| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
histone acetyltransferase (HAT); Gcn5
CPTH2 targets histone acetyltransferases (HATs), particularly Gcn5 and p300 (KAT3B). It acts as an inhibitor, blocking the enzymatic activity of these HATs. By inhibiting HATs, it prevents the acetylation of histone proteins, which is a key epigenetic modification involved in gene expression regulation. This leads to changes in gene transcription and can induce apoptosis and reduce invasiveness in cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CPTH2（100 μM；12、24、48 小时）最早在 12 小时内即可抑制细胞增殖，并在刺激 48 小时后进一步显著抑制 [1]。CPTH2（100 μM；12 或 48 小时）可显著降低两种细胞系的活力 [1]。CPTH2（100 μM；48 小时）可在 48 小时后显著增加凋亡/死亡细胞的数量 [1]。CPTH2（100 μM；12、24、48 小时）可降低整体组蛋白 AcH3 和 H3AcK18 的乙酰化水平 [1]。CPTH2（100 μM；24、48 小时）可抑制体外 ccRCC-786-O 细胞的侵袭和迁移 [1]。 CPTH2（0.2、0.5、1 mM）抑制GCN5缺失株和单催化突变体E173H的生长[2]。CPTH2（0.6、0.8 mM；处理24小时）抑制酵母细胞培养物中组蛋白H3的乙酰化[2]。CPTH2抑制Gcn5p依赖的功能网络[2]。体外实验表明，CPTH2降低透明细胞肾细胞癌（ccRCC）细胞系786-O的细胞活力、黏附性和侵袭性。它选择性地抑制Gcn5介导的组蛋白H3乙酰化。它通过抑制p300（KAT3B）诱导细胞凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。这些活性表明其具有作为抗癌药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CPTH2的体内活性数据有限。作为一种组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，它有望在动物模型中发挥抗肿瘤作用。其诱导透明细胞肾细胞癌（ccRCC）细胞系凋亡和降低侵袭性的能力表明，它可能对治疗肾癌有效。然而，具体的体内研究细节尚不明确。
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| 酶活实验 |
体外组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活性测定 [1]
使用荧光体外 HAT 活性测定试剂盒测定核提取物（7 μg）中的组蛋白乙酰转移酶活性。核提取物用 EpiQuik™ 核提取试剂盒 I 制备，并用 100 μM CPTH2 或溶剂 DMSO 处理 24 或 48 小时。将 25 μg 重组蛋白 p300、GCN5 和 PCAF 与 15 μM 腰果酸、400 μM 和 600 μM CPTH2 或 DMSO 孵育。在含有 0.5 mM Ac-CoA 和 50 μM 组蛋白 H3 的试管中测定 HAT 活性。显色剂与 CoA-SH 上的游离巯基结合后，使用 GloMax® 测定荧光强度。 使用纯化的 HAT 酶（例如 Gcn5 和 p300）在无细胞组蛋白乙酰转移酶测定中评估 CPTH2。将该化合物与酶、组蛋白底物和乙酰辅酶A一起孵育，并测定乙酰化抑制情况。测定IC50值以量化HAT抑制效力。可以评估其对不同HAT的选择性。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型： 乳头状甲状腺癌 (K1) 和透明细胞肾细胞癌 (ccRCC-786-O) 细胞系 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 12、24、48 小时 实验结果： 刺激 12 小时后细胞增殖减少，48 小时后进一步显著减少。 细胞活力检测[1] 细胞类型： K1 和 ccRCC-786-O 细胞系 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 24 小时（K1 细胞）和 48 小时（ccRCC-786-O 细胞） 实验结果： 两种细胞系均有活性。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： ccRCC-786-O 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 48 小时后，凋亡/死亡细胞数量显著增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： ccRCC-786-O 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 12、24、48 小时 实验结果： 显示整体组蛋白乙酰化水平降低，包括 H3 乙酰化和 H3AcK18 乙酰化。 CPTH2 在基于细胞的实验中，使用 ccRCC 细胞系（例如 786-O）进行评估。用 CPTH2 处理细胞，并测量细胞活力、黏附性和侵袭性。通过蛋白质印迹分析评估组蛋白乙酰化水平，以确认 HAT 活性的抑制。通过评估 caspase 激活和 DNA 片段化来测量细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
CPTH2 已在动物模型中用于评估其对肿瘤生长和转移的影响。然而，具体的动物实验方案尚未得到充分记录。它通常配制成 DMSO 或其他合适的溶剂用于体内给药。其在肾癌或其他癌症模型中的疗效是目前的研究热点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CPTH2 的分子式为 C14H14ClN3S，分子量为 291.8，CAS 编号为 357649-93-5。该化合物在 DMSO 中的溶解度最高可达 25 mg/ml。应在推荐条件下储存。它也称为环戊亚甲基-[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]腙。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CPTH2的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。它是一种强效的组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，用于研究组蛋白乙酰化在基因调控和癌症中的作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环戊亚甲基-[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]腙是一种1,3-噻唑化合物，其2位连接有2-环戊亚甲基肼基，4位连接有4-氯苯基取代基。它是一种EC 2.3.1.48（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂。它属于1,3-噻唑、腙和一氯苯类化合物。
CPTH2是一种强效的组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂。它也被称为环戊亚甲基-[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]腙。它能诱导透明细胞肾细胞癌（ccRCC）细胞系凋亡并降低其侵袭性。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C14H14CLN3S
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|---|---|
| 分子量 |
291.797
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| 精确质量 |
291.06
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| 元素分析 |
C, 57.63; H, 4.84; Cl, 12.15; N, 14.40; S, 10.99
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| CAS号 |
357649-93-5
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| 相关CAS号 |
CPTH2 hydrochloride;2108899-91-6
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| PubChem CID |
25193530
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.878
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| tPSA |
65.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
321
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C1
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| InChi Key |
YYTHPXHGWSAKIZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14ClN3S/c15-11-7-5-10(6-8-11)13-9-19-14(16-13)18-17-12-3-1-2-4-12/h5-9H,1-4H2,(H,16,18)
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| 化学名 |
N-[4-(4-Chloro-phenyl)-thiazol-2-yl]-N'-cyclopentylidene-hydrazine
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| 别名 |
CPTH-2; CPTH 2; CPTH2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~57.13 mM)
Ethanol : ~1 mg/mL (~3.43 mM) H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4270 mL | 17.1350 mL | 34.2700 mL | |
| 5 mM | 0.6854 mL | 3.4270 mL | 6.8540 mL | |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7135 mL | 3.4270 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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