CP376395

别名: CP-376395; CP 376395; CP376395; CP-376,395; CP 376,395; CP376,395

目录号: V3997 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CP 376395 是一种新型强效、选择性和口服生物活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。

CP376395 CAS号: 175140-00-8
产品类别: CRFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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CP 376395盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

CP 376395 是一种新型强效、选择性和口服生物活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。它是一种临床候选药物，口服后在狗和人类中显示出显着的积极食物效应。为了解决食物影响问题，我们发现了这种口服活性 CRF 1 受体拮抗剂 CP 376395，它显示出改善的理化特性，同时保留了所需的药理学特性。 CP 376395已进入临床阶段。

生物活性&实验参考方法

靶点	CRFR2; CRFR1 CP 376395 fully antagonizes oCRF-stimulated adenylyl cyclase activity in the antivascular cerebral cortex and human CRF1 receptors with an apparent Ki value of 12 nM, indicating highly selective antagonist functional activity. It has an affinity greater than 1 µM for 40 neurotransmitter mass receptors and ion channels [1].
体外研究 (In Vitro)	CP 376395 完全拮抗抗血管大脑皮层和人 CRF1 受体中 oCRF 刺激的腺苷酸环化酶活性，表观 Ki 值为 12 nM，表明具有高度选择性的拮抗剂功能活性。它对40种神经传递质量接收和离子通道的亲和力大于1 µM[1]。
体内研究 (In Vivo)	CP 376395（10-20 mg/kg，腹腔注射，批量B6小鼠）会减少H2O和食物认可量，增加蔗糖认可量，减少EtOH认可量，但不会减少EtOH偏好[2]。模型：雄性 B6 小鼠（每组 n=8-9）[2] 剂量：0.0、10.0 或 20.0 mg/kg 给药方式：腹腔注射结果：H2O 和食物的摄入量呈剂量依赖性减弱，其中 H2O 摄入量在给药期间受到特别影响会议上半场。在雄性C57BL/6J小鼠中，采用改进的双瓶选择“暗处饮水”模型，腹腔注射 CP-376395 （10 和 20 mg/kg，测试前30分钟给药）可剂量依赖性地减少4小时内的饮水量，效应主要发生在前2小时。在蔗糖饮水实验阶段，CP-376395 给药增加了10%蔗糖的摄入量，该效应特异性地发生在4小时实验时段的后半段（第3-4小时）。在乙醇饮水实验阶段，高剂量 CP-376395 (20 mg/kg) 显著降低了15%乙醇的摄入量和4小时内前半段的总液体摄入量，但并未改变乙醇偏好度。相同剂量在实验结束时也降低了血液乙醇浓度。 CP-376395 处理在所有实验阶段（水、蔗糖、乙醇）的4小时期间，均显著减少了食物摄入以及总热量摄入（来自食物与乙醇或食物与蔗糖的总和）。[2]
动物实验	Male B6 mice (n=8-9 per group) 0.0, 10.0, or 20.0 mg/kg Intraperitoneally Male C57BL/6J mice were used. The standard drinking-in-the-dark (DID) model was modified to a two-bottle choice configuration. CP-376395 was dissolved in 0.9% NaCl (saline). Mice received intraperitoneal (i.p.) injections of CP-376395 at doses of 0.0, 10.0, or 20.0 mg/kg (CP-0, CP-10, CP-20). The injection volume was 10 mL/kg body weight. Injections were administered 30 minutes prior to the start of the 4-hour fluid access period. The experiment consisted of sequential phases: a H2O-only phase, followed by a sucrose (10%) phase, and finally an ethanol (15%) phase. Each phase lasted 4 days, with drug treatment occurring on Day 4 of each phase. Dose groups were counterbalanced across phases. [2]
参考文献	[1]. 2-aryloxy-4-alkylaminopyridines: discovery of novel corticotropin-releasing factor 1 antagonists. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1385-92. [2]. CRF1 receptor signaling regulates food and fluid intake in the drinking-in-the-dark model of binge alcohol consumption. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Jul;37(7):1161-70.
其他信息	本研究使用 CP-376395 作为一种可穿透血脑屏障的选择性 CRF1 受体拮抗剂，来研究 CRF1 信号通路在类似暴饮型酒精摄入模型中的作用。研究结果表明，CRF1 阻断对摄食行为产生非特异性影响（减少水、乙醇、糖精和食物的摄入），并否定了 CRF1 信号通路在该模型中特异性参与调节暴饮型酒精摄入的观点。作者指出，10% 蔗糖溶液可能并非评估乙醇自我给药操作特异性的合适对照液，因为 CP-376395 在减少乙醇摄入的同时增加了蔗糖的摄入量。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H28N2O

分子量

312.46

精确质量

312.22

元素分析

C, 76.88; H, 9.03; N, 8.97; O, 5.12

CAS号

175140-00-8

相关CAS号

CP 376395 hydrochloride; 1013933-37-3

PubChem CID

9862166

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

6.891

tPSA

34.15

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

359

定义原子立体中心数目

SMILES

CCC(CC)NC1=C(C)C(OC2=C(C)C=C(C)C=C2C)=NC(C)=C1

InChi Key

VIZBSVDBNLAVAW-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H30N2O/c1-8-18(9-2)23-19-12-16(6)22-21(17(19)7)24-20-14(4)10-13(3)11-15(20)5/h10-12,18H,8-9H2,1-7H3,(H,22,23)

化学名

3,6-dimethyl-N-pentan-3-yl-2-(2,4,6-trimethylphenoxy)pyridin-4-amine

别名

CP-376395; CP 376395; CP376395; CP-376,395; CP 376,395; CP376,395

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2004 mL	16.0020 mL	32.0041 mL
	5 mM	0.6401 mL	3.2004 mL	6.4008 mL
	10 mM	0.3200 mL	1.6002 mL	3.2004 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。