| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CPSI-1306 targets macrophage migration inhibitory factor (MIF), a pro-inflammatory cytokine involved in various immune responses and inflammatory processes. It acts as an antagonist, inhibiting the activity of MIF. By blocking MIF, it modulates inflammatory responses and has potential therapeutic applications in inflammatory diseases, cancer, and other conditions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CPSI-1306 是 MIF 的拮抗剂，能够抑制这种促炎细胞因子的活性。然而，现有文献中缺乏关于其具体体外活性数据（例如 IC50 值）的充分记载。其活性主要在体内模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予 CPSI-1306 的小鼠血糖水平显著下降，且与血清中炎症细胞因子水平降低相关。正如预期，接受载体处理的小鼠出现了非胰岛素依赖型糖尿病性黄斑变性 (NIDDM)，其特征是血清葡萄糖和炎症细胞因子水平升高。此外，研究还证实了口服 CPSI-1306 可有效治疗该疾病 [1]。单次 UVB 照射后半小时即可观察到 CPSI-1306 诱导的角质形成细胞死亡。UVB 照射后 6、24 和 48 小时，与载体处理的小鼠相比，CPSI-1306 处理的小鼠体内裂解型 caspase-3 的表达显著升高。 CPSI-1306 可减轻 UVB 诱导的急性炎症和角质形成细胞 DNA 损伤 [2]。体内研究表明，CPSI-1306 在 UVB 诱导的小鼠皮肤癌模型中具有显著疗效。每日 20 mg/kg 的剂量可降低皮肤厚度和髓过氧化物酶 (MPO) 活性，诱导角质形成细胞凋亡，并减少乳头状瘤的形成和向微浸润性鳞状细胞癌 (SCC) 的进展。此外，它还能减轻 UVB 诱导的急性角质形成细胞 DNA 损伤和 UVB 诱导的急性炎症。另外，在小鼠中，CPSI-1306 可降低血糖水平，并可有效治疗非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM)。
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| 酶活实验 |
CPSI-1306 的活性评估主要通过无细胞实验进行，以测定其抑制 MIF 的能力。然而，目前尚缺乏针对该化合物的特异性酶活性或受体结合实验数据。其纯度和结构可通过高效液相色谱 (HPLC) 和核磁共振 (NMR) 分析进行确认。该化合物的活性通常在细胞模型和体内模型中进行评估。
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| 细胞实验 |
CPSI-1306 已在基于细胞的实验中得到评估，以研究其对 MIF 活性和炎症的影响。细胞经 CPSI-1306 处理后，检测炎症细胞因子和其他 MIF 活性标志物的产生。然而，具体的基于细胞的实验方案尚未得到充分记录。
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| 动物实验 |
CP-424174 在动物模型中以口服方式给药，用于评估其对炎症和癌症的影响。它已在 UVB 诱导的皮肤癌小鼠模型和糖尿病模型中进行了研究。疗效评估指标包括皮肤厚度、髓过氧化物酶 (MPO) 活性、乳头状瘤形成、血糖水平和炎症细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CPSI-1306 的分子式为 C15H16F2N2O3，分子量为 310.30。其 CAS 编号为 1309793-47-2。该化合物为固体，可溶于 DMSO。应储存于 -20°C。它也称为 (±)-CPSI-1306。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CPSI-1306的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人体治疗。它是一种口服的MIF拮抗剂，用于研究MIF在炎症、癌症和糖尿病中的作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CPSI-1306 是一种口服的巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 拮抗剂，也称为 (±)-CPSI-1306。它能减轻 UVB 引起的皮肤损伤和炎症，并在糖尿病模型中显示出疗效。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H16F2N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
310.3
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| 精确质量 |
310.112
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| CAS号 |
1309793-47-2
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| PubChem CID |
59723793
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
453.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
227.9±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
1.27
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| tPSA |
51.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
441
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1COCCN1C(=O)CC2CC(=NO2)C3=C(C=C(C=C3)F)F
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| InChi Key |
GUWOSEVHCSNYFK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16F2N2O3/c16-10-1-2-12(13(17)7-10)14-8-11(22-18-14)9-15(20)19-3-5-21-6-4-19/h1-2,7,11H,3-6,8-9H2
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| 化学名 |
2-[3-(2,4-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-5-yl]-1-morpholin-4-ylethanone
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| 别名 |
CPSI1306; CPSI 1306; CPSI-1306
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6 mg/mL (~19.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2227 mL | 16.1134 mL | 32.2269 mL | |
| 5 mM | 0.6445 mL | 3.2227 mL | 6.4454 mL | |
| 10 mM | 0.3223 mL | 1.6113 mL | 3.2227 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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