| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CPYPP 以可逆方式与 DOCK2 DHR-2 结构结合并抑制其体外催化活性。当 DOCK2 用 CPYPP 处理时,趋化因子受体和受体介导的 Rac 激活均被阻断,导致 HEK293T 细胞中 Rac 激活的诱导趋同,即使在过度表达 DOCK2 时也是如此。实验前用100 μM CPYPP处理细胞1小时。这种激活可以大大减少[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
30分钟后,静脉注射2.5mg/kg时CPYPP的曼哈顿浓度为2.4μM。然而,受试者腹腔注射 250 mg/kg CPYPP,一小时后曼哈顿浓度为 10.9 μM,三十分钟后曼哈顿浓度为 11.3 μM [1]。通过使用“敲入”技术,小鼠脾细胞的过继转移产生了内源性 DOCK2 作为绿色荧光蛋白 (GFP) 的融合蛋白。过继转移前一小时,腹腔注射 CPYPP(5 毫克/小鼠)可将迁移 T 细胞的百分比相对于对照水平降低 25% [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H13CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
324.761023283005
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| 精确质量 |
324.066
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| CAS号 |
310460-39-0
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| PubChem CID |
2248186
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.728
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| LogP |
3.35
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| tPSA |
49.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
523
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)/C(=C/C=C/C3=CC=CC=C3Cl)/C(=O)N2
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| InChi Key |
VVZJFICTTKPNCK-KVDBUQHUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13ClN2O2/c19-16-12-5-4-7-13(16)8-6-11-15-17(22)20-21(18(15)23)14-9-2-1-3-10-14/h1-12H,(H,20,22)/b8-6+,15-11+
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| 化学名 |
(4E)-4-[(E)-3-(2-chlorophenyl)prop-2-enylidene]-1-phenylpyrazolidine-3,5-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~76.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0792 mL | 15.3960 mL | 30.7920 mL | |
| 5 mM | 0.6158 mL | 3.0792 mL | 6.1584 mL | |
| 10 mM | 0.3079 mL | 1.5396 mL | 3.0792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。