规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
通过阻断 AMP 介导的 GP b 激活并将肌肉 GP 活性的磷酸化 AMP 独立 α 形式转化为去磷酸化 AMP 依赖性 b 形式,CP-91149 疗法可降低肌肉 GP 活性 [1]。在 A549 细胞中,CP-91149(10、30、50 μM)抑制脑 GP 并导致糖原积聚 [2]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:用腺病毒转导细胞,并在 25 mM 葡萄糖存在下孵育 2 天。 测试浓度:10 µM(葡萄糖−或葡萄糖+,持续 18 小时)。 孵化持续时间:3小时。 实验结果:根据所提出的肝细胞α模型,促进了GP a向GP b的转化。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: A549 细胞。 测试浓度:0、10、30、50 μM。 孵化持续时间:72小时。 实验结果:与未处理的细胞相比,10 μM CP-91149 检测到糖原积累显着增加(最大糖原积累为 30 μM)。在 CP-91149 浓度为 50 μM 时,细胞内糖原含量减少,这可能是由于该药物的其他药理作用。 CP-91149 A549 细胞中细胞内糖原的剂量依赖性积累表明 CP-91149 在组织培养物中抑制脑 GP。 |
参考文献 |
European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781; Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
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分子式 |
C21H22N3O3CL
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分子量 |
399.87068
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CAS号 |
186392-40-5
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SMILES |
CN(C)C(=O)[C@H](O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)c2cc3cc(Cl)ccc3[nH]2
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InChi Key |
HINJNZFCMLSBCI-PKOBYXMFSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H22ClN3O3/c1-25(2)21(28)19(26)17(10-13-6-4-3-5-7-13)24-20(27)18-12-14-11-15(22)8-9-16(14)23-18/h3-9,11-12,17,19,23,26H,10H2,1-2H3,(H,24,27)/t17-,19+/m0/s1
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化学名 |
1H-Indole-2-carboxamide, 5-chloro-N-((1S,2R)-3-(dimethylamino)-2-hydroxy-3-oxo-1-(phenylmethyl)propyl)-
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别名 |
CP-91149; CP 91149; CP91149; UNII-O8EV00W45A.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~250.08 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5008 mL | 12.5041 mL | 25.0081 mL | |
5 mM | 0.5002 mL | 2.5008 mL | 5.0016 mL | |
10 mM | 0.2501 mL | 1.2504 mL | 2.5008 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。