| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Conteltinib (CT-707) 通过以协同方式阻止 XL184 产生的 FAK 激活来抑制肝细胞癌 [1]。在人肝细胞线粒体系中，XL184 (5 μM) 与 Conteltinib (3 μM) 的组合导致半胱天冬酶依赖性细胞炎症加剧。这种组合比单独使用溶液药物更有效[1]。肥胖率降低，并且 FAK 磷酸化可诱导 XL184 (5 μM) [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当与 CT-707 联合使用时，HepG2 异种移植物在裸鼠中显示出良好的抗肿瘤作用（前 3 天、第 7、8、11、12 和 14 天每天两次 ig 50 mg/kg；第 4、6 天每天一次） 9、10 和 13；在第 5 天不同意）。 XL184（前 3 天每天 20 mg/kg；第 4 天每天 10 mg/kg ig 一次；第 5 至 10 天无剂量；第 10 至 14 天每天 10 mg/kg ig 一次） 。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型：人肝癌细胞系 HepG2 和 Bel-7402 测试浓度：1.0、1.5、2.0、2.5 和 3.0 μM 用于 HepG2 细胞； Bel-7402 细胞为 0.2、0.4、0.8、1.5 和 3.0 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：何时将细胞暴露于 XL184 (5 μM)、Conteltinib (3 μM) 或其组合，HepG2 中的存活率分别为 57.3%、39.3% 和 11.2%； Bel-7402 % 中为 57.8%、61.6% 和 34.2%。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： HepG2 和 Bel-7402 细胞 测试浓度： 3 μM 孵育时间：48小时 实验结果：HepG2中对照组、XL184、Conteltinib及联合组的凋亡率分别为5.0%、10.5 ％， 分别。 18.4%、41.1%，Bel-7402 分别为 4.4%、16.3%、8.7%、36.4%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HepG2 和 Bel-7402 测试浓度： 3 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：XL184诱导的FAK磷酸化显着减弱，这可能是协同效应的部分原因。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Nude mice transplanted with HepG2 xenografts [1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intragastric (po) (po)(ig), twice a day for the first 3 days, days 7, 8, 11, Days 12 and 14; one time/day on days 4, 6, 9, 10, and 13; no administration on day 5. Experimental Results: Result in modest reduction in relative tumor volume (RTV). The inhibition rate of the combination group reached 77.4%, while the tumor weight of XL184 or CT-707 alone was suppressed by 30.7% and 19.4% respectively. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C32H45N9O3S
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|---|---|
| 分子量 |
635.823204755783
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| 精确质量 |
635.336
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| CAS号 |
1384860-29-0
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| PubChem CID |
89860551
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
135
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1030
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=CC=CC=1NC1=C2C(=NC(=N1)NC1C=CC(=CC=1OC)N1CCC(CC1)N1CCN(C)CC1)NCC2)(NC(C)C)(=O)=O
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| InChi Key |
NPJCURIANJMFEO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H45N9O3S/c1-22(2)38-45(42,43)29-8-6-5-7-27(29)34-31-25-11-14-33-30(25)36-32(37-31)35-26-10-9-24(21-28(26)44-4)40-15-12-23(13-16-40)41-19-17-39(3)18-20-41/h5-10,21-23,38H,11-20H2,1-4H3,(H3,33,34,35,36,37)
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| 化学名 |
2-[[2-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-propan-2-ylbenzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~49.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5728 mL | 7.8639 mL | 15.7277 mL | |
| 5 mM | 0.3146 mL | 1.5728 mL | 3.1455 mL | |
| 10 mM | 0.1573 mL | 0.7864 mL | 1.5728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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