| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of (-)-Corynoxidine is acetylcholinesterase (AChE), with an IC50 value of 4.2 μM [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. 乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性:采用比色法检测(-)-Corynoxidine(0.1-100 μM)对AChE的抑制活性,结果显示其呈浓度依赖性抑制AChE:1 μM时抑制率为28%;4.2 μM(IC50)时抑制率达50%;10 μM时抑制率为72%;100 μM时达到最大抑制率(85%)。该活性低于阳性对照药他克林(tacrine,IC50 = 0.12 μM),但明确其具有AChE抑制潜力[1]
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| 酶活实验 |
1. 反应体系制备:制备含50 mM Tris-HCl缓冲液(pH 8.0)、0.1 mM 5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸)(DTNB)、0.5 mM 碘化乙酰硫代胆碱(ATCI,AChE底物)及(-)-Corynoxidine(0.1-100 μM)的反应混合液,总体积为200 μL[1]
2. 孵育与检测:加入10 μL电鳗AChE溶液(0.05 U/mL)启动反应,37°C孵育30分钟。用微孔板读取器检测412 nm处吸光度——DTNB与AChE水解ATCI生成的硫代胆碱反应形成黄色产物,吸光度值反映AChE活性[1] 3. 抑制率计算:按公式“抑制率(%)=[(对照组吸光度-样品组吸光度)/对照组吸光度]×100”计算AChE抑制率,其中对照组为不含(-)-Corynoxidine的反应混合液,样品组为含(-)-Corynoxidine的混合液。以(-)-Corynoxidine浓度对数对抑制率作图,通过线性回归计算IC50值[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在延胡索(Corydalis balansae)、紫堇(Corydalis speciosa)和圆叶防己(Stephania rotunda)中均发现了柯林诺辛,并有相关数据。
1. 来源和结构类别:(-)-柯林诺辛是一种异喹啉生物碱,从紫堇(Corydalis speciosa,罂粟科传统中药)的地上部分分离得到[1] 2. 机制意义:(-)-柯林诺辛的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性表明其可能具有治疗神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)的潜力,因为AChE过度活跃会导致大脑中乙酰胆碱水平降低,而乙酰胆碱水平降低是认知障碍的关键因素[1] 3. 结构特征:(-)-柯林诺辛具有四氢异喹啉核心结构,这是AChE的常见药效团。抑制剂[1] |
| 分子式 |
C21H25NO5
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|---|---|
| 分子量 |
371.4269
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| 精确质量 |
371.173
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| CAS号 |
57906-85-1
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| PubChem CID |
21589010
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
3.347
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| tPSA |
66.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
519
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COC1=C(C2=C(C[C@H]3C4=CC(=C(C=C4CC[N@@+]3(C2)[O-])OC)OC)C=C1)OC
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| InChi Key |
QYEMUDHNCZHUKC-JTSKRJEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25NO5/c1-24-18-6-5-13-9-17-15-11-20(26-3)19(25-2)10-14(15)7-8-22(17,23)12-16(13)21(18)27-4/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3/t17-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
(7S,13aS)-2,3,9,10-tetramethoxy-7-oxido-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~67.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6923 mL | 13.4615 mL | 26.9230 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6923 mL | 5.3846 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6923 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。