| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CP 43 targets the thousand-and-one amino acid kinases, specifically TAOK1 and TAOK2. It acts as an ATP-competitive inhibitor, binding to the ATP-binding site of these kinases and preventing their activity. By inhibiting TAOK1 and TAOK2, it reduces the phosphorylation of tau at residues S262/S356 and S202/T205/S208, which are implicated in Alzheimer's disease pathology.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
中心体扩增的乳腺癌细胞在暴露于TAO激酶抑制剂1时会发生有丝分裂细胞死亡和有丝分裂延迟[1]。
体外实验表明，CP 43是TAOK1和TAOK2的强效抑制剂，IC50值分别为11 nM和15 nM。在10 µM的浓度下，CP 43分别抑制SK-BR-3、BT-549和MCF-7乳腺癌细胞增殖94%、82%和46%。在激酶活性测定和HEK293细胞中，CP 43可降低tau蛋白多个位点的磷酸化水平。该化合物在体外可抑制TAOK磷酸化和JNK活化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，CP 43 可降低转基因小鼠 tau 蛋白病模型皮层神经元和额颞叶变性患者诱导多能干细胞来源神经元中的 tau 蛋白磷酸化水平。这提示抑制 TAOK1 和 TAOK2 可能是一种治疗 tau 蛋白病的策略。此外，CP 43 还能延缓 SKBR3 乳腺癌细胞的有丝分裂并增加有丝分裂细胞死亡。
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| 酶活实验 |
使用纯化的TAOK1和TAOK2酶，在无细胞激酶活性测定中评估CP 43。将该化合物与激酶、ATP和底物孵育，并测定激酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化TAOK抑制的效力。通过筛选一系列激酶来确定其脱靶效应，从而评估选择性。
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| 细胞实验 |
CP 43 的活性在基于细胞的实验中得到评估，实验使用了多种癌细胞系，例如 SK-BR-3、BT-549 和 MCF-7。细胞经 CP 43 处理后，通过检测细胞增殖情况来评估其抗增殖作用。此外，CP 43 对 HEK293 细胞中 tau 蛋白磷酸化的影响也通过蛋白质印迹法进行评估，该方法使用 CP 43 处理细胞并检测特定残基的磷酸化水平。
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| 动物实验 |
CP 43 已在动物模型中进行给药，以评估其对 tau 蛋白磷酸化和 tau 蛋白病变的影响。它已在 tau 蛋白病变转基因小鼠模型和患者来源的诱导多能干细胞 (iPSC) 神经元中进行过研究。疗效评估通过测量 tau 蛋白磷酸化水平和神经退行性标志物来实现。该化合物通常配制成 DMSO 或其他合适的溶剂，用于体内给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CP 43 的分子式为 C25H24N2O2，分子量为 384.48，CAS 编号为 850467-66-2。该化合物可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。它也被称为 TAO 激酶抑制剂 1 和化合物 43。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CP 43的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人类治疗。它是一种强效且选择性的TAOK抑制剂，用于研究这些激酶在癌症和神经退行性疾病中的作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CP 43 是一种强效且选择性的 TAOK1 和 TAOK2 抑制剂，也称为 TAO 激酶抑制剂 1。它用于研究 TAOK 激酶在癌症和 tau 蛋白病（例如阿尔茨海默病）中的作用。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C25H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
384.479
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| 精确质量 |
384.183
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| CAS号 |
850467-66-2
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| PubChem CID |
46673962
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
673.2±54.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
224.7±31.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
5.37
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| tPSA |
58.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
549
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC(C2=CC=CC=C2C1)NC(=O)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
WQKXOAJVNFOHNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24N2O2/c28-24(27-23-12-6-10-20-9-4-5-11-22(20)23)17-26-25(29)21-15-13-19(14-16-21)18-7-2-1-3-8-18/h1-5,7-9,11,13-16,23H,6,10,12,17H2,(H,26,29)(H,27,28)
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| 化学名 |
N-[2-oxo-2-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ylamino)ethyl]-4-phenylbenzamide
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| 别名 |
CP-43; CP43; CP 43
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~162.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6009 mL | 13.0046 mL | 26.0092 mL | |
| 5 mM | 0.5202 mL | 2.6009 mL | 5.2018 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3005 mL | 2.6009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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