| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Conteltinib targets multiple kinases, including FAK (focal adhesion kinase), ALK (anaplastic lymphoma kinase), and Pyk2 (proline-rich tyrosine kinase 2). It acts as an inhibitor, blocking the kinase activity of these enzymes. By inhibiting FAK, ALK, and Pyk2, it modulates cell proliferation, survival, and migration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
康替尼 (CT-707) 通过协同抑制 XL184 诱导的 FAK 活化来抑制肝细胞癌 [1]。在人肝细胞线粒体系中，XL184 (5 μM) 与康替尼 (3 μM) 联合用药可增强 caspase 依赖性细胞炎症。该联合用药的疗效远优于单独使用 XL184 溶液 [1]。肥胖率降低，而 XL184 (5 μM) 可通过 FAK 磷酸化诱导 [1]。体外实验表明，康替尼是一种强效的 FAK 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。它是一种多激酶抑制剂，靶向 FAK、ALK 和 Pyk2，并具有抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HepG2异种移植瘤与CT-707（前3天、第7、8、11、12和14天，每日两次灌胃，50 mg/kg；第4、6、9、10和13天，每日一次；第5天给药方案不明确）联合使用时，在裸鼠中显示出良好的抗肿瘤效果。XL184（前3天，每日一次，20 mg/kg；第4天，每日一次灌胃，10 mg/kg；第5至10天停药；第10至14天，每日一次灌胃，10 mg/kg）也显示出良好的抗肿瘤效果。
体内研究表明，康替尼具有抗肿瘤活性。它是一种强效的第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于肝细胞癌（HCC）相关研究。它是一种具有抗肿瘤活性的酶抑制剂。 |
| 酶活实验 |
使用纯化的 FAK、ALK 和 Pyk2 酶，在无细胞激酶活性测定中评估 Conteltinib。将该化合物与激酶、ATP 和底物孵育，并测量激酶活性的抑制情况。测定 IC50 值以量化激酶抑制效力。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：人肝癌细胞系HepG2和Bel-7402 测试浓度：HepG2细胞：1.0、1.5、2.0、2.5和3.0 μM；Bel-7402细胞：0.2、0.4、0.8、1.5和3.0 μM 孵育时间：72小时 实验结果：当细胞暴露于XL184（5 μM）、Conteltinib（3 μM）或二者联合作用时，HepG2细胞的存活率分别为57.3%、39.3%和11.2%；Bel-7402细胞的存活率分别为57.8%、61.6%和34.2%。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HepG2 和 Bel-7402 细胞 测试浓度： 3 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： HepG2 细胞中，对照组、XL184 组、Conteltinib 组和联合用药组的细胞凋亡率分别为 5.0%、10.5%、18.4% 和 41.1%；Bel-7402 细胞中，各组的细胞凋亡率分别为 4.4%、16.3%、8.7% 和 36.4%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HepG2 和 Bel-7402 测试浓度： 3 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： XL184 诱导的 FAK 磷酸化显著降低，这可能是协同效应的部分原因。 在基于细胞的实验中，使用癌细胞系（特别是与肝细胞癌相关的细胞系）评估 Conteltinib 的活性。用 Conteltinib 处理细胞，并测量细胞增殖、凋亡和激酶活性。评估该化合物抑制 FAK、ALK 和 Pyk2 信号通路的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：移植HepG2异种移植瘤的裸鼠[1]
剂量：50 mg/kg 给药途径：灌胃（po）（o）（ig），前3天、第7、8、11、12和14天每天两次；第4、6、9、10和13天每天一次；第5天不给药。 实验结果：可适度降低相对肿瘤体积（RTV）。联合用药组的抑制率达到77.4%，而XL184或CT-707单药治疗组的肿瘤重量分别抑制了30.7%和19.4%。 在动物模型中应用Conteltinib来评估其抗肿瘤疗效。该药物已在肝细胞癌（HCC）模型中进行过研究。疗效评估通过测量肿瘤生长抑制率和生存率来进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
康替尼的分子量为635.82，分子式为C32H45N9O3S，CAS号为1384860-29-0。该化合物可溶于DMSO，应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无康替尼的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人体治疗。它是一种多激酶抑制剂，用于研究癌症，特别是肝细胞癌。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
康替尼（Conteltinib）又名CT-707，是一种多激酶抑制剂，靶向FAK、ALK和Pyk2，具有抗肿瘤活性。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C32H45N9O3S
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|---|---|
| 分子量 |
635.823204755783
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| 精确质量 |
635.336
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| CAS号 |
1384860-29-0
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| PubChem CID |
89860551
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
135
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1030
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=CC=CC=1NC1=C2C(=NC(=N1)NC1C=CC(=CC=1OC)N1CCC(CC1)N1CCN(C)CC1)NCC2)(NC(C)C)(=O)=O
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| InChi Key |
NPJCURIANJMFEO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H45N9O3S/c1-22(2)38-45(42,43)29-8-6-5-7-27(29)34-31-25-11-14-33-30(25)36-32(37-31)35-26-10-9-24(21-28(26)44-4)40-15-12-23(13-16-40)41-19-17-39(3)18-20-41/h5-10,21-23,38H,11-20H2,1-4H3,(H3,33,34,35,36,37)
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| 化学名 |
2-[[2-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-propan-2-ylbenzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~49.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5728 mL | 7.8639 mL | 15.7277 mL | |
| 5 mM | 0.3146 mL | 1.5728 mL | 3.1455 mL | |
| 10 mM | 0.1573 mL | 0.7864 mL | 1.5728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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