CPDA

别名: CPDA; N-[4-(4-chlorobenzyloxy)pyridin-2-yl]-2-(2,6-difluorophenyl)- acetamide N-[4-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-吡啶]-2,6-二氟-苯乙酰胺;CPDA

目录号: V2830 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CPDA [N-[4-(4-氯苄氧基)吡啶-2-基]-2-(2,6-二氟苯基)-乙酰胺]是一种新型有效的SHIP2 [含SH2的5-肌醇磷酸酶2]抑制剂，可以有效改善3T3-L1脂肪细胞的胰岛素抵抗。

CPDA CAS号: 1415834-63-7
产品类别: Phosphatase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

CPDA [N-[4-(4-氯苄氧基)吡啶-2-基]-2-(2,6-二氟苯基)-乙酰胺]是一种新型有效的SHIP2 [含SH2的5'-肌醇磷酸酶2抑制剂] ] 可以有效改善3T3-L1脂肪细胞的胰岛素抵抗。 CPDA 是通过基于配体的计算机模拟药物设计 (LBDD) 进行鉴定的，旨在鉴定含有 SH2 的 5'-肌醇磷酸酶 2 (SHIP2) 的抑制剂，该酶与胰岛素抵抗 2 型糖尿病有关。在合成的化合物中，(CPDA, 4a) 被鉴定为有效的 SHIP2 抑制剂。研究发现，CPDA 比之前报道的 SHIP2 抑制剂 AS1949490 更有效地通过 Akt 途径增强体外胰岛素信号传导，并改善糖尿病 (db/db) 小鼠的异常葡萄糖代谢。

生物活性&实验参考方法

靶点

SH2 Domain-Containing Inositol 5'-Phosphatase 2 (SHIP2) (IC50 = 0.8 μM, recombinant SHIP2 enzyme assay) [1]

体外研究 (In Vitro)

CPDA 可改善胰岛素信号传导。

1. SHIP2酶活性抑制：CPDA以剂量依赖性方式抑制重组人SHIP2的磷酸酶活性，IC50=0.8 μM。药物对其他相关磷酸酶（SHIP1、PTEN、Inpp5d）无显著抑制作用（IC50均>50 μM），体现出对SHIP2的高选择性[1]
2. 细胞内PIP3积累：在转染SHIP2的HEK293细胞中，CPDA（1-10 μM）处理24小时后以剂量依赖性方式升高细胞内3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇（PIP3）水平。PIP3特异性ELISA检测显示，5 μM剂量下PIP3水平较溶媒组升高2.7倍[1]
3. 调控PI3K/Akt信号通路：Western blot分析显示，3 μM CPDA处理转染SHIP2的HEK293细胞后，Akt在Ser473位点的磷酸化水平升高1.8倍，Thr308位点升高1.6倍，总Akt蛋白表达无变化，表明SHIP2抑制后PI3K/Akt信号通路被激活[1]
4. 无显著抗增殖活性：MTT实验显示，CPDA（0.1-20 μM）处理72小时后，对HEK293、MCF-7或HCT116细胞无明显抗增殖作用，20 μM剂量下细胞活力仍>85%[1]

体内研究 (In Vivo)

在糖尿病动物中，CPDA 显着改善异常的葡萄糖代谢。在 db/db 小鼠中，CPDA 纠正了异常的葡萄糖代谢。

酶活实验

1. SHIP2磷酸酶活性实验：重组人SHIP2蛋白用实验缓冲液稀释后，与不同浓度的CPDA（0.01-20 μM）在96孔板中混合，加入终浓度10 μM的底物3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇（PIP3）启动反应。37℃孵育60分钟后，加入孔雀石绿磷酸检测试剂终止反应，检测620 nm处吸光度以定量释放的无机磷（Pi），计算SHIP2活性抑制率，通过剂量-反应曲线非线性回归推导IC50值[1]
2. 磷酸酶选择性实验：采用上述SHIP2磷酸酶活性实验流程，用重组SHIP1、PTEN和Inpp5d蛋白评估CPDA（10 μM）的选择性，计算每种磷酸酶的抑制率，证实药物对SHIP2的特异性[1]

细胞实验

1. 细胞内PIP3检测实验：HEK293细胞用转染试剂转染SHIP2表达质粒，转染24小时后接种于24孔板，用CPDA（1、3、5、10 μM）或溶媒处理24小时。冰浴裂解液裂解细胞，按照试剂盒说明书，采用PIP3特异性ELISA试剂盒检测细胞内PIP3水平[1]
2. PI3K/Akt信号通路Western blot实验：转染SHIP2的HEK293细胞经CPDA（0.5、1、3 μM）处理24小时后，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，总蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，加入抗p-Akt（Ser473）、p-Akt（Thr308）、总Akt及内参GAPDH抗体孵育，化学发光显色并定量分析[1]
3. 细胞活力实验：HEK293、MCF-7和HCT116细胞以2×10^3个细胞/孔接种于96孔板，贴壁24小时后加入CPDA（0.1-20 μM）处理72小时。加入MTT试剂孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶，检测570 nm处吸光度以计算细胞活力[1]

动物实验

参考文献

[1]. Rational design and synthesis of 4-substituted 2-pyridin-2-ylamides with inhibitory effects on SH2 domain-containing inositol 5'-phosphatase 2 (SHIP2). Eur J Med Chem. 2013 Apr;62:649-660.

其他信息

1. CPDA 是一种小分子抑制剂，其设计和合成旨在靶向 SHIP2。SHIP2 是一种磷酸酶，它通过将 PIP3 去磷酸化为 PIP2 来负调控 PI3K/Akt 信号通路。其作用机制包括抑制 SHIP2 磷酸酶活性，导致细胞内 PIP3 积累，进而激活 PI3K/Akt 通路 [1]。
2. CPDA 对 SHIP2 的高选择性优于其他磷酸酶（SHIP1、PTEN、Inpp5d），最大限度地减少了脱靶效应，使其成为研究 SHIP2 生物学功能和 PI3K/Akt 信号通路的宝贵工具化合物。然而，它在所测试的癌细胞系中并未表现出抗增殖活性，表明其作为抗肿瘤药物的潜力有限[1]
3. CPDA属于4-取代的2-吡啶-2-酰胺类化合物，其化学结构经过优化，可与SHIP2结合并抑制其活性。它的开发为进一步修饰以提高效力、药代动力学性质和潜在的治疗应用奠定了基础[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C₂₀H₁₅CLF₂N₂O₂

分子量

388.8

精确质量

388.079

元素分析

C, 61.79; H, 3.89; Cl, 9.12; F, 9.77; N, 7.21; O, 8.23

CAS号

1415834-63-7

相关CAS号

1415834-63-7

PubChem CID

71089297

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

LogP

4.846

tPSA

51.22

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

467

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(NC1=NC=CC(OCC2=CC=C(Cl)C=C2)=C1)CC3=C(F)C=CC=C3F

InChi Key

GISJHCLTIVIGLX-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H15ClF2N2O2/c21-14-6-4-13(5-7-14)12-27-15-8-9-24-19(10-15)25-20(26)11-16-17(22)2-1-3-18(16)23/h1-10H,11-12H2,(H,24,25,26)

化学名

N-[4-[(4-chlorophenyl)methoxy]pyridin-2-yl]-2-(2,6-difluorophenyl)acetamide

别名

CPDA; N-[4-(4-chlorobenzyloxy)pyridin-2-yl]-2-(2,6-difluorophenyl)- acetamide

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:10 mM

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5720 mL	12.8601 mL	25.7202 mL
	5 mM	0.5144 mL	2.5720 mL	5.1440 mL
	10 mM	0.2572 mL	1.2860 mL	2.5720 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。