| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Target: CP-409092 targets the gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor, a major inhibitory neurotransmitter receptor in the central nervous system. As a partial agonist, it binds to the GABAA receptor and modulates chloride ion flux, producing anxiolytic effects without full receptor activation. The partial agonist profile may offer advantages over full agonists in terms of reduced side effects and lower risk of tolerance development. The compound interferes with or suppresses the transmission of signals between neurons in the nervous system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：CP-409092 在体外对 GABAA 受体表现出部分激动剂活性。在等摩尔浓度下，该化合物的盐和游离形式均表现出相似的生物活性。该化合物的水溶性（50 mg/mL）使其能够在实验环境中进行稳定的结合试验和水基给药。详细的电生理数据，包括氯离子电流增强的 EC50 值，可在主要科学文献中找到。该化合物可作为研究 GABAA 受体药理学和部分激动剂作用的有效探针。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性：在大鼠模型中，CP-409092 的药代动力学特征和代谢途径已得到表征。该化合物已被用于药物研发，旨在寻找治疗神经和精神疾病的新型治疗药物。虽然在焦虑模型中详细的行为疗效数据尚未广泛发表，但该化合物的 GABAA 部分激动剂活性提示其具有潜在的抗焦虑作用。它已被用作研究工具，用于研究高清除率、低生物利用度的 GABAA 部分激动剂，这类激动剂与临床使用的抗焦虑药物不同。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验方案：GABAA受体结合实验通常采用放射性配体结合法，使用[3H]蝇蕈醇或[3H]氟硝西泮将GABAA受体与大鼠脑皮层膜制备物或表达重组GABAA受体的细胞进行结合。通过不同浓度CP-409092的竞争性结合实验，确定受体的亲和力和结合特性。为了进行功能表征，使用膜片钳或双电极电压钳技术对表达GABAA受体的细胞进行电生理记录，测量GABA单独或与CP-409092联合作用时氯离子电流的变化。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验方案：培养表达GABAA受体的细胞（例如转染了相关亚基的HEK293或CHO细胞），并用不同浓度的CP-409092处理。通过荧光指示剂或电生理技术测量氯离子通量来评估受体激活情况。使用MTT或LDH释放等标准方法评估细胞活力和细胞毒性。该化合物的水溶性使其易于配制水或DMSO储备液，用于细胞实验。
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| 动物实验 |
体内动物试验方案：采用啮齿动物模型研究CP-409092的药代动力学和代谢。在一项已发表的研究中，[14C]CP-409092以100 mg/kg的剂量口服给予大鼠，雄性大鼠的总回收率为89.1%±3.2%，雌性大鼠为89.3%±0.58%。该化合物配制于10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45%生理盐水中，用于体内给药。可采用高架十字迷宫等行为学测试评估其抗焦虑活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学：CP-409092 分别以 4 mg/kg 和 15 mg/kg 的剂量单次静脉注射和口服给药后，其清除率高达 169±18 mL/min/kg，分布容积为 8.99±1.46 L/kg。口服生物利用度极低，仅为 2.9%±3%。大鼠口服 100 mg/kg [14C]CP-409092 后，总回收率约为 89%。该化合物发生苄胺的氧化脱氨反应，可作为 MAO 介导清除机制的探针。其独特的药代动力学特征使其不适合作为具有更佳口服暴露特性的药物的替代物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性：目前尚无CP-409092 HCl的详细毒性数据公开。作为一种研究用化合物，并非用于人体，因此尚未有大量的毒理学分析发表。该化合物仅供研究使用，尚未获得任何监管机构批准用于治疗用途。任何临床开发之前，均需进行包括急性和慢性毒性研究在内的标准临床前安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：CP-409092 HCl 的 CAS 编号为 225240-86-8，分子式为 C17H20ClN3O2，分子量为 333.81。它也被称为 CP-409092、CP409092、CP 409092 和 UNII-420WLS764W。其对应的游离碱的 CAS 编号为 194098-25-4。该化合物是一种 GABAA 受体部分激动剂，具有潜在的抗焦虑活性。盐酸盐形式克服了游离碱在水中不溶的限制，从而可以进行水基给药和可重复的结合试验。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C17H20CLN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
333.8126
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| 精确质量 |
333.124
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| CAS号 |
225240-86-8
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| 相关CAS号 |
CP-409092;194098-25-4
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| PubChem CID |
139035003
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
418
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2=C1C(C(N([H])C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])N([H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])=O)=C([H])N2[H]
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| InChi Key |
XFJIYNUISLDNLP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19N3O2/c1-18-9-11-5-7-12(8-6-11)20-17(22)13-10-19-14-3-2-4-15(21)16(13)14/h5-8,10,18-19H,2-4,9H2,1H3,(H,20,22)
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| 化学名 |
1H-Indole-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-N-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4-oxo-
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| 别名 |
CP-409092; CP409092; CP 409092; UNII-420WLS764W.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~149.79 mM)
DMSO : ~41.67 mg/mL (~124.83 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (74.89 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9957 mL | 14.9786 mL | 29.9572 mL | |
| 5 mM | 0.5991 mL | 2.9957 mL | 5.9914 mL | |
| 10 mM | 0.2996 mL | 1.4979 mL | 2.9957 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
