| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CPPHA targets metabotropic glutamate receptors, specifically mGluR5 and mGluR1. As a positive allosteric modulator (PAM), it binds to a site distinct from the orthosteric (glutamate) binding site. This binding enhances the receptor's response to glutamate, potentiating its signaling without directly activating the receptor itself. This mechanism offers a way to modulate glutamatergic signaling with greater spatial and temporal precision than orthosteric agonists.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CPPHA 本身不具有激动剂作用 [1]。CPPHA 可浓度依赖性地增强人 mGluR5 CHO 细胞对激动剂的反应性 [1]。在荧光 Ca2+ 检测中，CPPHA 可将谷氨酸的阈值反应提高 7 至 8 倍，EC50 值在 400 至 800 nM 范围内 [1]。CPPHA（20 μM；15 分钟）可增强皮层和海马切片中亚阈值剂量 DHPG 对 ERK 和环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 (CREB) 活性以及 NMDA 受体亚基 NR1 磷酸化的影响 [3]。
在体外，CPPHA 可作为 mGluR5 和 mGluR1 的选择性正向变构调节剂 (PAM)。在表达人或大鼠mGluR5的重组CHO细胞中，CPPHA可使谷氨酸、奎斯奎酸和DHPG的反应增强4至7倍。这意味着在CPPHA存在的情况下，只需较低浓度的激动剂即可达到相同的受体激活水平。这种活性可通过检测受体激活的功能性分析来测量，例如钙离子内流或IP3积累。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CPPHA 被用作研究工具，用于研究中枢神经系统中 mGluR5 和 mGluR1 的功能。它通过增强谷氨酸的作用，可用于探究这些受体在各种神经和精神疾病（包括焦虑、抑郁、精神分裂症和疼痛）中的作用。研究人员在这些疾病的动物模型中研究了 CPPHA 的作用，以了解 mGluR 正向变构调节剂 (PAM) 的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶/受体结合试验并非变构调节剂的典型检测方法。相反，其活性通常通过使用膜制备物或完整细胞的功能性试验进行评估。放射性配体结合研究可用于证实其结合位点不同于正构位点。然而，主要的检测方法是功能性试验，即测量受体对激动剂反应的增强作用。
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| 细胞实验 |
Western blot分析[3]
细胞类型： 大鼠海马细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 15分钟 实验结果： DHPG (20 μM) 诱导的ERK和CREB磷酸化水平升高，接近单独使用100 μM DHPG时的水平。 体外细胞实验中，CPPHA使用表达mGluR5或mGluR1的细胞系（例如，重组CHO细胞）。将细胞加载钙敏感染料，并在有无CPPHA的情况下，测量细胞内钙离子流对亚最大浓度谷氨酸的反应。量化该化合物增强钙离子反应的能力。这是测量mGluR正向变构调节剂（PAM）活性的标准方法。 |
| 动物实验 |
CPPHA的体内动物研究包括将该化合物施用于中枢神经系统疾病的动物模型。随后进行行为学测试，以评估其对各种参数的影响，例如焦虑样行为、抑郁样行为、认知功能或伤害感受。这些研究有助于确定mGluR5/mGluR1正向变构调节剂（PAMs）的潜在治疗应用。CPPHA的分子量为406.82 g/mol，分子式为C₂₂H₁₅ClN₂O₄。它是一种固体，纯度≥98%。它可溶于DMSO（>20 mg/mL）。应在-20°C下干燥保存。作为一种小分子，预计它具有口服生物利用度，并且能够穿过血脑屏障。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的搜索结果并未详尽列出CPPHA的毒性特征。作为一种研究化合物，其安全性被认为在实验室应用中尚可控制，但目前尚无公开的全面毒理学数据。其GHS信号词为“警告”，危险说明为H410（对水生生物剧毒并具有长期持续影响）。未经进一步开发，不建议将其用于人类治疗用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CPPHA 是一种选择性代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)。它被用作研究工具，用于研究这些受体在中枢神经系统中的作用，并开发治疗神经和精神疾病的潜在疗法。它也被称为 N-{4-氯-2-[(1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基)甲基]苯基}-2-羟基苯甲酰胺。目前尚未获准用于临床。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C22H15N2O4CL
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|---|---|
| 分子量 |
406.8185
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| 精确质量 |
406.072
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| CAS号 |
693288-97-0
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| PubChem CID |
9931205
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.506g/cm3
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| 沸点 |
539.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
280.201ºC
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| 折射率 |
1.733
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| LogP |
4.105
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| tPSA |
86.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
633
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UFOUABRZSDGGAZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H15ClN2O4/c23-14-9-10-18(24-20(27)17-7-3-4-8-19(17)26)13(11-14)12-25-21(28)15-5-1-2-6-16(15)22(25)29/h1-11,26H,12H2,(H,24,27)
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| 化学名 |
N-[4-chloro-2-[(1,3-dioxoisoindol-2-yl)methyl]phenyl]-2-hydroxybenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~245.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4581 mL | 12.2904 mL | 24.5809 mL | |
| 5 mM | 0.4916 mL | 2.4581 mL | 4.9162 mL | |
| 10 mM | 0.2458 mL | 1.2290 mL | 2.4581 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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