类疾病有关，例如癌症 [1]。 TgPrxII 的酶活性在体外受到与其过氧半胱氨酸结合的 conoidin A 的抑制。在锡兰钩虫以及人类 PrxII 和 PrxIV 中，Conoidin A 在烷基化或交联催化半胱氨酸方面具有相同水平的功效。但对线粒体 hPrxIII 无效[2]。葡萄糖氧化酶对哺乳动物过氧化还原蛋白 I 和 II 的过度氧化可被 conoidin A (5 µM) 抑制 [2]。
体内研究 (In Vivo)	木犀草素对 ST 段抬高的作用可被 conoidin A 阻断（腹膜内注射；5 mg/kg；MI/R 损伤前连续三天）。此外，在 MI/R 组中，木犀草素可以减少梗塞面积的增加。然而，木犀草素的作用被 conoidin A 预处理所中和。此外，当用cornidin A预处理时，木犀草素不能降低体内CK-MB、AST和LDH的活性[3]。
酶活实验	TgPrxII的敲除载体基于氯霉素乙酰转移酶选择性标记基因5′TgPrxII-pTub5CAT-3′TgPrxII，其中TgPrx II的5′侧翼区（1740bp）通过PCR从弓形虫基因组DNA中扩增，引物为PrxII-1（5′-CCGGGGTACCAGTGGTGTGTTCGCGCG-3′）和PrxII-2（5′-CCGGGGAACTCGAGTTTCATGC-3′），并克隆在前述载体pT/230.中pTub5CAT的KpnI和XhoI限制性位点之间。用引物PrxII-3（5′-GGAGCCGCCACTCACGGAATGG-3′）和PrxII-4（5′-CCCACCGCGGACCACATAGTGGGCACC-3′）扩增区域（1724bp），并在NotI和SacII位点之间克隆。如前所述，在RH菌株寄生虫中产生稳定的转化体。TgPrxII敲除寄生虫通过间接免疫荧光测定进行鉴定，并通过使用兔多克隆抗TgPrx II抗体的蛋白质印迹进行确认。通过限制性稀释分离敲除克隆KO2和KO4.1。[1]
细胞实验	将人小气道上皮细胞与1孵育30分钟，加入葡萄糖氧化酶，并将细胞再孵育1.5小时。如前所述，通过还原性和非还原性SDS-PAGE解析细胞提取物，然后用抗Prx-SO2H/SO3（Lab Frontier LF-PA0004）进行蛋白质印迹。[1]
动物实验	Animal/Disease Models: Rat myocardial I/R model [3] Doses: 5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 5 mg/kg; Three days before MI/R injury Experimental Results: Dramatically reversed the antioxidant effects of luteolin effect. Weaken the protective effect of luteolin.
参考文献	[1]. Jeralyn D Haraldsen, et al. IDENTIFICATION OF CONOIDIN A AS A COVALENT INHIBITOR OF PEROXIREDOXIN II. Org Biomol Chem. 2009;7:3040-3048. [2]. Gu Liu, et al. Optimisation of conoidin A, a peroxiredoxin inhibitor. ChemMedChem. 2010 Jan;5(1):41-5. [3]. Bo Wei, et al. Luteolin ameliorates rat myocardial ischaemia-reperfusion injury through activation of peroxiredoxin II. Br J Pharmacol

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H8N2O2BR2
分子量	347.99072
精确质量	345.895
元素分析	C, 34.51; H, 2.32; Br, 45.92; N, 8.05; O, 9.19
CAS号	18080-67-6
PubChem CID	511509
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	3.486
tPSA	50.92
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	303
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C2C(=C1)N(C(=C(CBr)[N+]2=O)CBr)[O-]
InChi Key	DQKNFTLRMZOAMG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H8Br2N2O2/c11-5-9-10(6-12)14(16)8-4-2-1-3-7(8)13(9)15/h1-4H,5-6H2
化学名	2,3-bis(bromomethyl)-quinoxaline 1,4-dioxide
别名	Conoidin A
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 14.29 ~70 mg/mL ( 41.06 ~201.15 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 1.43 mg/mL (4.11 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 14.29 ~70 mg/mL ( 41.06 ~201.15 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 1.43 mg/mL (4.11 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8736 mL	14.3682 mL	28.7365 mL
	5 mM	0.5747 mL	2.8736 mL	5.7473 mL
	10 mM	0.2874 mL	1.4368 mL	2.8736 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。