| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Corosolic acid targets multiple pathways. It inhibits angiogenesis, suppresses FAK, fights various cancers, induces apoptosis, and degrades β-catenin. It has anti-inflammatory and hypoglycemic activities. It targets the immunosuppressive activity of myeloid-derived suppressor cells (MDSC).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
科罗索酸的ED50为0.4-5.0 μg/mL，对Hep G2、A549、SNU-C4、HeLa和K-562细胞具有细胞毒性[1]。科罗索酸（0-50 μg/mL）可剂量依赖性地使细胞数量增加一倍（0-50 μM，6-24小时）。科罗索酸（0-50 μM，6-24小时）可刺激CT-26细胞中亚G1期细胞群的增殖，并增加其细胞数量[3]。在HCT116和SW480细胞中，克罗索酸（20 μM，0-PKC活性[1]，24小时）可抑制HER2/HER3异二聚化以及HER2和HER3的磷酸化[5]。
体外实验表明，克罗索酸通过促进β-catenin的N端磷酸化及其后续的蛋白酶体降解，发挥其对结肠癌细胞的抗癌活性。它抑制血管生成并诱导细胞凋亡。此外，它还具有抗炎和降血糖活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在CT-26同种异体移植瘤模型中，科罗索酸（5、25 mg/kg/天，瘤周注射，持续12天）被证实能够抑制肿瘤生长并具有抗血管生成特性[3]。在小鼠PC-3异种移植瘤模型中，科罗索酸（20 mg/kg/天，腹腔注射，每两天一次）能够激活内质网上方的AMPK通路，从而抑制肿瘤生长[4]。在高脂饮食喂养的大鼠中，科罗索酸（10 mg/kg/天，膳食补充剂，持续8周）能够激活AMPK，抑制脂肪组织通路并改善胰岛素抵抗[6]。体内研究表明，科罗索酸在小鼠肉瘤模型中具有抗肿瘤作用，能够显著抑制皮下肿瘤的生长和肺转移。它还能增强阿霉素的抗肿瘤作用。此外，据报道，科罗索酸还具有抗炎和降血糖活性。
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| 酶活实验 |
科罗索酸的作用机制研究主要通过无细胞实验进行。然而，其特异性酶活性或受体结合实验尚未得到充分报道。目前，其活性主要在细胞和体内系统中进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [3]
细胞类型： CT-26 细胞 测试浓度： 25 µM 孵育时间： 12 和 24 小时 实验结果： 裂解型 caspase-3 水平升高。亚 G1 期细胞数量增加。荧光素标记的 dUTP 标记 DNA 的链断裂增加。 蛋白质印迹分析 [5] 细胞类型： HCT116 和 SW480 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 0-24 小时 实验结果： NRG1 诱导的 HER2/HER3 异二聚体形成减少。科罗索酸抑制PI3K/Akt/PDE3B信号通路，但不抑制ERK1/2信号通路。 在基于细胞的实验中，使用结肠癌细胞和其他癌细胞系对科罗索酸进行评估。用科罗索酸处理细胞，并检测细胞增殖、凋亡和β-catenin降解情况。在适当的细胞模型中评估其抗炎和降血糖活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： CT-26 同种异体结肠癌小鼠模型 [3]
剂量： 5、25 mg/kg/天 给药途径： 瘤周注射，12 天 实验结果： 肿瘤重量分别减少至对照组的 76.2% 和 53.8%。血管和淋巴管密度降低。 动物/疾病模型： 高脂饮食小鼠 [6] 剂量： 10 mg/kg/天 给药途径： 添加至饲料中，8 周 实验结果： 抑制高脂血症，改善胰岛素敏感性和葡萄糖耐受不良。抑制脂肪组织炎症。抑制巨噬细胞浸润脂肪组织。 在动物模型中，已对科罗索酸进行给药，以评估其抗肿瘤、抗炎和抗糖尿病作用。在小鼠肉瘤模型中，它具有抗肿瘤作用。据报道，它还具有抗炎和降血糖活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
科罗索酸的分子量为472.71，分子式为C30H48O4，CAS号为4547-24-4。该化合物为固体，应在0-10℃冷藏保存。它可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于科罗索酸的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。它是一种天然三萜类化合物，用于研究癌症、炎症和糖尿病。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
科罗索酸是一种三萜类化合物及其代谢产物。据报道，它存在于丹参、光叶蔷薇以及其他具有相关数据的生物体中。另见：紫薇叶（部分）。
科罗索酸也称为CRA，是巴拿巴叶的成分之一。据报道，它具有抗炎和降血糖活性。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C30H48O4
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|---|---|
| 分子量 |
472.69972
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| 精确质量 |
472.355
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| CAS号 |
4547-24-4
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| PubChem CID |
6918774
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
573.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
314.6±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
7.82
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
908
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~52.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1155 mL | 10.5775 mL | 21.1551 mL | |
| 5 mM | 0.4231 mL | 2.1155 mL | 4.2310 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0578 mL | 2.1155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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