Corosolic acid

别名: 熊果酸; 羟基熊果酸; 植物酸; 科罗索酸; 2-alpha-羟基熊果酸; 巴拉巴提取物; 2Α-羟基熊果酸
目录号: V18637 纯度: ≥98%
科罗索酸(Colosolic Acid)是一种天然化合物,据报道具有抗肿瘤作用。
Corosolic acid CAS号: 4547-24-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
科罗索酸(Colosolic Acid)是一种天然化合物,据报道具有抗肿瘤作用。科罗索酸可导致癌症/肿瘤细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
科罗索酸的 ED50 为 0.4-5.0 μg/mL,对 Hep G2、A549、SNU-C4、HeLa 和 K-562 具有细胞毒性[1]。科罗索酸 (0-50 μg/mL) 剂量依赖性地使科罗索酸加倍(0-50 μM,6-24 小时)。科罗索酸(0-50 μM,6-24 小时)刺激 CT-26 细胞中的亚 G1 细胞群并使其细胞计数倍增 [3]。在 HCT116 和 SW480 细胞中,crosolic Acid(20 μM,0-PKC 活性 [1]。24 小时)抑制 HER2/HER3 异二聚化以及 HER2 和 HER3 磷酸化 [5]。
体内研究 (In Vivo)
在 CT-26 同种异体移植肿瘤模型中,科罗索酸(5、25 mg/kg/天,瘤周注射,12 天)被证明可阻碍肿瘤生长并具有抗血管生成特性 [3]。和 20 mg/kg,腹膜内注射,每两天)激活内质网上方,抑制小鼠 PC-3 异种移植模型中的肿瘤生长 [4]。在高脂喂养的大鼠中,交索酸(10 mg/kg/d,膳食补充剂,8 周)可激活 AMPK,抑制脂肪组织途径并改善胰岛素抵抗 [6]。
细胞实验
细胞凋亡分析 [3]
细胞类型: CT-26 细胞
测试浓度: 25 µM
孵育时间: 12 和 24 小时
实验结果:裂解 caspase-3 的水平增加。亚 G1 群体中的细胞有所增加。荧光素 dUTP 标记的 DNA 链断裂增加。

蛋白质印迹分析 [5]
细胞类型: HCT116 和 SW480 细胞
测试浓度: 20 μM
孵育时间:0-24小时
实验结果:减少NRG1诱导的HER2/HER3异二聚体的形成。抑制 PI3K/Akt/PDE3B,但不抑制 ERK1/2 信号通路。
动物实验
动物/疾病模型: CT-26 同种异体结肠癌小鼠模型 [3]
剂量: 5、25 mg/kg/天
给药途径: 瘤周注射,12 天
实验结果: 肿瘤重量分别减少至对照组的 76.2% 和 53.8%。血管和淋巴管密度降低。

动物/疾病模型: 高脂饮食小鼠 [6]
剂量: 10 mg/kg/天
给药途径: 添加至饲料中,8 周
实验结果: 抑制高脂血症,改善胰岛素敏感性和葡萄糖耐受不良。抑制脂肪组织炎症。抑制巨噬细胞浸润脂肪组织。
参考文献

[1]. Corosolic acid isolated from the fruit of Crataegus pinnatifida var. psilosa is a protein kinase C inhibitor as well as a cytotoxic agent. Planta Med. 1998 Jun;64(5):468-70.

[2]. Mechanism of antitumor action of corosolic acid. China Journal of Modern Medicine, 2015-08.

[3]. Corosolic Acid Exhibits Anti-angiogenic and Anti-lymphangiogenic Effects on In Vitro Endothelial Cells and on an In Vivo CT-26 Colon Carcinoma Animal Model. Phytotherapy Research, 2015 , 29 (5): 14–723.

[4]. Corosolic acid, a natural triterpenoid, induces ER stress-dependent apoptosis in human castration resistant prostate cancer cells via activation of IRE-1/JNK, PERK/CHOP and TRIB3. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Sep 3;37(1):210.

[5]. Corosolic acid inhibits colorectal cancer cells growth as a novel HER2/HER3 heterodimerization inhibitor. Br J Pharmacol. 2021 Mar;178(6):1475-1491.

[6]. Corosolic acid inhibits adipose tissue inflammation and ameliorates insulin resistance via AMPK activation in high-fat fed mice. Phytomedicine. 2016 Feb 15;23(2):181-90.

其他信息
科罗索酸是一种三萜类化合物,它是一种代谢产物。
据报道,丹参、光叶蔷薇以及其他有相关数据的生物体中都含有科罗索酸。
另见:紫薇叶(部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H48O4
分子量
472.69972
精确质量
472.355
CAS号
4547-24-4
PubChem CID
6918774
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
573.3±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
314.6±26.6 °C
蒸汽压
0.0±3.6 mmHg at 25°C
折射率
1.567
LogP
7.82
tPSA
77.76
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
908
定义原子立体中心数目
11
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~52.89 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1155 mL 10.5775 mL 21.1551 mL
5 mM 0.4231 mL 2.1155 mL 4.2310 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0578 mL 2.1155 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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