| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CPUY192018 targets the Keap1-Nrf2 protein-protein interaction. Keap1 is a negative regulator of Nrf2, a transcription factor that controls the expression of antioxidant and cytoprotective genes. By inhibiting the Keap1-Nrf2 interaction, CPUY192018 stabilizes Nrf2, allowing it to translocate to the nucleus and activate the transcription of its target genes, such as NQO1. This leads to enhanced resistance to oxidative stress and cytoprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CPUY192018 是 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的强效抑制剂，IC50 值为 0.63 µM。在 100 µM 浓度下，它能诱导 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的表达。CPUY192018 对 NCM460 结肠细胞具有细胞保护作用，能够抑制糖酵解并增强细胞对氧化应激的抵抗力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CPUY192018已被证实可通过激活Nrf2信号通路，对DSS诱导的小鼠结肠损伤具有细胞保护作用。它可用于研究线粒体自噬。其激活Nrf2并增强抗氧化应激能力，提示其在涉及氧化损伤和炎症的疾病中具有潜在的治疗应用价值。
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| 酶活实验 |
CPUY192018 在无细胞实验中被评估，以测定其抑制 Keap1-Nrf2 相互作用的能力。这些实验通常包括将化合物与纯化的 Keap1 和 Nrf2 蛋白孵育，并使用荧光偏振或表面等离子共振等技术测量其结合的破坏情况。测定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
CPUY192018 的细胞活性通过基于 NCM460 结肠细胞的细胞实验进行评估。细胞经 CPUY192018 处理后，采用 qPCR 或 Western blot 分析检测 Nrf2 靶基因（如 NQO1）的表达。细胞保护作用通过评估氧化应激条件下的细胞活力来评价。此外，还研究了其对糖酵解和线粒体自噬的影响。
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| 动物实验 |
CPUY192018 已在动物模型中进行给药，以评估其细胞保护作用。研究表明，它对小鼠结肠 DSS 损伤具有细胞保护作用。通过测量氧化应激、炎症和组织损伤的标志物来评估其疗效。通过测量组织中 Nrf2 靶基因的表达来证实其在体内激活 Nrf2 信号通路的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CPUY192018 的分子式为 C28H24N2Na2O10S2，分子量为 658.6，CAS 编号为 1567836-15-0。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 200 mg/mL。应在推荐条件下储存。它也称为 CPUY192018 二钠。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CPUY192018的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人体治疗。它是一种强效的Keap1-Nrf2抑制剂，用于研究Nrf2在氧化应激和细胞保护中的作用。
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| 其他信息 |
CPUY192018 是一种强效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。它能诱导 Nrf2 依赖性基因的表达，并具有细胞保护作用。目前，它被用于氧化应激和线粒体自噬的研究。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C28H26N2O10S2
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|---|---|
| 分子量 |
614.643445491791
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| 精确质量 |
614.102
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| CAS号 |
1567836-15-0
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| PubChem CID |
73330369
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.7
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| tPSA |
185
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(=O)O)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)N(CC(=O)O)S(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)OC
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| InChi Key |
KWSIQJUNYMMCTB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H26N2O10S2/c1-39-19-7-11-21(12-8-19)41(35,36)29(17-27(31)32)25-15-16-26(24-6-4-3-5-23(24)25)30(18-28(33)34)42(37,38)22-13-9-20(40-2)10-14-22/h3-16H,17-18H2,1-2H3,(H,31,32)(H,33,34)
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| 化学名 |
2-[[4-[carboxymethyl-(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]naphthalen-1-yl]-(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]acetic acid
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| 别名 |
CPUY192018disodium; CPUY192018-disodium; CPUY192018 Disodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~406.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6270 mL | 8.1348 mL | 16.2697 mL | |
| 5 mM | 0.3254 mL | 1.6270 mL | 3.2539 mL | |
| 10 mM | 0.1627 mL | 0.8135 mL | 1.6270 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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