Corin

目录号: V32200 纯度: ≥98%

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Corin 是一种新型有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗癌作用。

Corin CAS号: 1808113-09-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Corin 是一种新型高效的组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗癌作用。它对 LSD1 和 HDAC1 的抑制常数 Ki(inact) 分别为 110 nM 和 147 nM。
Corin（CAS#: 1808113-09-8）是一种双重表观遗传调节剂，可抑制组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰化酶 HDAC1，对 LSD1 的 Ki(inact) 为 110 nM，对 HDAC1 的 IC₅0 为 147 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Corin targets two epigenetic enzymes: LSD1 (histone lysine-specific demethylase) and HDAC1 (histone deacetylase 1). By inhibiting both enzymes, Corin modulates histone methylation and acetylation, two key post-translational modifications that regulate chromatin structure and gene expression.
体外研究 (In Vitro)	通过CoREST三元复合物，corin可阻止半合成重组核小体的去乙酰化。HDAC1活性被corin不可逆地抑制。Corin的效力似乎比MS-275更强（Corin的EC50为95 nM，而MS-275的EC50为420 nM），并且能更有效地诱导细胞H3K9的颈部化。值得注意的是，与MS-275（1 μM）不同，Corin（1 μM）对原代人黑素细胞无害[1]。体外实验表明，Corin 能以 95 nM 的 EC₅0 值诱导细胞 H3K9 乙酰化。该化合物对原代人黑素细胞无毒性。Corin 通过 CoREST 三元复合物阻止半合成重组核小体的去乙酰化。
体内研究 (In Vivo)	关于Corin的体内数据有限。作为一种双重LSD1/HDAC抑制剂，该化合物有望通过表观遗传调控发挥抗癌活性。该化合物是研究LSD1/HDAC1协同调控、染色质重塑和表观遗传癌症疗法的宝贵工具。
酶活实验	在体外酶结合试验中，使用重组LSD1和HDAC1酶对Corin进行评估。对于LSD1，将化合物与酶和组蛋白H3肽底物孵育，并测定去甲基化酶活性。对于HDAC1，将化合物与酶和荧光底物孵育，并测定去乙酰化酶活性。计算Ki(inact)和IC₅0值。
细胞实验	在体外细胞实验中，将Corin溶解于DMSO中，并应用于癌细胞系。采用特异性抗体进行Western blotting检测组蛋白H3K9乙酰化和H3K4去甲基化。同时评估细胞增殖、凋亡和基因表达变化。
动物实验	Corin的体内动物研究通常采用口服或腹腔注射的方式，在小鼠异种移植瘤模型中进行。研究评估肿瘤生长抑制情况、肿瘤组织中组蛋白修饰的变化以及耐受性。
药代性质 (ADME/PK)	科林（Corin）的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为428.53，分子式为C2₆H2₈N4O2。应按照分析证书中规定的条件储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒理学数据显示，Corin 对体外培养的原代人黑素细胞无毒性。作为一种双重表观遗传抑制剂，该化合物可能对基因表达产生广泛影响；因此需要仔细优化剂量。尚未获准用于人体。
参考文献	[1]. Targeting the CoREST complex with dual histone deacetylase and demethylase inhibitors. Nat Commun. 2018 Jan 4;9(1):53.
其他信息	Corin 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，对 LSD1 的 Ki(inact) 为 110 nM，对 HDAC1 的 IC50 为 147 nM。科林（CAS号：1808113-09-8）的分子式为C2₆H2₈N4O2，分子量为428.53。其化学名称为4-[3-({4-[(1S,2R)-2-氨基环丙基]苯基}氨基甲酰基)丙基]-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺。本品仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H28N4O2
分子量	428.526125907898
精确质量	428.221
CAS号	1808113-09-8
PubChem CID	134828251
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.8
tPSA	110
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	625
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O=C(CCCC1C=CC(C(NC2C=CC=CC=2N)=O)=CC=1)NC1C=CC(=CC=1)C1CC1N
InChi Key	TYTLARZOLKJSJU-JTHBVZDNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H28N4O2/c27-22-5-1-2-6-24(22)30-26(32)19-10-8-17(9-11-19)4-3-7-25(31)29-20-14-12-18(13-15-20)21-16-23(21)28/h1-2,5-6,8-15,21,23H,3-4,7,16,27-28H2,(H,29,31)(H,30,32)/t21-,23+/m0/s1
化学名	4-[4-[4-[(1S,2R)-2-aminocyclopropyl]anilino]-4-oxobutyl]-N-(2-aminophenyl)benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~233.36 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~233.36 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3336 mL	11.6678 mL	23.3356 mL
	5 mM	0.4667 mL	2.3336 mL	4.6671 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1668 mL	2.3336 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。